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                    Results for "
HSPs " in MCE Product Catalog:
                
             
            
        
        
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                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100110 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Heat Shock Protein Inhibitor I
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KNK437 是 HSP  抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113574 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90  抑制剂,IC50   值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19399 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19399D 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-BRX 005 hydrochloride; (-)-BRX 235 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p38 MAPK HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Iroxanadine (BRX 005) hydrochloride 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase  和 HSP  蛋白激活剂。Iroxanadine hydrochloride 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19399C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-BRX 005 hydrobromide; (-)-BRX 235 hydrobromide
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p38 MAPK HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Iroxanadine hydrobromide (BRX 005) 是一种血管保护剂。Iroxanadine hydrobromide 是一种 p38 kinase  和 HSP  蛋白激活剂。Iroxanadine hydrobromide 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19399A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170326 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10541 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70/DnaK substrate peptide 是 HSP70/DnaK 分子伴侣能够结合和作用的短肽段。HSP70/DnaK substrate peptide 可用于研究 HSP70/DnaK 在分子伴侣功能中的作用机制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146325 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90  抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-167827 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-34 (compound HAM-1) 是一种能够抑制 Aha1-Hsp90 分子伴侣复合体的化合物,对 Hsp90/Aha1  的亲和力很高 (KDapp  =23.5 µM)。Hsp90-IN-34 通过影响 Hsp90  和 Aha1  之间的相互作用来调节 Hsp90  的 ATP 酶活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151337 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144724 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90  抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50   值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152028 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152027 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171755 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-40 (Compound 15b) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) C 端抑制剂。Hsp90-IN-40 对 SKBr3 和 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (IC50   分别为 2.57 µM 和 2.43 µM)。Hsp90-IN-40 通过抑制 Hsp90 C 端功能,导致 Hsp90 依赖性蛋白降解,从而抑制癌细胞生长。Hsp90-IN-40 可用于乳腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145814 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90  抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W107935 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-37 (Z-2) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂,对 Hsp90 酶活性抑制率为 69%。Hsp90-IN-37 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150655 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90  抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W014102 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168205 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90  抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd   值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151137 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mTOR HSP Apoptosis Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90  和 mTOR  抑制剂,IC50   分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR  通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170910 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90  抑制剂,对 HSP90α  亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性,包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159484 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Guanylate Cyclase  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC  的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170816 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Cytochrome P450 Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CYP51/Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是双重 CYP51/Hsp90  抑制剂。CYP51/Hsp90-IN-1 对 Candida albicans  具有抗真菌活性,并能有效抑制重要的真菌毒力因子。CYP51/Hsp90-IN-1 有望用于侵袭性念珠菌病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149891 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90)  的抑制剂,IC50  为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170895 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Na+/K+ ATPase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90  (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90  结合亲和力,Kd   为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPase  的 IC50   为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116,MCF-7,SKBr3,K562 和 A549 细胞的 IC50   值分别为 0.187,0.072,0.105,0.403 和 0.031 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120909 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70  抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170944 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3  和 HSP70  双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd   分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞,IC50   为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3  和 caspase 9  水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平,同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149531 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-25 (compound 4a) 是一种 HSP90 抑制剂,特异性抑制 HSP90 的 ATP 酶活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W854649 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Au(TPP)]Cl 抑制 Hsp60-Hsp10  复合物的重新折叠活性,且具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173337 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Interleukin Related  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α  抑制剂 (IC 50  = 111 nM),在多种细胞衰老模型中均表现出抗衰老 活性。HSP90α-IN-1 属于黄嘌呤家族。HSP90α-IN-1 参与了对抗与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的研究,并可能延长健康寿命。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144650 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer ) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90 −Cdc37 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148963 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90  抑制剂,IC50   为 ≤10 μM。HSP90-IN-20 具有用于癌症研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168178 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161427 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-158131 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FKBP HSP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90  蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51  和 FKBP52  的 IC50   值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163288 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2  和 HSP90  的双效抑制剂,IC50   值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156779 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90  抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-177042 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-41 (Compound C1) 是 Hsp90  的抑制剂 (IC50   = 0.044 μM)。Hsp90-IN-41 在体外表现出抗真菌和抗肿瘤活性 (IC50   = 0.049 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174347 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Casein Kinase Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 ),减少其底物 Cdc37  在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10214 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-04928473
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90  抑制剂,Kd   值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50   值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50   值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd  分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15190 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP-990
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90  抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50   值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146228 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90  广谱性抑制剂,IC50   为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111414 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37  相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50   为140nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169098 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Histone Demethylase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1  双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50   值分别为 0.24 和 0.30 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-158130 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150774 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6  和 Hsp90  的双抑制剂,其 IC50   值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146212 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    这些化合物具有强大的HDAC  和HSP90  抑制活性,化合物20(HDAC IC50   = 194 nM; HSP90α IC50   = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50  = 360 nM; HSP90α IC50   = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90  表达并下调HSP90  客户蛋白,而HSP90  客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18669 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ML346是 Hsp70  和 HSF-1  活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50   为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146293 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6  和 HSP90  的双重抑制剂,IC50   值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                             
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176279 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50  =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151335 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KU-177 是 Hsp90  ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1  驱动的 Hsp90  依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90  相互作用 (IC50  =4.08 μM),但不影响 Hsp90  的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124653 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    J2
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27  抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149638 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50   为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149637 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50   为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175467 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,IC50   值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148215A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
                                                   
