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Stimulating effect
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P5243
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AHK-Cu
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Others
Bcl-2 Family
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Others
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Copper tripeptide-3 (AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长功效的活性肽。Copper tripeptide-3 可增加真皮细胞增殖和活力，同时增加胶原蛋白的沉积以更新细胞外基质。Copper tripeptide-3 能刺激人类毛囊伸长和真皮乳头细胞增殖。
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HY-111189
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GlyT
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Neurological Disease
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GSK931145是一种甘氨酸转运体1（GlyT1）抑制剂，具有抗癫痫活性。GSK931145在最大电刺激阈值测试中表现出较低的最低有效剂量，表明其具有显著的抗癫痫效果。GSK931145还作为正电子发射断层扫描（PET）放射配体，适用于量化活体大脑中的甘氨酸转运体的可用性。
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HY-119449
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Zanchol
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Others
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Inflammation/Immunology
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Florantyrone (Zanchol) 是一种利胆剂。Florantyrone 增加胆汁水量，而非胆汁酸含量。Zanchol 可刺激肝脏胆固醇合成，显著升高血浆胆固醇水平，增加肝脏重量，但对肠道胆固醇合成无显著影响。Florantyrone 可用于研究胆道运动障碍。
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HY-N0614GL
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E955 (GMP Like); Trichlorosucrose (GMP Like)
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Sucralose (GMP Like) (E955 (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Sucralose (HY-N0614)，可用作药用辅料。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应，从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
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HY-N17272
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Drug Metabolite
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Metabolic Disease
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Cholic acid 3-sulfate 是 Cholic acid (HY-N0324) 的硫酸化代谢产物，由肝脏酶磺基转移酶-2A1 生成，使其比母体毒性更低，从而成为胆汁酸的解毒途径。Cholic acid 3-sulfate 不具有刺激肠腔分泌的作用。
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HY-P3683
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CRFR
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Endocrinology
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a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的，促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
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HY-U00079A
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FK-176
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mAChR
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Neurological Disease
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氨米酰胺
Vamicamide (FK-176) 是一种具有口服活性的竞争性 mAChR 拮抗剂，通过阻止 mAChR 激动剂与 mAChR 结合来抑制由胆碱能刺激神经引起的收缩反应。Vamicamide 具有良好的抗膀胱痉挛效果，在膀胱组织中的 pA2 值为 6.82。Vamicamide 可用于神经疾病领域研究。
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HY-N8353
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Others
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Metabolic Disease
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Stachybotramide是一种天然真菌代谢产物，具有调节胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性的特性。Stachybotramide刺激高密度脂蛋白（HDL）向极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）转移胆固醇酯（CE），提高转移效率1.3至1.5倍。Stachybotramide在0.5 mM时略微减少了从LDL和VLDL向HDL的胆固醇酯转移。Stachybotramide对从HDL转移三酰甘油（TG）的影响并不显著。通过这些结果，Stachybotramide显示出优先刺激CETP介导的胆固醇酯从HDL向VLDL和LDL的转移。
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HY-W778207
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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2'-Deoxyadenosine-13C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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HY-109556
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Akt
ERK
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Metabolic Disease
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Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-165616
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Others
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Neurological Disease
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NS 1231 是一种具有神经营养样作用和神经保护效应的化合物。NS 123 1可挽救神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12 细胞免于因停止营养因子而导致的死亡。NS 1231 还能刺激 NGF 诱导的未分化 PC12 细胞神经突生长。NS 1231 可用于神经系统疾病的研究，如中风。
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HY-B2198
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HY-P3479
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Insulin Receptor
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Metabolic Disease
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猪胰岛素
Insulin (swine) 是一种具有口服活性的猪来源的胰岛素。Insulin (swine) 当口服时作为抗原减轻胰岛淋巴细胞浸润的严重程度，但对血糖水平没有代谢影响。shiInsulin (swine) 增加葡萄糖氧化，刺激脂肪生成，降低血糖。Insulin (swine) 可用于糖尿病研究。
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HY-P3684
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CRFR
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Endocrinology
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[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
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![[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3684.gif)
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HY-P5763
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HY-W011683R
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HY-W011683S
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HY-W011683S1
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HY-W011683S3
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HY-W011683S7
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HY-W040329R
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HY-W040329S1
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HY-W745905
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HY-107429
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PF-04965842
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
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HY-131598C
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6-Thioguanosine-5'-triphosphate tetrasodium
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Ras
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Inflammation/Immunology
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6-Thio-GTP (tetrasodium) 是一种 Vav1-Rac 抑制剂。6-Thio-GTP (tetrasodium) 可抑制 TCR 刺激的 T 细胞增殖和 CD28 介导的 T 细胞存活。6-Thio-GTP (tetrasodium) 在小鼠同种异体心脏移植模型中具有免疫抑制作用，可延长心脏移植存活时间。
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HY-P10616
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HY-119038
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Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
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ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂，具有抑制人类中性粒细胞中超氧阴离子(O(2)(-))的释放活性。ML-7能在不依赖肌球蛋白轻链激酶的情况下，影响中性粒细胞的活性。ML-7抑制了刺激细胞的细胞外O(2)(-)释放，但对细胞内O(2)(-)的产生没有影响。ML-7还强烈抑制了氧化物产生的细胞内区室与细胞膜的结合，表明其在刺激的中性粒细胞中起到了关键作用。同时，ML-7保护心脏功能避免缺血/再灌注损伤。
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HY-W011683S2
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HY-W011683S6
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HY-W040329S
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HY-160602
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HY-N15297
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P-glycoprotein
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Cancer
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Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
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HY-P5763A
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HY-W040329S3
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HY-106928
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HY-N6663R
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HY-107429R
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PF-04965842 (Standard)
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Reference Standards
JAK
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Inflammation/Immunology
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Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
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HY-114246
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Androgen Receptor
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Cancer
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ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂，具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位，来发挥其抗肿瘤作用。
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HY-115375
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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R 50595 hydrochloride是一种选择性非竞争性cisapride拮抗剂，具有干扰cisapride和BRL 24924的活性。R 50595 hydrochloride在浓度高达3 X 10(-7) M时对电刺激的反应没有影响。R 50595 hydrochloride能够以非竞争的方式拮抗cisapride和BRL 24924的效果。R 50595 hydrochloride在浓度为3 X 10(-7) M时能完全消除5-HT的效应，并同样以非竞争的方式拮抗5-HT的作用。
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HY-116624
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
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HY-133987
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
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HY-176063
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TRP Channel
Opioid Receptor
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Neurological Disease
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TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
