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MLKL phosphorylation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156119
    MLKL-IN-6

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
    MLKL-IN-6
  • HY-149393
    RIPK3-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase Cancer
    RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
    RIPK3-IN-3
  • HY-157039
    RIPK1-IN-17

    		RIP kinase Necroptosis Mixed Lineage Kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-17 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂 (Kd = 17 nM) ，对 RIPK3 无显著抑制作用。RIPK1-IN-17 通过抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化，特异性地抑制坏死性凋亡 (necroptosis) 而非细胞凋亡。RIPK1-IN-17 可保护小鼠免受低温和死亡的影响。RIPK1-IN-17 可用于研究与坏死性凋亡相关的疾病，例如炎症反应综合征 (SIRS)。
    RIPK1-IN-17
  • HY-151541
    MLKL-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Neurological Disease
    MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 31 nM。
    MLKL-IN-3
  • HY-151542
    MLKL-IN-4

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis RIP kinase Neurological Disease
    MLKL-IN-4 (compound 56) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-4 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 82 nM。
    MLKL-IN-4
  • HY-176407
    ZYH-23

    		Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ZYH-23是一种有效的细胞程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。ZYH-23 通过靶向 HSP90 抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化，从而阻断细胞程序性坏死。
    ZYH-23
  • HY-181596
    WJH-C19

    		RIP kinase Mixed Lineage Kinase Apoptosis Inflammation/Immunology
    WJH-C19 是一种具备口服活性的 RIPK1 抑制剂，其 IC50 为 5.7 nM。WJH-C19 可抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 信号轴，阻断 RIPK1 磷酸化，抑制下游 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化，破坏坏死小体的形成，在多种细胞系中展现出坏死性凋亡 (Apoptosis) 保护作用。WJH-C19 在小鼠结肠炎模型中通过调节坏死性凋亡通路改善炎症性肠病症状。WJH-C19 改善类风湿性关节炎小鼠模型的炎症和骨破坏。WJH-C19 可用于炎症性肠病、类风湿性关节炎的相关研究。
    WJH-C19
  • HY-180806
    RIPK1-IN-39

    		RIP kinase Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    RIPK1-IN-39 (compound 2) 是一种强效且选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 = 69.40 nM)，其对 RIPK3 的选择性比 RIPK3 (IC50 = 6946 nM) 高 100 倍以上。RIPK1-IN-39 通过抑制 RIPK1-RIPK3-MLKL 通路的磷酸化和激活，保护 HT-22 和 HT-29 细胞免于坏死性凋亡 (necroptosis)。RIPK1-IN-39 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中表现出神经保护作用。RIPK1-IN-39 可用于急性缺血性卒中 (AIS) 研究。
    RIPK1-IN-39
  • HY-173185
    RIP1-IN-1

    		RIP kinase Necroptosis Inflammation/Immunology
    RIP1-IN-1 是一种口服有效的 RIP1 抑制剂，具有很强的 RIP1 结合亲和力 (Kd：110 nM)。RIP1-IN-1 表现出很强的抗坏死性凋亡 (Necroptosis) 活性。RIP1-IN-1 通过阻断 RIP1、RIP3 和 MLKL 信号通路的磷酸化有效抑制坏死小体的形成。RIP1-IN-1 可抑制坏死性凋亡，可用于急性肝损伤的研究。
    RIP1-IN-1
  • HY-179680
    RIPK1-IN-38

    		RIP kinase Necroptosis Mixed Lineage Kinase Lactate Dehydrogenase Interleukin Related Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-38 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 27 nM。RIPK1-IN-38 能抑制 RIPK1 及其下游 RIPK3、MLKL 的磷酸化。RIPK1-IN-38 具有抗坏死性凋亡 (Necroptosis) 的活性。RIPK1-IN-38 在 SIRS 模型和 GVHD 模型中均展现出优异的抗炎活性。RIPK1-IN-38 可用于炎症及免疫相关疾病的研究。
    RIPK1-IN-38
  • HY-178464
    RIPK1-IN-34

    		RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-34 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 RIPK1 抑制剂 (IC50 = 126.70 nM)，对 RIPK3 几乎没有抑制作用 (IC50 ＞ 10, 000 nM)。RIPK1-IN-34 通过抑制坏死性凋亡 (necroptosis) 通路中 RIPK1、RIPK3 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL) 的磷酸化，发挥显著的神经保护作用。RIPK1-IN-34 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出神经保护作用。RIPK1-IN-34 可用于急性缺血性卒中 (AIS) 的研究。
    RIPK1-IN-34
  • HY-177119
    ZBP1 Covalent PROTAC-1

    		PROTACs RIP kinase Mixed Lineage Kinase Infection Inflammation/Immunology
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 是一种共价 Z-DNA 结合蛋白 1 ZBP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 Covalent PROTAC-1 整合了招募 VHL E3 泛素连接酶的配体和能特异性结合 ZBP1 的 Zα 结构域的 DNA 适配体 (Aptamer Z3)，其与 ZBP1 具有很高的亲和力 (KD = 2.71 nM)。ZBP1 Covalent PROTAC-1 降解 ZBP1 后，其下游信号分子 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平显著降低。ZBP1 Covalent PROTAC-1 采用纳米脂质体包裹后通过气管给药显著改善了甲型流感病毒 (IAV) 感染的小鼠的生存率。
    ZBP1 Covalent PROTAC-1
  • HY-149052
    SZM-1209

    		RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Inflammation/Immunology
    SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
    SZM-1209

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