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148215 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
                                                   
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161833 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163854 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Bcl-2 Family Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim   蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50  : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis ),EC50  分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12622 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP ) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50  值为2.3 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115997 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN  依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90  蛋白有一定的降解作用 (DC50  =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107599 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W014102R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1896 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170328 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-IN-36 (compound 5) 是一种 Hsp90  抑制剂,具有抗癌活性 (MCF-7,IC50  =14.74 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130624 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50   为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10215 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    VER-52296;  AUY922;  NVP-AUY922
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90  抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50   分别为 7.8 和 21 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13469 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CUDC-305
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90  抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50   值分别为 100 和 103 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10389 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-DMAG;  KOS-1022;  NSC 707545
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            阿螺旋霉素
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,结合到 Hsp90,EC50   为 62 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162900 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-32 是一种 Hsp90  C 末端抑制剂,显示出 SKMel173,SKMel103,SKMel19 和 A375 细胞的抗增殖活性,IC50   值分别为 1.01 μM,0.782 μM,0.607 μM 和 1.413 μM。HSP90-IN-32 有望用于抗癌试剂的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117282 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)  变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15785 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TAS-116
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β  抑制剂,Ki   值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143400 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Hedgehog  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50   分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog  信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126601 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Parasite HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x  和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174799 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90i-COCH2CH2-PEG4-NHBoc 是 HSP90 配体 (HY-174476) 和连接子 (HY-W021787) 的偶联物,HSP90i-COCH2CH2-PEG4-NHBoc 可以用于合成 LYTACs,如 dPDL1-4 (HY-174468)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175008 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90β-IN-1 (Compound 7b) 是热休克蛋白 90β (HSP90β ) 的选择性生物素化抑制剂,IC50   = 0.33 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10941 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10389A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-DMAG TFA; KOS-1022 TFA; NSC 707545 TFA
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            阿螺旋霉素三氟乙酸盐
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,结合到 Hsp90,EC50   为 62 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-125759 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90  抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd   值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147974 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90  (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd   为 0.26 μM。HSP90-IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50   值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P11185 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90β decapeptide 是 Hsp90β 的 C 末端肽,含有保守的 TPR 结构域 MEEVD。Hsp90β decapeptide 能够与 Tah1  蛋白紧密结合,Kd   值为 1.0 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119906 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    FW-04-806
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus  培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90  抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153588 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90-IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50   值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10215R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    VER-52296 (Standard); AUY922 (Standard); NVP-AUY922 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Luminespib (Standard)是 Luminespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90  抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50   分别为 7.8 和 21 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130851 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HS-27,一种荧光 Hsp90  抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12024 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride;  BMS 826476
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            阿螺旋霉素盐酸盐
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,结合到 Hsp90,EC50   为 62±29 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15263 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            瑞他霉素
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50   值均为 119 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155577 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Monoamine Oxidase HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90  双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50   值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50   值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12933 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124805 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70 ) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144694 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP HDAC Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90  和 HDAC  双重抑制剂,其 IC50   值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0779A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体,具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活,可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124817 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Col003 是 Hsp47  的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50  ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145722A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    OGX-427
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Apatorsen 是一种靶向Hsp27  mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10072A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2  的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155580 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Monoamine Oxidase HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50   值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12619 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DMT003096 是一种 HSP70  抑制剂。据报道,HSP70 在乳腺癌、肺癌、结肠癌和宫颈癌等多种癌症中均上调。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145722 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    OGX-427 sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Apatorsen (sodium)是一种靶向Hsp27  mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174438 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PSEC13 是 HSF-1/DAF-16  轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins )。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位,从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155113 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC  Hsp90α  降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162008 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P11052 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    A8 peptide 是一种 Hsp72  拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124611 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    JG-231 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 的变构抑制剂。JG-231 可以抑制 Hsp70  与 BAG  家族蛋白的结合,其中抑制 Hsp70  与 BAG1  的 Ki   为 0.11μM。JG-231 能抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JG-231 具有抗肿瘤的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139301 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI  抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-11038D 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-H71 formic
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90  抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90  的 IC50   值为 51 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170453 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123035 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Akt EGFR  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA)  和 EEF1A1 (eEF1A)  抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106723 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd   值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90  的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90  活性同型二聚体的形成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-H54 是一种 Grp94  选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110042 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90  ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50   分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Q43097 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107577 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106723A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd   值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90  的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90  活性同型二聚体的形成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS06417 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90aa1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90aa1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS06415 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            HSP90AA1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                HSP90AA1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS21240 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90b1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90b1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS24490 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90ab1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90ab1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS27757 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90b1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90b1 Rat Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS06418 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            HSP90AB1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                HSP90AB1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS06419 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            HSP90B1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                HSP90B1 Human Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS18017 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90ab1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90ab1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-RS06416 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            Hsp90aa1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                                Hsp90aa1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 
                                            
