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NCI " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101567
HY-144337
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI -H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-157085
HSP
Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI -N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
HY-115949
HSP
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI -H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-161173
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI -H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
HY-145379
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI -H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-161614
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI -H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
HY-117872
20-O-Acetylsartorypyrone D
Fungal
Infection
Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI -H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性，具有潜在的抗癌特性。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI -H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
HY-W231513
MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI -60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-W560574
Xanthine Oxidase
Cancer
Xanthine oxidase-IN-14 (Compound 3f) 一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂，IC50 >100 μM。Xanthine oxidase-IN-14 抑制癌细胞 MCF-7、NCI -H460 和 SF-268 的增殖，IC50 大于 150 μM。
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI -H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI -H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI -60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-144335
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂，与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI -H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-N2039R
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂，在 A549 和 NCI -H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Na+/K+ ATPase
Cancer
Cerberin 是一种强心苷，存在于 C. odollam 中，具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性（IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL）。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase，增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-157888
SHP2 Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI -H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-124242
Drug Derivative
Cancer
(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性，抑制人类卵巢癌细胞 NCI -ADR/RES 和神经胶质瘤细胞 U251 的 GI50 分别为 1.9 μg/mL 和 3.6 μg/mL。
HY-176538
HSP
Cancer
Antiproliferative agent-72 (Compound 10) 是一种 Hsp90 抑制剂，Kd 为 11 nM。Antiproliferative agent-72 具有抗增殖活性，对 HCT116 和 NCI -N87 细胞的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。Antiproliferative agent-72 可用于癌症研究。
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI -H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
HY-147727
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI -H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI -H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-N15652
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Versimide (Compound 15) 可从昆虫病原真菌 Gibellula sp. BCC36964 中分离得到。Versimide 在包括 MCF-7、KB、NCI -H187 和 Vero 在内的细胞系中表现出细胞毒性，IC50 分别为 3.59、4.83、1.89 和 3.49 μg/mL，证明了其抗癌活性。
HY-117440
Kinesin
Cancer
4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团，显著增强了对 NCI 60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM，表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
HY-157673
16:1 PE
Phosphatase Apoptosis
Cancer
1,2-二棕榈油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
PP2A 和 PTP1B 活性。1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 诱导 NCI -H28 恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N12232
Parasite Bacterial
Infection Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性，可以抑制 Plasmodium falciparum (IC50 > 10 μg/mL)，抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF-7、KB、NCI -H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC50 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI -H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI -H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI /H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-149265
HY-N4201
EGFR Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI -H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI -H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-175809
CD44 Src EGFR MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SRT6 是一种抗癌剂，是一种 CD44 抑制剂。SRT6 抑制关键的 CD44 相关激酶，包括 SRC 、ERBB2 和 MAPKAPK2 。SRT6 具有很强的肿瘤选择性，并对癌细胞具有显著的抗增殖活性 (对于 NCI -H23 细胞的 EC50 为 1.37 μM)。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI -N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-162540
ATTECs Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白，在非小细胞肺癌 NCI -H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI -H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115950
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI -H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI -H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-N9475
Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Betulonaldehyde 是一种五环三萜类化合物，可从 Diospyros filipendula 中分离出来。Betulonaldehyde 具有抗疟原虫活性 (IC50 : 3.36 µg/mL)。Betulonaldehyde 对 NCI H187 肺癌细胞和非癌性 Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 19.23 和 17.09 µg/mL)。Betulonaldehyde 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 在小鼠中诱发的炎症。
HY-112616
NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI -H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
HY-168180
Wee1
Cancer
WEE1-IN-11 (Compound 13) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 2.0 nM。WEE1-IN-11 对 NCI -H446、A427、OVCAR3、C33A 和 WiDr 细胞有抑制作用，IC50 分别为 93.9、34.5、86.7、23.1 和 85 nM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI -H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-157292
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI -H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷，可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI -H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性，抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合，解离常数为 3.4 nM。CH5015765 对人类癌细胞系具有抗增殖活性，对 HCT116 结直肠癌细胞的 IC50 值为 0.46 μM，对 NCI -N87 胃癌细胞的 IC50 值为 0.57 μM。CH5015765 可用于癌症研究。
HY-148278
SOS1 Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI -H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI -H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
HY-168013
Ras
Cancer
KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI -H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI 60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI -ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-N10503
Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI -H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-163453
EGFR
Cancer
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC50 NCI -N87IC50 BT474 = 15.17 nM, IC50 BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
HY-172970
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI -N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