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HY-N14970
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Parasite
Bacterial
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Infection
Cancer
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Hexacyclinol 具有中等抗革兰氏阳性菌活性，4-40 μg/mL 可抑制酵母多糖刺激的多形核中性粒细胞 (PMNL) 产生氧化剂。Hexacyclinol 抑制 L-930 和 K562 细胞生长，IC50 分别为 1.4 μg/mL 和 0.4 μg/mL，HeLa 细胞的 IC50 为 10 μg/mL。Hexacyclinol 还具有抗疟原虫作用，对恶性疟原虫的 IC50 为 2.4 μg/mL。
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HY-P10842
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HY-P5762A
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HY-W027553
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NIK-247 free base; Amiridin free base; Amiridine free base
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Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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伊匹达克林
Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
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HY-W027553R
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HY-103160A
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HY-103160B
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HY-164117
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HY-N2326
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nAChR
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂，结合大鼠脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。(±)-Anatoxin A fumarate 对鱼类有毒素作用。
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HY-P0039
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Bombesin Receptor
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Cancer
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BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
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HY-107648
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mAChR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine) 激动剂，可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节，还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
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HY-123525
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
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HY-137273
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MMP
Somatostatin Receptor
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Inflammation/Immunology
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蔗糖八硫酸酯钠
Sucrose octasulfate sodium，一种硫酸化寡糖衍生物，是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。Sucrose octasulfate sodium 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate sodium 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate sodium 可用作药用辅料，可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate sodium 可用于研究慢性伤口愈合。
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HY-137273A
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MMP
Somatostatin Receptor
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Inflammation/Immunology
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Sucrose octasulfate，一种硫酸化寡糖衍生物，是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用作药用辅料，可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate 可用于研究慢性伤口愈合。
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HY-W673613
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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ADX68692 是一种口服有效的卵泡刺激素受体负性变构调节剂，其 log IC50 值为 -5.71。ADX68692可以抑制 hCG 诱导的 cAMP 生成和 β-arrestin 2 在 HEK293 细胞中的募集。ADX68692 在 mLTC-1 细胞和原代大鼠睾丸间质细胞中均表现出部分抑制作用。ADX68692 可抑制 FSHR 介导的 cAMP、孕酮和雌二醇的产生。ADX68692可以减少从输卵管壶腹部获得的卵母细胞数量。
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HY-164090
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-N9422
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-W250153
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-W250153A
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-19261
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Cholecystokinin Receptor
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Metabolic Disease
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T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
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HY-153808A
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Bacterial
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Inflammation/Immunology
Cancer
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弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌，并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应，对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应更强。
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HY-N0755
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HY-18696
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c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-P99361
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PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
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TNF Receptor
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Cancer
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依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
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HY-172811
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GCGR
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Metabolic Disease
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DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂，其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌，并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R，对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
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HY-N0755R
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HY-W339833
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Biochemical Assay Reagents
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1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 还可促使 Ca2+ (钙离子) 的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 在细胞增殖方面也具有一定的作用。
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HY-W027553S1
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NIK-247-d10 free base
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Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
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Metabolic Disease
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Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
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HY-16094
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BW 467C60
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂，在各种动物模型（尤其是猫）中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放，并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应，但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同，Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制，并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹，与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
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HY-110036
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HY-110036A
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HY-13749
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MK-0431
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Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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西格列汀
Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749A
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MK-0431 phosphate
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Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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磷酸西他列汀
Sitagliptin (MK-0431) phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749B
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MK-0431 phosphate monohydrate
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Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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西他列汀磷酸盐一水合物
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749E
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MK-0431 hydrochloride
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Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-P5917
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Vaejovis mexicanus peptide 24
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Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
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HY-P5917A
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Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
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Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
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HY-13749AR
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MK-0431 phosphate (Standard)
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Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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磷酸西他列汀 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749AS
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MK-0431-d4 phosphate
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Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749BR
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MK-0431 phosphate monohydrate (Standard)
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Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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西他列汀磷酸盐一水合物 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate monohydrate (HY-13749B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749R
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HY-13749S1
