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NSCLC-IN-1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN -69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN -69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-161388
Ferroptosis Mitophagy
Cancer
NSCLC -IN -1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX in hibitor motif contain in g 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC -IN -1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡，导致线粒体损伤。NSCLC -IN -1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH)，增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC -IN -1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂，在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
in olin e 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurin olin e 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂，可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-178023
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -63 (Compound 8) 是一种 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 11.9 nM。HDAC6-IN -64 具有较差的细胞通透性。HDAC6-IN -63 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-154960
HY-175749
Wee1
Cancer
BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种 WEE1 kin ase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
HY-173403
HY-E70717
FGFR
Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关，包括非小细胞肺癌 (NSCLC )。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活，导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratin ib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombin ant Human Active Protein Kin ase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白，可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。
HY-178022
HDAC Apoptosis Caspase RAD51 DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC6-IN -63 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 145 nM。HDAC6-IN -63 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN -63 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabin e (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。HDAC6-IN -63 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-178021
HDAC DNA/RNA Synthesis Apoptosis RAD51 Caspase
Cancer
HDAC1-IN -11 (Compound 6) 是一种 HDAC1 抑制剂，其 IC50 为 106.6 nM。HDAC1-IN -11 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN -11 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabin e (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。 HDAC1-IN -11 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN -30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN -30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN -30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN -30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC ) 增殖。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12857
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
Ligritin ib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。Ligritin ib 通过抑制 AXL 的激酶活性，阻断其下游信号通路。Ligritin ib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-P991612
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC )，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-P991628
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究，例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和复发性子宫内膜癌。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC )，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantin ib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantin ib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-12857R
HY-112870A
AlflutIN ib mesylate; FurmonertIN ib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
in ib (Alflutin ib; Furmonertin ib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertin ib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertin ib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20in s 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC ）的研究。
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertin ib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertin ib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertin ib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-112870
AlflutIN ib; FurmonertIN ib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
in ib (Alflutin ib; Furmonertin ib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertin ib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertin ib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20in s突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC ）的研究。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合，阻断 HVEM-BTLA 的相互作用，从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究，如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和黑色素瘤研究。
HY-163657
EGFR
Cancer
HER2-IN -20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2WT 和 HER2YVMA 抑制剂，IC50 值分别为 49、42 nM。HER2-IN -20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-114842
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-551 是一种强效的复制蛋白 A (RPA ) 抑制剂，其 IC50 值为 18 µM。TDRL-551 可抑制 RPA 与 DNA 的相互作用，并提高铂 (Pt) 类化疗药物的抗癌效果。TDRL-551 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN -99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN -99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN -99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertin ib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertin ib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertin ib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertin ib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertin ib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantin ib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantin ib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-12857S2
HY-P5005
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
in olin e 是一种抗癌剂。Chloroxoquin olin e 破坏癌细胞的 DNA 模板，诱导 DNA 断裂和细胞死亡，并通过下调 Rho/Rho kin ase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquin olin e 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquin olin e 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌和胃癌。
HY-158058
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的相关表型。
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN -47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN -47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN -47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-N0429
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family CDK
Cancer
黄独素B
in B，一种二萜内酯，是一种抗癌剂。Diosbulbin B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-148510
HY-161470
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotin ib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-170809
RET
Cancer
RET-IN -29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kin ase 抑制剂。RET-IN -29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET-IN -29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-164426
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN -1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN -1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN -1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 领域研究。
HY-142870
HY-114277R
Ras
Cancer
索托拉西布 (Standard)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN -15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN -15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN -17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN -17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN -16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN -16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN -1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂，抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN -1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN -1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN -1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN -1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-121246
AKF-PD
NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein -90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN -1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN -1 影响 DNA 复制过程，导致 S 期停滞。TIP48/49-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN -1 抑制肿瘤生长，并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC ) 的放射敏感性。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in -C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-121246R
Reference Standards NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN -1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN -1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN -1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN -1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein -90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-178008
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN -16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN -16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比，对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN -16 可激活 caspase-3/7 ，从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN -16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN -16 可用于实体瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-134877
EGFR ERK Akt
Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (in sASV、in sSVD、in sNPG) 的激酶活性，其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (in sASV、in sSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN -31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN -31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN -31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN -31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN -31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-17654
EGFR mTOR
Cancer
BIEGi-1 是一种 EGFR 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 EGFR 突变细胞中显著抑制 EGFR 激酶活性 (降低 p-Y1068-EGFR ) 以及 mTORC1 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC50 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-175836
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN -12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN -12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN -12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN -12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN -12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-174855
PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN -17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN -17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN -17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN -17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN -17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20in s) 抑制剂，可选择性靶向 ex20in s 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20in s 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20in s 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20in s 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20in s 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-139534A
HY-168875
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN -93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN -93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、白血病。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
in ib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertin ib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20in s 的致癌突变体。Mobocertin ib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
in ib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertin ib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20in s 的致癌突变体。Mobocertin ib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-147281
HY-135815A
TAK-788 succIN ate; AP32788 succIN ate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
in ib (TAK-788) succin ate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertin ib succin ate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20in s 的致癌突变体。Mobocertin ib succin ate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-151377
HY-119182R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (Standard） 是 Mitonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、白血病。
HY-135815R
EGFR
Cancer
莫博替尼 (Standard)
in ib (Standard) 是 Mobocertin ib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertin ib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertin ib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20in s 的致癌突变体。Mobocertin ib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-135815AR
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard)
in ib (succin ate) (Standard) 是 Mobocertin ib (succin ate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertin ib (TAK-788) succin ate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertin ib succin ate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20in s 的致癌突变体。Mobocertin ib succin ate
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN -1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN -1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN -1 可用于 NSCLC 研究。
HY-137295
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
In genol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。In genol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。In genol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN -139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN -139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN -139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN -139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合，阻断 HVEM-BTLA 的相互作用，从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究，如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和黑色素瘤研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-P991612
HY-P991628
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究，例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和复发性子宫内膜癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-142283AS
Dosimertin ib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertin ib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-142283
Dosimertin ib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertin ib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertin ib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertin ib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-12857S2
Brigatin ib-d11 (AP-26113-d11 ) 是氘代标记的 Brigatin ib. Brigatin ib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatin ib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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