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蛋白酶体抑制剂

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28

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

2

生化试剂

10

MCE 试剂盒

5

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16594
    Lactacystin
    5 篇以上引用文献

    		 Proteasome Cathepsin Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
    Lactacystin
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
    (1S,2S)-Bortezomib
  • HY-125939
    Bortezomib-pinanediol

    		Proteasome Cancer
    保特佐米蒎烷二醇酯 Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂，也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Bortezomib-pinanediol
  • HY-119288
    BC-23

    NSC 45382

    		 Proteasome Cancer
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-156605
    Davelizomib

    		Proteasome Cancer
    Davelizomib 是具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂。
    Davelizomib
  • HY-N11620
    Sadopeptins A

    		Proteasome Others
    Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins A
  • HY-100172
    Proteasome-IN-1

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利 WO 2013142376 A1。
    Proteasome-IN-1
  • HY-N11621
    Sadopeptins B

    		Proteasome Others
    Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins B
  • HY-W048404
    Bortezomib impurity A

    		Proteasome Cancer
    硼替佐米杂质41 Bortezomib impurity A 是 20S 蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 的代谢产物。
    Bortezomib impurity A
  • HY-113824
    RID-F

    Ridaifen-F

    		 Proteasome Cancer
    RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
    RID-F
  • HY-128903
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide 是抗体偶联活性分子的一部分，由不可逆的蛋白酶体抑制剂 carfilzomib 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide
  • HY-158197
    RC-106

    		Sigma Receptor Proteasome Cancer
    RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂，具有抗癌活性。RC-106 对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。
    RC-106
  • HY-13067R
    Celastrol (Standard)

    Tripterine (Standard); Tripterin (Standard)

    		 Reference Standards Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 (Standard) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。
    Celastrol (Standard)
  • HY-158412
    BT317

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
    BT317
  • HY-149832
    Anticancer agent 114

    		Proteasome Cancer
    Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Anticancer agent 114
  • HY-108552
    MG-115
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
    MG-115
  • HY-10227
    Bortezomib
    最多引用文献
    207 篇文献验证

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-13067
    Celastrol
    50 篇以上引用文献

    Tripterine; Tripterin

    		 Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    PS-341 (Standard); LDP-341 (Standard); NSC 681239 (Standard)

    		 Reference Standards Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米(Standard) Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-117513
    CEP1612

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis)。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
    CEP1612
  • HY-10227S
    Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 d8 Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib-d8
  • HY-139181
    NR160

    		HDAC Cancer
    NR160 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 30 nM。NR160 对白血病细胞系具有较低的细胞毒性。NR160 显著促进 Bortezomib (HY-10227) (蛋白酶体抑制剂)、Epirubicin (HY-13624)、Daunorubicin (HY-13062A) 的凋亡 (apoptosis) 诱导作用。
    NR160
  • HY-138958
    HT1171

    		Bacterial Virus Protease Infection
    HT1171 是一种有效的和选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。HT1171 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有较强的抗结核活性，MIC90 为 2 μg/mL，MIC 为 4 μg/mL。HT1171 浓度为 100 μM 时，对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物的研究。
    HT1171
  • HY-126874
    Tyropeptin A-4

    TP-101

    		 Proteasome Others
    Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂，具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合，发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性，而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
    Tyropeptin A-4
  • HY-13067G
    Celastrol

    Tripterine; Tripterin

    		 Endogenous Metabolite Proteasome Antibiotic Apoptosis Bacterial Autophagy Mitophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 (GMP) Celastrol (GMP) (Tripterine (GMP)) 是 GMP 级别的 Celastrol (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-10227G
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-132991
    ML 2-14
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ML 2-14 是靶向 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。
    ML 2-14
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1

    		PROTACs SNIPERs RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1

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