2. Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. NOD-like Receptor (NLR) Caspase Interleukin Related
  4. NLRP3-IN-87

NLRP3-IN-87 是一种选择性且具有口服活性的 NLRP3 抑制剂，其 Kd 值为 0.23 μM。NLRP3-IN-87 可直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，破坏 NLRP3-NEK7 和 NLRP3-ASC 相互作用，抑制 ASC 寡聚化并阻断炎症小体组装。NLRP3-IN-87 可抑制 caspase-1 活化与 IL-1β 分泌。NLRP3-IN-87 具有抗炎和镇痛活性，可减轻由 MSU (HY-B2130A) 诱导的急性痛风小鼠模型中的关节肿胀、炎症和疼痛。NLRP3-IN-87 可用于痛风的相关研究。

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NLRP3-IN-87

NLRP3-IN-87 Chemical Structure

CAS No. : 3097745-69-9

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NLRP3-IN-87 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NLRP3-IN-87 is a selective and orally active NLRP3 inhibitor with a Kd of 0.23 μM. NLRP3-IN-87 binds directly to the NLRP3 NACHT domain, disrupts NLRP3-NEK7 and NLRP3-ASC interactions, inhibits ASC oligomerization, and blocks inflammasome assembly. NLRP3-IN-87 suppresses caspase-1 activation and IL-1β secretion. NLRP3-IN-87 exhibits anti-inflammatory and analgesic activity, reducing joint swelling, inflammation, and pain in an MSU (HY-B2130A)-induced acute gout mouse model. NLRP3-IN-87 can be used for the research of gout[1].

IC50 & Target[1]

NLRP3

0.23 μM (Kd)

Caspase-1

 

IL-1β

 

体外研究
(In Vitro)

NLRP3-IN-87 (Compound M48) 可直接与纯化的人源 NLRP3 蛋白的 NACHT 结构域结合，其 Kd 值为 0.23 μM[1]。
NLRP3-IN-87 (1-20 nM; 30 min 预处理) 在 BMDM 细胞中可强效抑制 NLRP3 炎症小体介导的 IL-1β 分泌，其 IC50 为 11.9 nM，同时可阻断 caspase-1 的活化[1]。
NLRP3-IN-87 (50-500 nM) 呈剂量依赖性地破坏经 LPS (HY-D1056)/Nigericin (HY-127019) 激活的小鼠 BMDM 中 NLRP3 与 NEK7 及 ASC 的相互作用[1]。
NLRP3-IN-87 (10-100 nM; 30 min 预处理) 可呈剂量依赖性抑制经 LPS/Nigericin 激活的小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDMs) 中 ASC 的寡聚化和斑点形成[1]。
NLRP3-IN-87 (0.01-1000 μM; 10-90 min) 可在 LPS 刺激的小鼠 BMDM 裂解物中以浓度依赖时间依赖方式提升 NLRP3 蛋白的热稳定性[1]。
NLRP3-IN-87 (0-400 μM; 24 h) 在原代人肝细胞中表现低细胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NLRP3-IN-87 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BMDM cells
Concentration: 1, 2, 5, 10 and 20 nM
Incubation Time: 30 min preincubation before LPS
Result: Reduced IL-1β expression and caspase-1 levels.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Tmax Cmax AUC0-∞ Vd CL F
Rat[1] 3 mg/kg i.v. 3.9 h 0.03 h 37840.5 ng/mL 41089.3 ng·h/mL 413.5 mL/kg 75.4 mL/h/kg /
Rat[1] 20 mg/kg p.o. 6.3 h 4.00 h 25515.7 ng/mL 245671.3 ng·h/mL 649.9 mL/kg 84.4 mL/h/kg 89.7 %
体内研究
(In Vivo)

NLRP3-IN-87 (Compound M48) (3 mg/kg；灌胃；单剂量，在 MSU 注射前 0.5 小时) 可显著降低 ICR 小鼠痛风模型中 MSU (HY-B2130A) 诱导的足肿胀、机械性疼痛及 IL-1β 水平[1]。
NLRP3-IN-87 (100-200 mg/kg；灌胃；每天；14 天) 经体重、器官重量、组织病理学及血清生物标志物检测显示，在 ICR 小鼠中未诱发显著毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ICR (both male and female, 3- to 5-week-old, gout induced by monosodium urate crystals injection into right footpad)[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: p.o.; single dose 0.5 hours before MSU injection
Result: Significantly reduced the footpad swelling index compared to solvent-treated controls.
Significantly increased the 50% mechanical paw withdrawal threshold compared to solvent-treated controls.
Significantly reduced IL-1β levels in footpad tissues compared to solvent-treated controls.
分子量

477.37

Formula

C21H21BrN2O4S
CAS 号
运输条件

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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NLRP3-IN-87 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NLRP3-IN-873097745-69-9NOD-like Receptor (NLR)CaspaseInterleukin RelatedILhepatocytesliver microsomesSprague-Dawley Ratscaspase-1NEK7NLRP3 NACHT domainMSUgoutASCIL-1βBMDMsInhibitorinhibitorinhibit

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NLRP3-IN-87
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