                                        
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10210 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    IPI-504
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            瑞他霉素盐酸盐
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,EC50   为119 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133705 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测 (Ex/Em = 488/515 nm)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P11053 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    A17 peptide 是一种 Hsp70  靶向肽。A17 peptide 与 Hsp70 的 ATP 结合域结合。A17 peptide 特异性抑制分子伴侣活性,从而增强细胞对化疗药物 (例如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡的敏感性。A17 peptide 可用于抗癌化疗研究,例如多发性骨髓瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114413 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90)  结合,对NFAT核易位的 IC50   值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114664 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP ) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 HSP70  来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus  的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757AS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164399 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP EGFR CDK Akt  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SST0116CL1 是一种 HSP90  抑制剂 (IC50  : 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合,干扰 Hsp90 伴侣功能,从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50 : 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10211 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162589 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Lw13 是一个靶向 Hsp90  的 PROTAC,在 Siha 细胞中浓度为 0.05 μM 时降解效果最大。Lw13 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性(结构说明:(蓝色: Cereblon 配体(HY-A0003),黑色:连接体;粉红色:Hsp90 抑制剂 SNX-5422 (HY-10213))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169133 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC  GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4  的泛素化和降解,降低内源性 GPX4  来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis ),DC50   值为 0.08 μM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色:HSP90 配体 (HY-10212); 黑色:Linker (HY-W169526))
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145559 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    KU-596
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90  调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122184 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PET-16 是一种选择性 HSP70  抑制剂,可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147747 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90  相关蛋白的量波动,并抑制HSP90  介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174476 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP90i 是 SHP90  的配体,可以用于合成 LYTACs,如 dPDL1-4 (HY-174468)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10072 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173320 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wee1 HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1  的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17547 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90  抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α  的 ATP 位点结合,DC50   小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163329 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149431 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Potassium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50  : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50   >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1455 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Panaxynol;  Carotatoxin
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            人参炔醇
                                                         
