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EGFR degrader

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By Targets:	EGFR (43) Akt (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (10) ATP Synthase (1) Autophagy (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) Drug Metabolite (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (2) Ferroptosis (1) GSK-3 (1) HSP (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) LYTACs (2) p38 MAPK (1) PARP (2) PD-1/PD-L1 (1) PI3K (1) PROTAC Linkers (3) PROTACs (30) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (3) TrxR (1)
By Research Areas:	Cancer (53) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-146349

*PROTAC EGFR* degrader 4**	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 *EGFR。PROTAC EGFR* degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-144605

*PROTAC EGFR* degrader 3**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-144304

*PROTAC EGFR* degrader 2**	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-161633

*PROTAC EGFR* degrader 11**	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-153901

*PROTAC EGFR* degrader 8**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-161536

*PROTAC EGFR* degrader 9**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-161632

*PROTAC EGFR* degrader 10**	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-175839

*PROTAC EGFR* degrader 15**	PROTACs EGFR ATP Synthase	Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。

HY-146423

*PROTAC EGFR* degrader 6**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

*PROTAC EGFR* degrader 5**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-175252

*PROTAC EGFR* degrader 14**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 值约为 2.9 nM， D_max 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFR^C797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFR^WT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。

HY-147858

*PROTAC EGFR* degrader 7**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-171958

*PROTAC EGFR* degrader 12**	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 *EGFR* 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR^L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR^L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR^{L858R-T790M-L797S} (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC_{50_{均 <50 nM。}}

HY-158313

*PROTAC EGFR* degrader 13**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，DC₅₀ 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC₅₀ 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。

HY-147858A

*PROTAC EGFR* degrader 7 diTFA**	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-175255

EGFR-IN-47-C6-COOMe	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
EGFR-IN-47-C6-COOMe 是一种合成的靶蛋白配体-连接子复合物，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC EGFR degrader 14 (HY-175252)。 PROTAC EGFR degrader 14 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR PROTAC 降解剂。

HY-161537

EGFR ligand-9	EGFR	Cancer
EGFR ligand-9 是 *EGFR* 配体。EGFR ligand-9 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536).

HY-176788

EGFR Ligand-Linker Conjugates 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates EGFR	Cancer
EGFR Ligand-Linker Conjugates 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 *EGFR* 配体 (HY-150905) 和 PROTAC 连接子，可募集 E3 连接酶。EGFR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 3 (HY-144605)。

HY-161613

7-Bromoheptanoyl chloride	PROTAC Linkers	Cancer
7-Bromoheptanoyl chloride 是 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536) 的连接剂。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-161538

Lenalidomide-C6-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C6-Br 是 E3 连接酶配体-连接子的偶合物。Lenalidomide-C6-Br 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536)。

HY-W262798

1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine PMP	PROTAC Linkers	Cancer
1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker)。1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine 可用于合成 PROTAC 分子，例如 PROTAC EGFR degrader 13 (HY-158313)。

HY-W998306

Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的复合物。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine 可用于 PROTAC 合成，例如 PROTAC EGFR degrader 13 (HY-158313)。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。

HY-157582

MS39N	EGFR	Others
MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照，可结合 *EGFR* 而不诱导降解。

HY-141486A

PROTAC PARP/EGFR ligand 1	PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。

HY-131865

SJF-1521	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 能够在 OVCAR8 细胞中诱导 *EGFR* 降解。SJF-1521 可用于肿瘤的研究。(Pink: EGFR ligand (HY-177379); Black: Linker (HY-128804); Blue: VHL Ligand (HY-125845))。

HY-P99406

Petosemtamab MCLA 158	EGFR	Cancer
派森妥单抗 Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-147942

MS9449	PROTACs EGFR	Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-131864

SJF-1528	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-141481

DP-C-4	PROTACs EGFR PARP	Cancer
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC，用于同时降解 *EGFR* 和 PARP。

HY-141486

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-133110

Afatinib N-Oxide	Drug Metabolite	Others
Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。

HY-139997

DDC-01-163	PROTACs EGFR	Cancer
DDC-01-163 是一种选择性作用于 *EGFR* 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC₅₀ 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。

HY-N1166

Tephrosin 2 篇文献验证 Deguelinol I; Hydroxydeguelin	EGFR	Cancer
灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 *EGFR* 和 ErbB2 的降解。

HY-156698

HJM-561	PROTACs EGFR	Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 *EGFR* PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC₅₀: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC₅₀: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。

HY-168492

TrxR/EGFR-IN-1	Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis	Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis)。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。

HY-P991508

Sym004	EGFR	Cancer
Sym004 是两种针对非重叠 *EGFR* 表位（mAb992 和 mAb1024）的重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 的 1:1 混合物。Sym004 能够介导 EGFR 快速内化，并通过 EGFR 交联介导内化受体的后续降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 3 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 *EGFR* 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 *EGFR* 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-174415

ZSH-2117	PROTACs EGFR Akt ERK	Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 *EGFR* PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞中的 DC₅₀ 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker

HY-130549

Acid-PEG3-C2-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。

HY-164548

WK88-1	HSP Apoptosis	Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。

HY-148118A

Tri-GalNAc(OAc)3 TFA	LYTACs	Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。

HY-148118

Tri-GalNAc(OAc)3	LYTACs	Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。

HY-P99406A

Petosemtamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 *EGFR* 和 LGR5 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 *EGFR* (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 *EGFR* 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P9977

Amivantamab 2 篇文献验证 JNJ-61186372	EGFR	Cancer
埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 *EGFR* 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99406

Petosemtamab MCLA 158	EGFR	Cancer
派森妥单抗 Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P9977

Amivantamab 2 篇文献验证 JNJ-61186372	EGFR	Cancer
埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P9977A

Amivantamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P991508

Sym004	EGFR	Cancer
Sym004 是两种针对非重叠 *EGFR* 表位（mAb992 和 mAb1024）的重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 的 1:1 混合物。Sym004 能够介导 EGFR 快速内化，并通过 EGFR 交联介导内化受体的后续降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。

HY-P99406A

Petosemtamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 *EGFR* 和 LGR5 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 *EGFR* (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 *EGFR* 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P991234

COVA208	EGFR p38 MAPK PI3K Akt	Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

*PROTAC EGFR* degrader 7**		炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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