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AML12

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169067
    10-Methoxy-canthin-6-one

    Mtx-C

    		 DNA/RNA Synthesis p38 MAPK Bacterial Infection Cancer
    10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种生物碱衍生物。10-Methoxy-canthin-6-one 可通过嵌入 DNA 诱导 DNA 损伤。10-Methoxy-canthin-6-one 能够抑制癌细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导髓系分化。10-Methoxy-canthin-6-one 可以上调髓过氧化物酶 CD15、CD11b 和 CD14 的表达，并激活 p38 MAPK。10-Methoxy-canthin-6-one 还具有抗菌活性。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于癌症和感染方面的研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    10-Methoxy-canthin-6-one
  • HY-170495
    HDAC6 degrader-5

    		HDAC Apoptosis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    HDAC6 degrader-5 (Compound 6) 对 HDAC6 具有抑制和降解活性，IC50 为 4.95 nM，DC50 为 0.96 nM。HDAC6 degrader-5 抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，阻止肝细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC6 degrader-5 在 APAP (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型中表现出抗炎活性。
    HDAC6 degrader-5
  • HY-B1645
    Ammonium iron(III) citrate
    15 篇以上引用文献

    Ammonium ferric citrate; FAC

    		 Ferroptosis Cancer
    柠檬酸铁 (III) 铵 Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。
    Ammonium iron(III) citrate
  • HY-158160
    LBA-3

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
    LBA-3
  • HY-111180
    ML262

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ML262 是一种肝脂质滴形成的抑制剂（在鼠 AML-12 细胞中 IC50=6.4 nM），与非酒精性脂肪肝疾病有关。ML262 不会诱导细胞毒性（高达 33 μM）或抑制脂肪酸摄取（高达 50 μM）。
    ML262
  • HY-175303
    Xanthine oxidase-IN-17

    		Xanthine Oxidase Metabolic Disease
    Xanthine oxidase-IN-17 是一种强效的黄嘌呤氧化酶 (XOD) 抑制剂，其 IC50 值为 298 nM，Ki 值为 167 nM。Xanthine oxidase-IN-17 通过抑制 XOD 的催化活性减少尿酸的产生，从而减少 O₂⁻ 自由基的形成。Xanthine oxidase-IN-17 在 AML-12 肝细胞中无细胞毒性，同时能抑制尿酸生成。Xanthine oxidase-IN-17 可用于研究高尿酸血症和痛风。
    Xanthine oxidase-IN-17
  • HY-122209
    DVR-01

    		HBV Infection
    DVR-01 是 HBV 的抑制剂，在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性，EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
    DVR-01
  • HY-138678B
    (S,R,R)-VH032

    		Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology
    (S,R,R)-VH032 (Compound V3) 是一种 VHL 配体，可用于合成 PROTAC NCOA4 degrader-1 (HY-163897)。
    (S,R,R)-VH032
  • HY-172598
    Keap1-Nrf2-IN-28

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 抑制剂。 Keap1-Nrf2-IN-28 表现出抗氧化能力，诱导 Nrf2、HO-1、GCLM 和 Akr1c1 表达上调。 Keap1-Nrf2-IN-28 可减弱 APAP (HY-66005) 诱导的急性肝损伤。
    Keap1-Nrf2-IN-28
  • HY-163746
    BuChE-IN-11

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
    BuChE-IN-11
  • HY-148598
    Curcumin 5-8

    CUR5-8

    		 Apoptosis Autophagy Metabolic Disease
    Curcumin 5-8 (CUR5-8) 是一种天然活性姜黄素 (CUR) 类似物。Curcumin 5-8 抑制脂滴形成。Curcumin 5-8 促进细胞自噬 (autophagy) 并抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。Curcumin 5-8 改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性。
    Curcumin 5-8
  • HY-163897
    PROTAC NCOA4 degrader-1

    		PROTACs Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种基于 VHL 的 NCOA4 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可减少 Fe2+ 升高、活性氧 (ROS) 产生、MDA 含量以及 PTGS2 mRNA 表达。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善四氯化碳 (CCl4) 诱导的急性肝损伤模型中的肝损伤。PROTAC NCOA4 degrader-1 可用于炎症和免疫学研究。 (粉红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
    PROTAC NCOA4 degrader-1
  • HY-172157
    HDAC11-IN-2

    		HDAC AMPK Metabolic Disease
    HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化，进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
    HDAC11-IN-2

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