                                                         Hsp90  抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106443A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152184 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SEW04784
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SEW84 是 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) ATP 酶活性的抑制剂。SEW84 抑制 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) 活性,IC50   值为 0.3 μM。SEW84 可用于蛋白质沉积疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10211R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106443 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-11038 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-H71
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90  抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90  的 IC50   值为 51 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-11038B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-H71 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90  抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90  的 IC50   值为 51 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149432 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Potassium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50  : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50  : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50  : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107553 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10942 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NVP-BEP800
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90  抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50   值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50   值分别为 4.1 和 5.5 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-D2360 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α  抑制剂,可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153547 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171616 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP β-catenin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DCEM1 可与热休克蛋白60 (HSP60 ) 结合并抑制 HSP60  与 ClpP 的相互作用,从而阻断线粒体未折叠蛋白反应。DCEM1 可抑制 PC-3 和 TKO 细胞中 β-catenin  的表达和 ATP 的产生。DCEM1 可用于前列腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106443B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169947 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DDO-6079 是一种有效的 CDC37  抑制剂。DDO-6079 通过与 CDC37 上的变构位点结合来抑制 HSP90-CDC37 和 CDC37-CDK4/6 伴侣复合物。DDO-6079 降低了 CDK6 的热稳定性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121881 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU3 是一种 Hsp90  抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90  的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164372 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-DR
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的抑制剂,对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50   为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖,减少菌落形成,并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1750 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Survivin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1750A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Survivin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-U00398 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148745 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15986 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CCT 129397
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VER-49009 是一种 Hsp90  抑制剂,IC50   值为 25 nM,Kd   值为 78 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10940 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116683 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MAL2-11B
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP DNA/RNA Synthesis  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1  抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40 ) 的复制和 DNA  合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15984 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6249 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18619 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-167731 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    由于 Monorden 二乙酸酯具有作为 Hsp90 抑制剂的潜力,因此可作为杀菌剂开发中很有前途的先导化合物。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116279 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133571 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AHGDM
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108248 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133571A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AHGDM hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin  hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10211S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N14780 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13301 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90  小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1425 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153881 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KRAS G12C degrader-1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C  降解剂 (DC50 : < 100 nM),可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader-1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10212 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CNF2024
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90  抑制剂,Ki   值和 EC50   值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137441A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-HZ151 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90  组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137441 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU-HZ151
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90  组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-102007 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90  抑制剂。具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133570 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13468 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KW-2478 是一种 Hsp90α  抑制剂,IC50   值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162767 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-102007A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90  抑制剂。具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10393 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90  抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P9962 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            依芬古单抗
                                                         
                                                        fungal ) 活性的单克隆抗体。Efungumab 与 HSP90 结合,阻止真菌生存所需的构象变化。Efungumab 可用于侵袭性念珠菌感染 (IC) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149780 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DiNap
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90  抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100555 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90  抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α  N 端具有较高的结合亲和力,Kd   为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50   值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136312 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期异常。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107578 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Macbecin I;  NSC 330499
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Macbecin 是一种稳定的 HSP90  抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50   为 2 μM,Kd   为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164465 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    C086 是一种新型强效的 Hsp90  抑制剂,可以通过调节不同细胞类型中的各种机制来抑制细胞周期进程、诱导细胞凋亡并具有抗转移作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15098 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Apoptosis Activator VII
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70  和 Hsp70  的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd   值分别为 0.21 和 0.14 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19399B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-BRX 005 sulfate; (-)-BRX 235 sulfate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p38 MAPK HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Iroxanadine (BRX 005) sulfate 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase  和 HSP  蛋白激活剂。Iroxanadine sulfate 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15230 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111002 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC375009
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50   = 225 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10940R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122878 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HS-131 是一种近红外 Hsp90  的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155064 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1  下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161781 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP EGFR Akt Survivin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin,抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力,IC50   分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-132995A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DP-1 hydrochloride 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-132995 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DP-1 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115499 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90  抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体,化学稳定性提高。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-138820 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130997 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162365 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    JD-02 是一种新型 Hsp90  抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10635 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162605 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        STAT HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CYD0682 是 Oridonin (HY-N0004) 的类似物。CYD0682 通过 HSP90  途径减弱肝星状细胞中 STAT3  的激活和 ECM  的产生。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176407 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1425R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101026 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72  诱导的 IC50   值为 19 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757AS1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            他莫西芬-d3 
                                                         
