Search Result
Results for "
FLT3-IN-16-d<sub>1</sub> " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-114323
PROTACs
FLT3
Apoptosis
STAT
MEK
ERK
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂,IC<sub >50sub > 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性,可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
HY-112475
Tie
FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,<sub >50sub > 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
HY-168702
HY-E70724
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
HY-158325
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3 -PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3 -ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3 -ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
HY-E70723
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变,将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白,可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
HY-170769
HY-RS04991
Flt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Flt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04992
Flt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Flt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04990
FLT3 Human Pre-designed siRNA Set A
FLT3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-175040
PROTACs
Molecular Glues
FLT3
IKZF Family
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC<sub >50sub > = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue ) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性,并可能在 AML 研究中发挥作用。(粉色:FLT3 /GSPT1/IKZF1/3 配体:(HY-169374);蓝色:沙利度胺:(HY-14658);黑色:连接子;沙利度胺 + 连接子:(HY-W1123823))。
HY-161280
PROTACs
FLT3
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC<sub >50sub > 为 7.55 nM。
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的抑制剂,IC<sub >50sub > 为 7.42 nM。FLT3 -IN-23 对携带各种 FLT3 -TKD 和 FLT3 -ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-178020
FLT3
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-34 是一种 FLT3 抑制剂,具有 IC<sub >50sub > 值为 1.4 nM。FLT3 -IN-34 阻断 FLT3 及其下游信号分子 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化。FLT3 -IN-34 在 FLT3 -ITD 阳性的 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞和轻度凋亡 ( apoptosis )。FLT3 -IN-34 对 FLT3 -ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC<sub >50sub > = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC<sub >50sub > = 18.5 nM) 显示出强效的抗增殖活性。FLT3 -IN-34 可用于 FLT3 阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3 -WT 和 FLT3 -D835Y 的 IC<sub >50sub > 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3 -IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3 -IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC<sub >50sub > 为 0.75 nM)。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3 /D835Y 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3 -IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3 -F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3 -IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC<sub >50sub > : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3 -IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3 -ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC<sub >50sub > : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3 -IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-148521
CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT3 /CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3 /CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3 /CDK9 degrader-1具有研究 FLT3 -ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂,其 IC<sub >50sub > 为 7.94 nM。FLT3 -IN-24 具有抗细胞增殖作用。
HY-174911
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 为 7.82 nM。FLT3 -IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3 -IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3 -IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
HY-174437B
FLT3
Apoptosis
STAT
p38 MAPK
Akt
Cancer
FLT3 -IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3 -ITD、FLT3 -D835Y 和 FLT-N676K 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3 -IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3 -IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3 -IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-161323
FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
FLT3 -ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3 -ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3 -ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3 -ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-110293
FLT3
Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3 -122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC<sub >50sub > 为 40 nM。CHMFL-FLT3 -122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC<sub >50sub > 为 421 nM) 和 c-KIT (IC<sub >50sub > 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3 -122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148070
FLT3
FAK
Cytochrome P450
Cancer
FLT3 -IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC<sub >50sub > s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3 -IN-17 也是一种 FAK 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 12 nM。FLT3 -IN-17 可用于癌症研究。
HY-161967
FLT3
JAK
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3 -IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC<sub >50sub > 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3 -IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
HY-174437A
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3 -ITD 和 FLT3 -D835Y 的 IC<sub >50sub > 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3 -IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活,其 IC<sub >50sub > 值为 0.07 nM。FLT3 -IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT3 /CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC<sub >50sub > 为 7 和 11 nM)。FLT3 /CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-174137
Apoptosis
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3 -D835Y 的IC<sub >50sub > 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3 -IN-31具有抗增殖活性。FLT3 -IN-31 可降低 p-FLT3 、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3 -IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3 -IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-174437
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3 -IN-32 对 FLT3 具有高选择性,可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3 -IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3 -IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效,能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3 -IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 -WT 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3 -IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 0.003 μM。FLT3 -IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3 -IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3 -IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC<sub >50sub >: 0.003 μM (FLT3 )。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 -WT、FLT3 -D835Y 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3 -IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3 -D835Y 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 值分别为 1 和 4 nM。FLT3 -IN-20 在 FLT3 -ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3 -ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3 -IN-20 可用于癌症研究。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3 /ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3 -ITD 抑制剂,对 FLT3 D835Y 、FLT3 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3 /ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3 /ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3 -ITD 抑制剂,对 FLT3 D835Y 、FLT3 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3 /ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3 /D835Y 的 IC<sub >50sub > 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3 -IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-112145
