2. PROTAC Neuronal Signaling
  3. PROTACs α-synuclein Tau Protein
  4. PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 

目录号: HY-157839 纯度: 99.28%
COA 产品使用指南 技术支持

PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。

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PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 3032208-24-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2550
In-stock
10 mg ￥4050
In-stock
25 mg 现货 询价
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PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 相关抗体

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α-synuclein α-synuclein Aggregation α-synuclein/CHMP2B

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 is a blood-brain barrier-penetrant dual PROTAC degrader of α-synuclein (α-Syn) and tau, with DC50 of 1.57 μM and 4.09 μM, respectively. PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 binds to α-Syn and tau PFF, with KDs of 0.47 and 2.78 μM, respectively. PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 exhibits degradation effect mediated by the ubiquitin-proteasome system (UPS). PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 6 can be used for the study of Parkinson’s disease (PD) (Pink: α-Synuclein/Tau ligand (HY-151035); Blue: CRBN ligase ligand (HY-14658); Black: Linker (HY-128803))[1].

IC50 & Target[1]

α-synuclein

1.57 μM (DC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC α-Synuclein/Tau 1 (Compound T4) (5 μM, 24 h) 通过抑制 α-Syn 聚集体介导的 ROS 生成和 ΔΨm 丢失，可保护 SH-SY5Y 细胞免受 α-Syn 聚集体相关毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 (Compound T4) (2-8 mg/kg, i.v., 每日一次共 7 天) 能显著缓解帕金森病小鼠症状[1]。
PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 (8 mg/kg, i.v., 单次给药) 在 C57BL/6 小鼠的血浆(AUC0-24h = 109.21 μM·h, t1/2 = 3.24 h) 和脑组织 (AUC0-24h = 6.02 μM·h, t1/2 = 4.21 h) 中的半衰期情况良好，并且 SD 大鼠中的药物代谢、分布、排泄和消除 (ADME) 特性与其基本一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MPTP (HY-15608)-induced PD model established in Male C57BL/6 mice (60-70 days old, weighed 22-24 g) [1]
Dosage: 2, 4, and 8 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), once daily for 7 days
Result: Significantly reduced midbrain α-Syn aggregates (reduced by 78%) and total tau in the hippocampus (decreased by 61%).
Reduced the area of α-Syn-positive cells in the SNc region by 72%.
Increased the survival rate of dopamine neurons by 65%.
No abnormalities at 8 mg/kg and only a slight increase in ALT/AST was observed at 80 mg/kg.
分子量

729.80

Formula

C37H39N5O9S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (137.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3702 mL 6.8512 mL 13.7024 mL
5 mM 0.2740 mL 1.3702 mL 2.7405 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.28%

COA (290 KB) HNMR (263 KB) RP-HPLC (266 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3702 mL 6.8512 mL 13.7024 mL 34.2560 mL
5 mM 0.2740 mL 1.3702 mL 2.7405 mL 6.8512 mL
10 mM 0.1370 mL 0.6851 mL 1.3702 mL 3.4256 mL
15 mM 0.0913 mL 0.4567 mL 0.9135 mL 2.2837 mL
20 mM 0.0685 mL 0.3426 mL 0.6851 mL 1.7128 mL
25 mM 0.0548 mL 0.2740 mL 0.5481 mL 1.3702 mL
30 mM 0.0457 mL 0.2284 mL 0.4567 mL 1.1419 mL
40 mM 0.0343 mL 0.1713 mL 0.3426 mL 0.8564 mL
50 mM 0.0274 mL 0.1370 mL 0.2740 mL 0.6851 mL
60 mM 0.0228 mL 0.1142 mL 0.2284 mL 0.5709 mL
80 mM 0.0171 mL 0.0856 mL 0.1713 mL 0.4282 mL
100 mM 0.0137 mL 0.0685 mL 0.1370 mL 0.3426 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 13032208-24-2PROTACsα-synucleinTau Proteinα-SynSH-SY5Y cellsParkinson’s diseasemice modelBlood-brain barrierInhibitorinhibitorinhibit

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