                                                        3  是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2468 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    1,4-β-D-Xylobiose;  1,4-D-Xylobiose
                                                 
                                                
                                                    
                                                        TNF Receptor Claudin HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            木二糖
                                                         
                                                        Claudin 2/CLDN2  抑制剂及 HSP27  诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性,诱导 HSP27 增强细胞保护,同时调控 miR-122a/miR-33a  轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10213 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-04929113
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90  抑制剂,Kd   值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50   值为 37 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139144 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10213A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-04929113 mesylate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90  抑制剂,Kd   值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50   值为 37 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112910 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133961 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cholesteryl glucoside
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cholesterol β-D-glucoside (Cholesteryl glucoside) 是一种热休克转录因子 1 (HSF1 ) 激活剂。Cholesterol β-D-glucoside 在成纤维细胞中诱导 HSP70 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101712 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TRC051384 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70 ) 诱导剂。TRC051384 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124109 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            他莫昔芬(标准品)
                                                         
                                                        estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-11039 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90  抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚,同时从正常组织中迅速清除。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1434 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13313 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    XL888 是一种有效的口服活性 HSP90  抑制剂,IC50   值为 24 nM。XL888 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。XL888 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170667 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Autophagy HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Autophagy activator-1 (Compound B2) 是一种自噬 激活剂。Autophagy activator-1 通过下调关键 HSP70  家族成员、激活未折叠蛋白反应,最终导致自噬 激活。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119552 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10212R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W778408 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ;  trans-Tamoxifen-13 C6 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy HSP Estrogen Receptor/ERR  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            他莫昔芬-13C6
                                                         
                                                        13 C6  (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            枸橼酸他莫昔芬
                                                         
                                                        SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。 
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168566 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EV206 是一种有效的 Hsp70  抑制剂。EV206 具有抗增殖活性。EV206 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加裂解的 PARP 和 caspase-3 的蛋白表达。EV206 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115781 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Panvotinib-401;  Pan-401
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DN401 是一种有效的 TRAP1  抑制剂,IC50   为 79 nM。DN401 对 Hsp90  有弱抑制作用(IC50   为 698 nM)。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活,并具有有效的抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
                                                         
                                                        SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 46474-d3  hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3  hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3  hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            他莫昔芬盐酸盐-d3 
                                                         
                                                        3  hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10757 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164548 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    WK88-1 是  Hsp90  的抑制剂,在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中,诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解,导致随后的生长停滞和凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15230R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162768 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Grp94 Inhibitor-2 (compound 23) 是一种环丙烷类似物,对葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94 ) 表现出高亲和力,对 Grp94 和 Hsp90α 的 Kd   分别为 0.48 µM 和 0.65 µM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162567 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50  =180 nM)。HSP70  是一种在多种癌症中过表达的蛋白,与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性,尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111524 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90  抑制剂,其 Kd   值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3417 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18399 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP NO Synthase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YM-1 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70  抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡,上调 p53  和 p21  的蛋白水平。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18406 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YM-1 tosylate 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70  抑制剂。YM-1 tosylate 诱导 HeLa 细胞死亡,上调 p53  和 p21  的蛋白水平。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13757A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen;  trans-Tamoxifen
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            他莫昔芬
                                                         
                                                        estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115467 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM  复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44  与前体和 Hsp70 结合。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120548 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149367 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 136 (compound 22) 是格尔德霉素 (GDM; HY-15230) 的 C17-三唑类似物,对 HDF  的 IC50   为 3.38 μM,对 Hsp90  的 Kd   为 3.86 μM。Anticancer agent 136 是细胞凋亡诱导剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N15154 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cathepsin HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tasiamide B 是一种 Cathepsin D  抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp.  中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90  强烈相互作用而对皮肤癌有效。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-105063 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0425A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157085 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BX-2819 是 Hsp90  抑制剂 IC50   值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0425 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161102 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90  来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124946 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Sirtuin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    C1A 是 I/II 类 HDAC  和 sirtuin  抑制剂,对 HDAC6  的 IC50   为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1986 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12143 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15205 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    STA-9090
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-105215 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108483 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108486 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            除莠霉素A
                                                         
