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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

3

生化试剂

2

多肽产品

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-76772A

    (+)-SNI-2011; (+)-AF102B hydrochloride hemihydrate

    mAChR Neurological Disease
    (+)-盐酸西维美林半水合物 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是 mAChR 激动剂。
    (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
  • HY-76772B

    (-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate

    mAChR Neurological Disease
    (-)-盐酸西维美林半水合物 (-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是mAChR激动剂。
    (-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
  • HY-157403
    Jun12682
    1 篇文献验证

    Virus Protease SARS-CoV Infection
    Jun12682 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样 (PLpro) 抑制剂,其 Ki 值为 37.7 nM,在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。Jun12682 可有效抑制 PLpro 的去泛素化和去糖基化,Ki 值分别为 63.5 和 38.5 nM。Jun12682 在多个 PLpro 突变体中表现出耐药性,同时其酶活性与野生型相当。Jun12682 可用于研究 SARS-CoV-2 病毒。
    Jun12682
  • HY-W087964

    Biochemical Assay Reagents Others
    Dodecanedioyl dichloride,Dodecanedioyl dichloride 通常用于有机合成,作为制备各种聚合物和塑料(包括尼龙 12 和聚酯树脂)的通用结构单元,它可用于将酰氯基团引入其他有机分子中,然后可以进行进一步反应以形成更复杂的化合物,此外,它已在药物化学中用作合成各种药物和候选药物的起始材料。
    Dodecanedioyl dichloride
  • HY-132972

    TrxR Cancer
    TrxR-IN-2 是一种潜在的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂,是一种研究耐药性肝细胞癌的有希望的候选活性分子。
    TrxR-IN-2
  • HY-16672

    Bacterial Infection
    AVX 13616具有体内抗菌性,尤其对耐药的葡萄球菌病原体有效。
    AVX 13616
  • HY-161249

    Pantetheinase Inflammation/Immunology
    Vanin-1-IN-4 (compound (S)-1) 是具有手性甲基取代基的 vanin-1 抑制剂,是有效的候选药物,但以无定形固体形式存在。
    Vanin-1-IN-4
  • HY-18332

    DOV-21947; EB-1010

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    Amitifadine (DOV-21947) 是一种抗抑郁候选化合物,作为三重再摄取抑制剂,针对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,并已被证明可以减少狂饮并缓解动物模型中的负面情绪。
    Amitifadine
  • HY-162508

    Bacterial Infection
    KSK-104 具有针对结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的强效抗菌活性 (MIC=0.78 μM)。KSK-104 的作用主要涉及吡哆醛 5'-磷酸 (PLP) 的合成和回收途径以及依赖 PLP 的酶和氧化应激网络。KSK-104 作为新型抗结核药物的候选分子,可用于开发针对耐药结核分枝杆菌的研究。
    KSK-104
  • HY-145829

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    托法替尼前药 Tofacitinib Prodrug-1 是减轻托法替尼 (Tofacitinib) 全身性不良反应的口服有效前药。Tofacitinib Prodrug-1 能在小鼠模型有效减轻恶唑酮诱导的结肠炎,具有低毒性,是研究溃疡性结肠炎的潜在候选活性分子。
    Tofacitinib Prodrug-1
  • HY-163546

    HSV Infection
    HSV-1-IN-1 (compound 1b) 是单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50=0.5 nM) 和 HSV-2(IC50=16 nM) 感染的候选药物。HSV-1-IN-1 抑制解旋酶-引物酶复合体阻止病毒复制,从而抑制 HSV 感染。
    HSV-1-IN-1
  • HY-162462

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性(EC50 = 0.79 μM)和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
    Antitumor agent-151
  • HY-104086
    Cucurbit[7]uril
    1 篇文献验证

    CB7; Carrier CB7

    Biochemical Assay Reagents Others
    葫芦[7]脲 Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
    Cucurbit[7]uril
  • HY-163030

    Elastase NF-κB p38 MAPK Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    LasB-IN-1 (compound 5f) 是高效且口服有效的 LasB 抑制剂 (IC50 = 8.7 μM)。LasB-IN-1 可有效抑制铜绿假单胞菌产生弹性蛋白酶和形成生物膜,同时通过下调 MAPKNF-κB 通路减轻炎症反应。LasB-IN-1有可能成为一种新的抗耐药感染的候选用剂。
    LasB-IN-1
  • HY-153905

    Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子,可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-6
  • HY-14266A

    Apoptosis Reverse Transcriptase Autophagy HIV Infection
    Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
    Dapivirine hydrochloride
  • HY-149430