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y ,IC<sub >50sub > 分别为 13 和 8 nM。
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3 -ITD 和 FLT3 -D835Y 突变体的 IC<sub >50sub > 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3 -IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3 -IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3 -IN-29 具有抗白血病活性。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3 -D835Y 的 IC<sub >50sub > 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3 -IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3 -IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC<sub >50sub > 为 3.2 nM)。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3 /ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3 -ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3 -ITD 的 IC<sub >50sub > 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3 /ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-128572
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3 -ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 1.336 nM。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3 /TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3 /TrKA 双激酶抑制剂,FLT3 、FLT3 -ITD、FLT3 -TKD 和 TrKA 酶的IC<sub >50sub > 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3 /TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3 /TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-148036S
HY-170576
FLT3
STAT
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3 -IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3 -ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC<sub >50sub > 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3 -ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3 -IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3 -IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3 -IN-28 有望用于 FLT3 -ITD 相关的癌症领域研究。
HY-168741
FLT3
Cancer
FLT3 -ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3 -ITD 激酶 (FLT3 -ITD kinase ) 的抑制剂,IC<sub >50sub > 为 2.12 nM。FLT3 -ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC<sub >50sub > 为 25.65 nM。FLT3 -ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
HY-175610
PROTACs
FLT3
JAK
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3 /JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂,针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ,DC<sub >50sub > 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3 /JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC<sub >50sub > = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3 /JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3 /JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3 /JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 /JAK2/BRD4 配体:(HY-175611),蓝色:CRBN 配体 (HY-W087383),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:(HY-W897939))。
HY-160848
FLT3
Cancer
FLT3 /ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3 和 FLT3 -ITD 抑制剂,IC<sub >50sub > 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3 /ITD-IN-5 可用于癌症研究。
HY-148036
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值为 1.1 μM。FLT3 -IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-169076
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
FLT3 /HDAC-IN-1 是一种 FLT3 /HDAC 双重抑制剂,对 FLT3 、HDAC1/3 的 IC<sub >50sub > 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3 /HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3 /HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-162906
HDAC
FLT3
Cancer
FLT3 /HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3 /HDAC 双重抑制剂。FLT3 /HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3 /HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-153473
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-19 (Comp 50) 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值为 0.213 nM。FLT3 -IN-19 可用于 AML 疾病研究。
HY-173214
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3 -ITD (FLT3 内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3 信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-18744
HY-145904
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > b>s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145903
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > b>s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145902
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > b>s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3 -ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 -IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC<sub >50sub > 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3 -IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3 -IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3 -ITD 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值为 174 nM。FLT3 -IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-146680
FLT3
RET
CDK
MAP4K
Cancer
FLT3 /ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3 -ITD ) 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 2.3 nM。FLT3 /ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-161709
HY-162367
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3 /CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT3 -WT 和 FLT-D835Y IC<sub >50sub > 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3 /CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3 /CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3 /VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3 /VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC<sub >50sub > 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3 /VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3 /VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-176735
IRAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3 /IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3 /IRAK4 抑制剂,对 FLT3 -WT (IC<sub >50sub > = 1.95 nM)、FLT3 -D835Y (IC<sub >50sub > = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC<sub >50sub > = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3 /IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低,能有效促进细胞凋亡 (apoptosis ),并且有克服耐药性的潜力。FLT3 /IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3 /CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3 /CHK1双抑制剂。FLT3 /CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC<sub >50sub >值为58.4 μM。FLT3 /CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3 /D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3 /D835Y 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3 /D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-175611