                                                        Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src  和 p210BCR-ABL  的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1434R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6790 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149814 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PDHK HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1  和 HSP90  的 IC50   值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W013675 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            2-甲氧基对苯二酚
                                                         
                                                        CCL2 ) 的产生,IC50   值为 64.3 µM。2-Methoxyhydroquinone 也是 Hsp90 抑制剂 Geldanamycin (HY-15230) 的合成前体。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119046 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SNX-0723 是一种 Hsp90  抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki   分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50  为 3.3 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101508 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2  抑制剂,对 EZH2  的 IC50   为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13479 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂,IC50   为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0425R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149914 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Androgen Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR)  拮抗剂-Hsp90  抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176404 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用,HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50  : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176538 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-72 (Compound 10) 是一种 Hsp90  抑制剂,Kd   为 11 nM。Antiproliferative agent-72 具有抗增殖活性,对 HCT116 和 NCI-N87 细胞的 IC50   分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。Antiproliferative agent-72 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161765 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP STAT  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110  (HSP110 ) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用,可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15205R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117051 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    STA-2842 是一种热休克蛋白 HSP90  的抑制剂,对常染色体显性多囊肾病(ADPKD)有抑制潜力。ADPKD 是由 PKD1 或 PKD2 基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。STA-2842 可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1986R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13425 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-Deguelin;  (-)-cis-Deguelin
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Akt Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            鱼藤素
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15990 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a  显示出高结合亲和力  (Kd  = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50  = 0.15 μM, NCI-N87 IC50  = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2  = 2.64 h),具有强大的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-131831A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    N6-benzyl ADP sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ATP Synthase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    6-Bn-ADP (N6-benzyl ADP) sodium 是 Adenosine 5'-diphosphate (ADP) (HY-W010918) 的衍生物,可抑制 ATP 水解。6-Bn-ADP sodium 可抑制Mortalin、Hsc70 和 Hsp70 蛋白的 ATPase  活性,Ki   分别为 86.51 μM、294.5 μM 和 1612 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6769 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monorden
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Bacterial Antibiotic Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            根赤壳菌素
                                                         
                                                        Hsp90  抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50   <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50   为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB  破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50   为 16.04 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111007 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90  抑制剂,与 N 端 ATP 结合位点结合,解离常数为 3.4 nM。CH5015765 对人类癌细胞系具有抗增殖活性,对 HCT116 结直肠癌细胞的 IC50   值为 0.46 μM,对 NCI-N87 胃癌细胞的 IC50   值为 0.57 μM。CH5015765 可用于癌症研究。 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114211 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SGC8158 是 PRMT7  的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N15449 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174468 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        LYTACs PD-1/PD-L1 HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1  降解剂,其 DC50   为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白,诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1,并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色:eHSP90 配体 (HY-174476);蓝色:PD-L1 配体 (HY-116274);黑色:连接子 (HY-W021787);HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145102 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NCT-58是 HSP90  C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13425R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Akt Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            鱼藤素 (Standard)
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W010649 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0576 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14463 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AT13387
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90)  抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13644 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    15-Deoxyspergualin
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gusperimus是一种完全合成的racemate,它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合,干扰细胞内信号传导,从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞,减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达,并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外,当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时,Gusperimus可以增强免疫抑制效果,预防异基因移植物的排斥反应。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155063 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Mitochondrial Metabolism  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1  抑制剂,TRAP1 是 Hsp90  的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153202 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MDM-2/p53 Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SLMP53-2 是一种突变的 p53  再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504BS2 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504D 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148877 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162751 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β  的抑制剂,在 PC3MM2 细胞中 IC50   为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50   为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1934 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113916 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AT13387 lactate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90)  抑制剂,Kd   值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504AS1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121744 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PDHK  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK  抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50   分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd  = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168577 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras EGFR  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C  和 HSP90α  的抑制剂,IC50   分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖,EC50   分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2 ,DC50   为 0.1-1 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0754 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0576R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1934R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121708 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        c-Kit  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118783 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC HSP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC  (IC50   = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161826 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin  降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152263 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs CDK Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90  的配体和 CDK4/6  连接的 PROTAC ,Kd   值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10256 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SB 203580;  RWJ 64809
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK  抑制剂,对 SAPK2a/p38  和 SAPK2b/p38β2  的 IC50   分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50  比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10256R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK  抑制剂,对 SAPK2a/p38  和 SAPK2b/p38β2  的 IC50   分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50  比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175527 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK  降解剂,降解 EML4-ALK  蛋白水平 (DC50   = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50   = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK  降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1887 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli  Hsp70) 和 DnaJ (E. coli  Hsp40) 的高亲和力配体。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122876 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KUNB31 是 HSP90β  的选择性抑制剂,其 Kd   值为 0.18 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W010649R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120625 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50  : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50  : 262 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0779 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0779R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            甲氧苄啶硫酸盐
                                                         