    Amyloid-β Neurological Disease
    YIAD-0205 是一种口服有效的 Aβ(1?42) 聚集抑制剂。YIAD-0205 在五种家族性 AD 突变 (5XFAD) 的 AD 转基因小鼠模型中,表现出体内效力。
    YIAD-0205
  • HY-143702

    NBD-DOTAP

    Fluorescent Dye Liposome Inflammation/Immunology Cancer
    荧光DOTAP Fluorescent DOTAP (NBD-DOTAP) 是一种阳离子脂质,可用于核酸和蛋白质的递送。Fluorescent DOTAP 由 DOTAP 和 NBD 荧光基团 (最大激发、发射波长 ~463/536 nm)。Fluorescent DOTAP 可用于基因传递系统、药物传递以及细胞成像和纳米载体追踪。Fluorescent DOTAP 是生物和药物制剂研究的理想候选材料 (如疫苗联合接种)。
    Fluorescent DOTAP
  • HY-172131

    Parasite Infection
    Emoquine-1 是一种口服有效的强效抗疟剂。Emoquine-1 对多种药物耐药的疟原虫有效,包括青蒿素耐药的静止期疟原虫。Emoquine-1 对增殖性恶性疟原虫有效,IC50 值为 20-55 nM。Emoquine-1 有潜力用于对青蒿素联合疗法 (ACT) 有耐药性的疟原虫,具有消除持久性寄生虫的能力。
    Emoquine-1
  • HY-16129

    Calmodulin Checkpoint Kinase (Chk) MAPKAPK2 (MK2) MAP3K Cancer
    CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽,也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser216 位点特异性激酶的活性,包括 MAPKAP-K2C-Tak1CHK1CHK2,其IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。
    CBP-501
  • HY-N7135R

    Tyrosinase Fungal Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    环庚三烯酚酮 (Standard) Tropolone (Standard) 是 Tropolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Tropolone (Standard)
  • HY-124310

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-6c是一种有效且选择性的磷酸二酯酶5A1(PDE5A1)抑制剂,具有抑制阿尔茨海默病(AD)的潜力。PDE5-IN-6c展现出卓越的体外IC50(0.056 nM),显示出其强大的抑制活性。PDE5-IN-6c改善了水溶性,使其成为更具吸引力的药物候选者。
    PDE5-IN-6c
  • HY-16129A

    Calmodulin MAP3K MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽,也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser216 位点特异性激酶的活性,包括 MAPKAP-K2C-Tak1CHK1CHK2,其 IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。
    CBP-501 acetate
  • HY-120181

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50=6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活,从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
    AGI-14100
  • HY-N7135

    Tyrosinase Fungal Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    环庚三烯酚酮 Tropolone 是一种七元非苯族芳香化合物,是许多 Azulene 衍生物的前体。Tropolone 是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 0.4 μM,其抑制作用可通过透析或过量 Cu2+ (铜离子) 逆转来实现。Tropolone 具有广泛的抗病毒和抗真菌活性,并且在与核苷类似物药物共同治疗时具有协同作用。Tropolone 有望用于骨肉瘤的研究 。
    Tropolone
  • HY-153519

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
    WWL0245
  • HY-174867

    PROTACs Ferroptosis Cancer
    AY-4 (Compound AY-4) 是一种高效的靶向 FTH1 的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.17 nM)。AY-4 能有效上调细胞内亚铁离子 (Fe2+) 和铁离子 (Fe3+) 的水平。AY-4 是潜在抗癌候选化合物,通过铁蛋白降解调控铁稳态,增强现有药物效果。AY-4 能有效降低乳腺癌细胞中的 FTH1 水平(Pink: FTH1 ligand AY-2 (HY-174871); Blue: E3 ligand Pomalidomide (HY-10984); Black: Linker, Pomalidomide-PEG3-acid (HY-174872))。
    AY-4
  • HY-174802

    Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR Inflammation/Immunology
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158
  • HY-175862

    Aldose Reductase Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt SOD p38 MAPK Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50 = 21.8 nM),具有优异的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。ALR2-IN-9 直接与活性氧 (ROS) / 活性氮 (RNS) 相互作用,阻断自由基链式反应,并可作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的酶功能。ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路,在体外实验中抑制高血糖介导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 诱导的氧化应激。ALR2-IN-9 可通过调控 PMK-1 等应激反应基因延长秀丽隐杆线虫的寿命。ALR2-IN-9 是一种很有前景的抗衰老候选药物。ALR2-IN-9 可用于糖尿病并发症研究。
    ALR2-IN-9

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