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Castration-Resistant Prostate Cancer

" in MCE Product Catalog:

119

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

7

抗体抑制剂

7

天然产物

7

同位素标记物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19833

    CFG920

    Cytochrome P450 Cancer
    Lapiteronel (CFG920) 是一种具有口服活性、非甾体、可逆的 CYP17CYP11B2 抑制剂。Lapiteronel 具有用于转移性去势抵抗性前列腺癌研究的潜力。
    Lapiteronel
  • HY-156628

    MK-5684; ODM-208

    Cytochrome P450 Cancer
    Opevesostat (MK-5684; ODM-208) 是一种具有口服活性的,选择性的 CYP11A1 抑制剂。Opevesostat 具有研究转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的潜力。
    Opevesostat
  • HY-145388
    AU-15330
    10 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-P99217

    AMG 102

    c-Met/HGFR Cancer
    利妥木单抗 Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
    Rilotumumab
  • HY-124628
    IPI-9119
    2 篇文献验证

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    IPI-9119 是一种具有口服活性,选择性和不可逆的 FASN 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-117529

    Cytochrome P450 Cancer
    BMS-351 (compound 18) 是一种有效的、具有口服活性的非甾体类 CYP17A1 裂解酶抑制剂,对人 CYP17A1 和食蟹猴 CYP17A1 的 IC50 值分别为 19 nM 和 4 nM。BMS-351 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    BMS-351
  • HY-137193

    Drug Metabolite Cancer
    5,6-Dihydroabiraterone 是 Abiraterone (HY-70013) 的代谢物。Abiraterone 是一种强效且不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,并在 CRPC (去势抵抗性前列腺癌) 中显示出抗肿瘤活性。
    5,6-Dihydroabiraterone
  • HY-178148

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ,可有效阻断 AR 二聚化和核转位,并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    AR antagonist 17
  • HY-181045

    Cytochrome P450 Cancer
    CYP17A1-IN-2 是一种 CYP17A1 抑制剂。CYP17A1-IN-2 对前列腺癌细胞具有抗增殖活性。CYP17A1-IN-2 可用于去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
    CYP17A1-IN-2
  • HY-P991015

    JNJ-78278343; KLCB-245

    CD3 Cancer
    Pasritamig (JNJ-78278343; KLCB-245) 是一种靶向人激肽释放酶 KLK2 CD3 受体复合物的双特异性 T 细胞衔接器 (BiTE)。Pasritamig 可将 T 细胞的细胞毒性导向表达 KLK2 的肿瘤细胞,诱导 T 细胞介导的表达 KLK2 的前列腺癌细胞裂解。Pasritamig 可通过皮下注射、皮下输注或静脉输注,对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性。Pasritamig 具有细胞因子释放综合征发生率极低的安全性特征,可在门诊环境下安全给药。Pasritamig 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Pasritamig
  • HY-P11591

    PSMA-DOTA-PEI2

    PSMA Cancer
    PDI2 (PSMA-DOTA-PEI2) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体,可用作肿瘤滞留剂、肾脏摄取降低剂、显像剂及抗肿瘤剂,用于 SPECT 诊断显像与放射诊疗。PDI2 特异性结合前列腺癌细胞上的 PSMA,通过网格蛋白依赖的内吞作用进入细胞,具有更高的肿瘤滞留率和更低的肾脏摄取水平。PDI2 可用于前列腺癌及去势抵抗性转移性前列腺癌的相关研究。
    PDI2
  • HY-P9992

    BAY-2315497; PSMA-TTC

    PSMA Apoptosis Cancer
    柯立派妥单抗 Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Pelgifatamab
  • HY-143535

    Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-145722A
    Apatorsen
    1 篇文献验证

    OGX-427

    HSP Cancer
    Apatorsen 是一种经 2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸,同时也是 Hsp27 抑制剂。Apatorsen 可降低 Hsp27 mRNA 与蛋白水平,削弱应激诱导的细胞保护功能,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长并阻止转移发生。Apatorsen 可用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及膀胱癌的相关研究。
    Apatorsen
  • HY-113701

    Androgen Receptor Cancer
    CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 的纯拮抗剂,不产生激动剂代谢物。CCH5137291 直接阻断 AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
    CH5137291
  • HY-P990673

    DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody

    ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis Cancer
    万多妥珠单抗
    Vandortuzumab (DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody) 是一种人源化抗 STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂,可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化,在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性,可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
    Vandortuzumab
  • HY-111503

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
    Y06137
  • HY-149894

    Biochemical Assay Reagents c-Myc Cadherin Cancer
    MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂。MC-1-F2 对全长 FOXC2 的结合亲和力 (Kd) 为 26 μM。MC-1-F2 降低乳腺癌细胞中的上皮-间质转化 (EMT) 标志物,抑制癌症干细胞 (CSC) 特性,并减少去势抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞的侵袭性。MC-1-F2 可用于 CRPC 和乳腺癌研究。
    MC-1-F2
  • HY-128938

    ADC Linker Cancer
    EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
    EC1167
  • HY-128938A

    ADC Linker Cancer
    EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
    EC1167 hydrochloride
  • HY-158125

    PSMA Cancer
    PSMA binder-2 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
    PSMA binder-2
  • HY-163192

    ROR Apoptosis Cancer
    W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis)。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    W6134
  • HY-152512

    Androgen Receptor Cancer
    RLA-4842 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-4842 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-4842
  • HY-152520

    Androgen Receptor Cancer
    RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-5331
  • HY-125170

    STAT Cancer
    肉盘菌内酯 Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
    Galiellalactone
  • HY-111145

    Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-19337
    Ketodarolutamide
    1 篇文献验证

    BAY 1896953; ORM-15341

    Androgen Receptor Cancer
    Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
    Ketodarolutamide
  • HY-10088
    Zibotentan
    1 篇文献验证

    ZD4054

    Endothelin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    齐泊腾坦 Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan
  • HY-146397

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果,能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    TD-802
  • HY-10528
    Tasquinimod
    10 篇以上引用文献

    ABR-215050

    HDAC Cancer
    他喹莫德 Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
    Tasquinimod
  • HY-119001

    Survivin Cancer
    BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
    BKM1644
  • HY-164552

    Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 ARARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 ARAR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis),具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-N5074

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    蒺藜皂苷D Terrestrosin D 是一种具有口服活性的细胞凋亡诱导剂。Terrestrosin D 可诱导细胞周期阻滞于 G1 和 S 期,降低线粒体膜电位,并抑制癌细胞和内皮细胞的生长。Terrestrosin D 去势抵抗性前列腺癌以及肺纤维化相关研究。
    Terrestrosin D
  • HY-144636

    Atg4 Cathepsin Phospholipase Autophagy Cancer
    Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂,Ki 为 3.1 μM,也具有降低 PLA2 的抑制能力,对 Atg4B 和 PLA2IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。
    Atg4B-IN-2
  • HY-109070

    EPI-002

    Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-109050
    Alobresib
    2 篇文献验证

    GS-5829

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
    Alobresib
  • HY-111231

    Androgen Receptor Cancer
    CH4933468 是一种硫代乙内酰脲衍生物,在体外显示出雄激素受体 (AR) 纯拮抗剂活性。CH4933468 可抑制 AR 介导的 LNCaP 和 LNCaP-BC2 细胞的转录激活和细胞增殖。CH4933468 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。
    CH4933468
  • HY-178938

    Molecular Glues Androgen Receptor Caspase Apoptosis Endocrinology Cancer
    AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue),靶向 AR/ARV7, 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 ARARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平,从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis),并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    AR Degrader-3
  • HY-P99802
    Pasotuxizumab
    1 篇文献验证

    BAY 2010112; AMG 212; MT112

    CD3 Cancer
    帕妥昔珠单抗 Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMACD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    Pasotuxizumab
  • HY-19337S

    BAY 1896953-d3; ORM-15341-d3

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Cancer
    Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
    Ketodarolutamide-d3
  • HY-19337S1

    BAY 1896953-d6; ORM-15341-d6

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Cancer
    Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
    Ketodarolutamide-d6
  • HY-139970

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC50=0.19 μM)。
    VPC-13789
  • HY-P99714

    MGD019

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    洛瑞格利单抗 Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
    Lorigerlimab
  • HY-10088R

    ZD4054 (Standard)

    Reference Standards Endothelin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    齐泊腾坦 (标准品) Zibotentan (Standard)是 Zibotentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan (Standard)
  • HY-115282A
    JNJ-63576253
    1 篇文献验证

    TRC-253

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253
  • HY-150102
    EPI-7170
    1 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-158118

    DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

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