                                                        antibiotic ),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113314 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa  为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510CR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antifolate Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            乳酸甲氧苄啶
                                                         
                                                        antibiotic ),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2468R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015445R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015445 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p38 MAPK  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α  抑制剂,其 IC50   值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK  也有较弱的抑制作用,其 IC50   值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175273 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs FLT3 HSP ERK STAT Akt Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MA191 是一种 FLT3  PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3  抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3 -ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 之前降低 FLT3 -ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 配体:(HY-175311),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:(HY-175312))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19796R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17504BR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            甲氧苄啶
                                                         
                                                        antibiotic ),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0510B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            甲氧苄啶盐酸盐
                                                         
                                                        antibiotic ),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                         
                 
            
            
            
                
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-L0081V 
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        2,468  compounds
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp 90, Hsp 82, Hsp 27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone-chaperone ASF1a complex (ASF1-histone interaction).
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Type 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-133705 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                    
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Fluorescent Dyes/Probes  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测 (Ex/Em = 488/515 nm)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-D2360 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                    
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Fluorescent Dyes/Probes  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α  抑制剂,可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-122878 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-W014102 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1896 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10072A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2  的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10541 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HSP70/DnaK substrate peptide 是 HSP70/DnaK 分子伴侣能够结合和作用的短肽段。HSP70/DnaK substrate peptide 可用于研究 HSP70/DnaK 在分子伴侣功能中的作用机制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-W014102R 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P11185 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hsp90β decapeptide 是 Hsp90β 的 C 末端肽,含有保守的 TPR 结构域 MEEVD。Hsp90β decapeptide 能够与 Tah1  蛋白紧密结合,Kd   值为 1.0 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P11052 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    A8 peptide 是一种 Hsp72  拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P11053 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    A17 peptide 是一种 Hsp70  靶向肽。A17 peptide 与 Hsp70 的 ATP 结合域结合。A17 peptide 特异性抑制分子伴侣活性,从而增强细胞对化疗药物 (例如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡的敏感性。A17 peptide 可用于抗癌化疗研究,例如多发性骨髓瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10072 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1750 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP Survivin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1750A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP Survivin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10635 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10757 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-105063 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1887 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HSP  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli  Hsp70) 和 DnaJ (E. coli  Hsp40) 的高亲和力配体。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Category 
                            Target 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-13757AS 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tamoxifen-d5  是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-13757S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tamoxifen-d3  hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-10211S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tanespimycin-d5  (17-AAG-d5 ; NSC 330507-d5 ; CP 127374-d5 ) 是 Tanespimycin (HY-10211) 的氘代物。Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90  抑制剂,IC50   为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38  基因表达。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-13757AS1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tamoxifen-d3  是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W778408 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tamoxifen-13 C6  (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90  激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire  和 Marburg (MARV) ,IC50   分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17504BS2 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Rosuvastatin-13 C,d3  sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA  还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50   为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG  电流,IC50   为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17504AS1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Rosuvastatin-d6  (ZD 4522-d6 ) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA  还原酶抑制剂,IC50   为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG  电流,IC50   为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Classification 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-117395 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            炔烃  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        PU-H54 是一种 Grp94  选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-118783 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            炔烃  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC  (IC50   = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-169098 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            炔烃  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1  双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50   值分别为 0.24 和 0.30 μM。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
                
                
                    
                        
                            
                                Cat. No. 
                                Product Name 
                                Classification 
                             
                        
                        
                     
                
         
        
        
        
        
        
        
        
        
            
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