HY-136704
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-1 (Compound 27) 是口服有效的谷氨酰胺酶 1 (glutaminase 1 ，GLS1 ) 抑制剂，IC50 为 0.021 μM。GLS1 Inhibitor-1 可抑制 PC-3 的增殖，IC50 为 0.3 nM。GLS1 Inhibitor-1 对 NCI -H1703 具有抗肿瘤作用，GI50 为 0.011 μM。GLS1 Inhibitor-1 具有适中的药代动力学特性。
HY-N12230
Bacterial Parasite Fungal
Infection Cancer
Penicolinate B 是一种可以从青霉菌中分离得到的吡啶甲酸衍生物。Penicolinate B 具有抗疟 (IC50 : 1.40 μg/mL)、抗结核 (MIC : 25.0 μg/mL)、抗蜡样芽孢杆菌 (IC50 : 25.0 μg/mL)、抗白色念珠菌 (IC50 : 1.45 μg/mL) 的活性。Penicolinate B 也对 MCF-7、KB、NCI -H187 等癌细胞具有一定的细胞毒性。Penicolinate B 可用于疟疾、结核病、细菌/真菌感染和肿瘤等方面的研究。
HY-162577
FGFR
Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体，IC50 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI -H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC50 分别为 19，59 和 73 nM。
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI -H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-170343
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI -H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
HY-Y0840
PROTAC Linkers
Cancer
1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI -H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合，优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI -H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性（IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM）。它对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50 =2.19 μM）有活性。
HY-129900
Bacterial Fungal
Infection
(-)-Luteoskyrin 具有广泛的抗菌活性，如抗疟疾 (IC50 为 0.51 μg/mL)，抗结核病 (MIC 为 6.25 μg/mL)，抗菌 (革兰氏阳性菌 MIC 为 0.39-1.56 μg/mL，革兰氏阴性菌 MIC 为 3.13-12.50 μg/mL)，抗真菌(针对植物病原体 MIC 为 3.13-50 μg/mL)。(-)-Luteoskyrin 对 NCI -H187 细胞有细胞毒性，IC50 范围为 0.16–17.99 μg/mL。
HY-155391
Carbonic Anhydrase P-glycoprotein Wnt β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力，包括 NCI /ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI -H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-173488
HY-168577
Ras EGFR
Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI -H358 的增殖，EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2 ，DC50 为 0.1-1 μM。
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI -H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物，可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0，MCF-7 和 NCI /ADR-RES 具有细胞毒性，IC50 s 分别为 73.26 μM，118.40 μM，83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性，IC50 为 20.4 μM。
HY-175011
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI -H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI -H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI -H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI -H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI -H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-171754
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
LM-305 是一种抗 G 蛋白偶联受体 5 类成员 D (GPRC5D ) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。LM-305 由 Anti-GPRC5D Antibody (HY-P991197) 和 VcMMAE (HY-15575) 组成。LM-305 对多发性骨髓瘤细胞 (NCI -H929 和 MM.1R) 具有强效细胞毒性，IC50 值范围为 0.1 至 0.3 nM。LM-305 可用于 GPRC5D 相关的复发和难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI -H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI -H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-153713
PROTACs c-Myc Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC )，靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平，诱导细胞凋亡(apoptosis )，可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI -B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI -H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI –H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-172113
PROTACs YAP c-Myc
Cancer
H122 是 TEAD PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1 ，DC50 为 3 nM，对 TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI -H226 细胞生长，IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI -H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI -H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-N2609
COX CCR NF-κB
Inflammation/Immunology Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM)，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI -H292 细胞 MUC5AC 表达，IC50 值为 1.4 μM。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI -H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173250
PROTACs Ras Apoptosis
Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI -H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI -H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Mucin Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI -H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI -H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI -H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl-2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-125730
HY-19797
p97
Cancer
ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
HY-U00095R
HY-143296
SphK
Cancer
SphK1-IN-1 (compound 48) 是 SphK1 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶，其 IC50 值为 4.02 μM。SphK1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-N12231
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-132295
ZN-c3
Wee1
Cancer
Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50 =3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
HY-147697
HY-N2609R
HY-168597
FGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性，并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-157673
16:1 PE
Drug Delivery
1,2-二棕榈油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
PP2A 和 PTP1B 活性。1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 诱导 NCI -H28 恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI -H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990507
NCI m972
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m972) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 Siglec-2/CD22 。Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m972) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 144.3 kDa。Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m972) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990506
NCI m971
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m971) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 Siglec-2/CD22 。Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m971) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 146.64 kDa。Anti-Siglec-2/CD22 Antibody (NCI m971) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI -H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI -H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI -H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168093
炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI -H522、NCI -H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI -H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI -H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157673
16:1 PE
磷脂
1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (16:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺，可增强恶性胸膜间皮瘤细胞中的 PP2A 和 PTP1B 活性。1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 诱导 NCI -H28 恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
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