2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. PROTACs CDK Apoptosis
  4. PROTAC CDK4/6/9 degrader 1

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4、CDK6 和 CDK9，并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞，促进凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌（TNBC）研究。(粉色：CDK4/6/9 配体 (HY-168440)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-178512)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。

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PROTAC CDK4/6/9 degrader 1

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 3064994-97-1

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PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 is a CDK4/6/9 PROTAC degrader. PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 degrades CDK4, CDK6, and CDK9 in TNBC cells and inhibits TNBC cell proliferation. PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 induces G1 phase arrest, promotes apoptosis, and suppresses cell migration and invasion in TNBC cells. PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 can be used for the study of triple-negative breast cancer (TNBC). (Pink: CDK4/6/9 ligand (HY-168440), Blue: CRBN Ligand (HY-14658), Black: Linker (HY-178512), E3 ligase ligand-linker conjugate (HY-178515))[1].

IC50 & Target[1]

CDK4

0.71 nM (DC50, MDA-MB-231 cells)

CDK6

0.44 nM (DC50, MDA-MB-231 cells)

CDK9

0.52 nM (DC50, MDA-MB-231 cells)

Cereblon

 

CDK4

0.79 nM (DC50, CAL51 cells)

CDK6

0.61 nM (DC50, CAL51 cells)

CDK9

0.51 nM (DC50, CAL51 cells)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (Compound B5) (0.1-1 nM, 96 h) 对多种三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系表现出强效的抗增殖活性，包括 MDA-MB-231、CAL51、SUM-159、MDA-MB-453、Hs578T、MDA-MB-468、MDA-MB-436、4T1 和 EO771，其 IC50 值分别为 0.26 nM、0.21 nM、0.38 nM、0.13 nM、0.27 nM、0.21 nM、0.45 nM、0.53 nM 和 0.59 nM[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (0.1-1 nM, 24 h) 在 MDA-MB-231 细胞中表现出强效的 CDK 降解活性，对 CDK4、CDK6 和 CDK9 的 DC50 值分别为 0.71 nM、0.44 nM 和 0.52 nM[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (0.1-1 nM, 24 h) 在 CAL51 细胞中表现出强效的 CDK 降解活性，对 CDK4、CDK6 和 CDK9 的 DC50 值分别为 0.79 nM、0.61 nM 和 0.51 nM[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (1 nM, 3-48 h) 在 MDA-MB-231 和 CAL51 细胞中对 CDK4、CDK6 和 CDK9 展示出时间依赖的降解活性[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (100 nM, 8 h) 在 TNBC 细胞中对 CDK 家族成员显示出选择性抑制活性，对 CDK4/CycD3、CDK6/CycD3、CDK9/CycT1 和 CDK6/CycD1 的抑制率分别为 98%、98%、92% 和 91%，对 CDK13/CycK (51%) 和 CDK5/p35NCK (47%) 的抑制较弱[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (0.5-1 nM, 48 h) 在 MDA-MB-231 和 CAL51 细胞中表现出强效的促凋亡活性，显著增加凋亡细胞百分比[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (0.5-1 nM, 24 h) 在 MDA-MB-231 和 CAL51 细胞中发挥强效的细胞周期阻滞活性，诱导显著的 G1 期阻滞[1]。
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 (0.5-1 nM) 在 MDA-MB-231 和 CAL51 细胞中表现出强效的抗迁移和抗侵袭活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and CAL51 cells
Concentration: 0.5, 1 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Exerted potent cell cycle arrest activity in MDA-MB-231 and CAL51 cells.
分子量

955.11

Formula

C51H62N12O7
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC CDK4/6/9 degrader 13064994-97-1PROTACsCDKApoptosisCyclin dependent kinaseCDK4/6/9PROTACCRBNTNBCInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC CDK4/6/9 degrader 1
目录号：
HY-178452
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