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3 -IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3 ; IC<sub >50sub > = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-161708
PROTACs
CDK
FLT3
Cancer
PROTAC FLT3 /CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC<sub >50sub > 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3 /CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC<sub >50sub > 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3 /CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3 /CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-130247B
JAK2/FLT 3-IN-1 monomaleate
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3 ,JAK1 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3 -IN-1 具有抗癌活性。
HY-P990786
HY-145691
FLT3
Cancer
HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3 /ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3 /ITD 白血病的潜力。
HY-12960
FLT 3-IN-1
FLT3
c-Kit
Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC<sub >50sub > 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3 /STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145690
FLT3
Cancer
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3 /ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3 /ITD 白血病小鼠的生存期。
HY-175274
FLT3
Cancer
MolPort-002-705-878 是一种高选择性的 FMS样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。MolPort-002-705-878 抑制 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖。MolPort-002-705-878 有望用于 FLT3 突变的 AML 的研究。
HY-130247
JAK2/FLT 3-IN-1
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3 ,JAK1 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。
HY-159953
IRAK
FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂,对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC<sub >50sub > 的 IC<sub >50sub > 分别为 5 和 0.6 nM,对 FLT3 的 IC<sub >50sub > 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能,有望用于急性髓性白血病研究,其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3 -ITD 降解剂,其 DC<sub >50sub > 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3 -ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-130247C
JAK2/FLT 3-IN-1 sulfate
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3 ,JAK1 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib maleate 具有抗癌活性。
HY-176410
IRAK
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3 双重抑制剂,IC<sub >50sub > 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
HY-130247A
JAK2/FLT 3-IN-1 TFA
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3 ,JAK1 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。
HY-120590
HY-175273
PROTACs
FLT3
HSP
ERK
STAT
Akt
Apoptosis
Cancer
MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3 -ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 之前降低 FLT3 -ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 配体:(HY-175311),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:(HY-175312))。
HY-13001S
AC220-d<sub >8sub >; AC708-d<sub >8sub >
Isotope-Labeled Compounds
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
FLT3
Cancer
奎扎替尼-d8
Quizartinib-d<sub >8sub > (AC220-d<sub >8sub >) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3 ) 酪氨酸激酶抑制剂,K<sub >dsub > 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3 -ITD 自磷酸化,IC<sub >50sub > 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015B
HM43239 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3 -D835Y 作用的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3 (D835H),FLT3 (ITD, D835V),FLT3 (ITD, F691L),FLT3 -ITD 和野生型 FLT3 wt 的 K<sub >dsub > 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-116129
FLT3
Apoptosis
Cancer
BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂,IC<sub >50sub > 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化,并引发 FLT3 -ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-18161
FLT3
Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (K<sub >dsub > ,7.5 nM;IC<sub >50sub > ,38 nM),Aurora-B (K<sub >dsub > ,48 nM),FLT3 (K<sub >dsub > ,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3 -ITD (K<sub >dsub > ,38 nM) 和 FLT3 (D835Y) (K<sub >dsub > ,14 nM) 的活性。
HY-P991208
human FLT 3L; hFLT 3L
FLT3
Inflammation/Immunology
Flt-3L-Ig (hum/hum) (hFlt3 L) 是一种 Flt3 激活剂。Flt-3L-Ig (hum/hum) 可增强 OKT3 诱导的 BRGSF-CBC 小鼠髓系细胞和树突状细胞炎性细胞因子的释放,以及人类免疫细胞的数量和分布,表现出细胞因子释放综合征 (CRS)。
HY-155594
FLT3
Cancer
LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC<sub >50sub > =0.62 nM),具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变:FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
HY-158265
FLT3
Cancer
FLT3 D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是口服有效的 FLT3 3-酪氨酸激酶域 D835Y/F691L 继发突变的抑制剂 (IC<sub >50sub > 为 1.5 和 9.7 nM)。FLT3 D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-131230
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC<sub >50sub > 为 0.6 nM。
HY-175473
FLT3
Apoptosis
Cancer
HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC<sub >50sub > 值 为 0.62 μM,对 MV4-11 细胞为 0.33 μM,对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3 -ITD) 阳性细胞系的存活率,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),干扰细胞周期进程,并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 -WT ,FLT3 -D835Y 和 FLT3 -D835H 的 IC<sub >50sub > 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ,IC<sub >50sub > 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-145723A
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3 D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145723
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3 D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3 -ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3 -ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-162936
FLT3
Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3 -WT: IC<sub >50sub > =2.1 nM; FLT3 -ITD: IC<sub >50sub > =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3 ) 酪氨酸激酶抑制剂,K<sub >dsub > 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3 -ITD 自磷酸化,IC<sub >50sub > 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-L079
3,586 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,586 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L0059V
14,400 compounds
A sub -library of GPCR Library designed for the discovery of novel allosteric ligands. Allosteric GPCRs Library is a utile starting point for the drug discovery in the field of allosteric GPCR modulators.
HY-K0268
MCE 疏水层析介质 (Phenyl, Low Sub ) 6FF 是将苯基 (Phenyl) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种低取代 (Low Sub ) 疏水层析介质,配基疏水性强。与反相层析介质相比,配基浓度低,洗脱条件温和,可以更好保持样品生物活性,适合实验室及工业大规模纯化疏水性较弱的生物分子。
HY-K0269
MCE 疏水层析介质 (Phenyl, High Sub ) 6FF 是将苯基 (Phenyl) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种高取代 (High Sub ) 疏水层析介质,配基疏水性强。与反相层析介质相比,配基浓度低,洗脱条件温和,可以更好保持样品生物活性,适合实验室及工业大规模纯化疏水性较弱的生物分子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-148036S
FLT3 -IN-16-d1 是 FLT3 -IN-16 (HY-148036) 的氘代化合物。FLT3 -IN-16-d1 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值为 1.1 μM。FLT3 -IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-13001S
Quizartinib-d<sub >8sub > (AC220-d<sub >8sub >) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3 ) 酪氨酸激酶抑制剂,K<sub >dsub > 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3 -ITD 自磷酸化,IC<sub >50sub > 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: