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CK1δ/ε

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148251
    MU1742

    		Casein Kinase Cancer
    MU1742 是一种用于检测 CK1δ 和 CK1ε 激酶的探针。
    MU1742
  • HY-18285
    Longdaysin

    		Wnt Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-100011
    SR-3029
    2 篇文献验证

    		 Casein Kinase Cancer
    SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
    SR-3029
  • HY-100114
    TA-01

    		Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-170860
    CK1δ/CK1ε liagnd-1

    		Casein Kinase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CK1δ/CK1ε liagnd-1 是 CK1δ/CK1ε 的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 CK1 PROTAC 降解剂 AH078 (HY-170859)。
    CK1δ/CK1ε liagnd-1
  • HY-170859A
    AH081

    		Casein Kinase PROTACs Cancer
    AH081 (Compound 38) 是一种 CK1δ/ε PROTAC 降解剂。AH081 是 AH078 (HY-170859) 的阴性对照物。AH081 通过使用 VHL 配体的无活性立体异构体，使其对 CK1δ/ε 具有抑制活性但没有降解活性。粉色：CK1δ/ε ligand (HY-148251)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125845B)；黑色：linker
    AH081
  • HY-170859
    AH078

    		Casein Kinase Cancer
    AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
    AH078
  • HY-176825
    MU1742-amide-C6-acid

    		Casein Kinase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MU1742-amide-C6-acid 是一种 CK1δ/ε 抑制剂。MU1742-amide-C6-acid 可用于合成 PROTAC AH081 (HY-170859A)。
    MU1742-amide-C6-acid
  • HY-170862
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 是 AH078 (HY-170859) 的 E3 连接酶配体 (E3 ligase Ligand 58, HY-170861)-连接子偶联物部分。AH078 是一种靶向降解 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC，可用于昼夜节律失调相关疾病的研究。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    		Casein Kinase p38 MAPK Cardiovascular Disease
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε 的 IC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPK，IC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-10456
    TAK-715
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-171277
    Casein kinase 1δ-IN-27

    		Casein Kinase p38 MAPK Cancer
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ、CK1ε 和 p38α，IC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达，IC50 为 10 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-27
  • HY-108907
    SR-1277

    		Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-171279
    Casein kinase 1δ-IN-29

    		p38 MAPK Casein Kinase Apoptosis Inflammation/Immunology
    Casein kinase 1δ-IN-29 (Compound 18) 是 p38α 和酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂，可抑制 p38α、CK1δ 和 CK1ε，IC50 分别为 0.041 µM、0.005 µM 和 0.447 µM。Casein kinase 1δ-IN-29 在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 AC1-M88 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Casein kinase 1δ-IN-29
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-15490
    PF-670462 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Casein Kinase Cancer
    PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
    PF-670462 dihydrochloride
  • HY-158975
    VRK1/CK1-IN-1

    		Casein Kinase Cancer
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
    VRK1/CK1-IN-1

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