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MK-0431-d4 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
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Metabolic Disease
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西格列汀-d4
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
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HY-13749S2
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HY-13749S3
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HY-178967
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HY-N0092R
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HY-175849
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
STAT
PROTACs
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Cancer
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ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
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HY-N0885
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HY-N9541
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Others
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Inflammation/Immunology
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Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
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HY-D1056A5
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LPS, from Escherichia coli (K-235)
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Toll-like Receptor (TLR)
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Inflammation/Immunology
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脂多糖,来源于大肠杆菌K-235
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli) K-235 是来源于大肠杆菌 (E. coli) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S 型 LPS，可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 具有典型的 3 部分结构：O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 对 C57BL/10ScN 脾细胞有促有丝分裂作用，同时，用丁醇和脱氧胆酸法纯化过的 LPS 对 C57BL/10ScCR 和 C3H/HeJ 小鼠的脾细胞有刺激作用。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL，充分涡旋震荡 10 分钟以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器或低吸附离心管，使用前充分混匀。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-N0614GL
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E955 (GMP Like); Trichlorosucrose (GMP Like)
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Fluorescent Dye
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Sucralose (GMP Like) (E955 (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Sucralose (HY-N0614)，可用作药用辅料。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应，从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-N0614GL
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E955 (GMP Like); Trichlorosucrose (GMP Like)
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Biochemical Assay Reagents
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Sucralose (GMP Like) (E955 (GMP Like)) 是类 GMP 级别的 Sucralose (HY-N0614)，可用作药用辅料。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应，从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
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HY-W250153
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Biochemical Assay Reagents
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-W250153A
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Biochemical Assay Reagents
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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HY-W339833
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Biochemical Assay Reagents
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1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 还可促使 Ca2+ (钙离子) 的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 在细胞增殖方面也具有一定的作用。
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HY-D1056A5
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LPS, from Escherichia coli (K-235)
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Biochemical Assay Reagents
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脂多糖,来源于大肠杆菌K-235
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli) K-235 是来源于大肠杆菌 (E. coli) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S 型 LPS，可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 具有典型的 3 部分结构：O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 对 C57BL/10ScN 脾细胞有促有丝分裂作用，同时，用丁醇和脱氧胆酸法纯化过的 LPS 对 C57BL/10ScCR 和 C3H/HeJ 小鼠的脾细胞有刺激作用。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL，充分涡旋震荡 10 分钟以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器或低吸附离心管，使用前充分混匀。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3662
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Tyrosinase
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Cancer
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Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素，一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
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HY-P3958
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-
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HY-P5243
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AHK-Cu
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Peptides
Bcl-2 Family
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Others
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Copper tripeptide-3 (AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长功效的活性肽。Copper tripeptide-3 可增加真皮细胞增殖和活力，同时增加胶原蛋白的沉积以更新细胞外基质。Copper tripeptide-3 能刺激人类毛囊伸长和真皮乳头细胞增殖。
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HY-109556
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Akt
ERK
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Metabolic Disease
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Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-P3479
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Insulin Receptor
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Metabolic Disease
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猪胰岛素
Insulin (swine) 是一种具有口服活性的猪来源的胰岛素。Insulin (swine) 当口服时作为抗原减轻胰岛淋巴细胞浸润的严重程度，但对血糖水平没有代谢影响。shiInsulin (swine) 增加葡萄糖氧化，刺激脂肪生成，降低血糖。Insulin (swine) 可用于糖尿病研究。
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HY-P5235
-
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Peptides
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Others
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Myristoyl hexapeptide-16 是一种具有刺激睫毛生长作用的生物活性肽，已被报道用作化妆品成分。
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HY-P5227
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-
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HY-P3653
-
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mAChR
nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂，但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽，竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
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HY-P3683
-
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CRFR
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Endocrinology
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a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的，促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
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HY-P3684
-
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CRFR
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Endocrinology
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[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
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HY-P5763
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HY-P10616
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HY-P5763A
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HY-P10842
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HY-P5762A
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HY-P0039
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Bombesin Receptor
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Cancer
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BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
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HY-P5917
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Vaejovis mexicanus peptide 24
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Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
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HY-P5917A
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Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
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Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99361
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PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
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TNF Receptor
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Cancer
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依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0614S
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Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应，从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
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- HY-W040329S1
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2'-Deoxyadenosine-13C10 是 13C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S6
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-13C10,15N5 是 13C 和 15N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W778207
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2'-Deoxyadenosine-13C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13C 是 13C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S1
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13C 是 13C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S3
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13C 是 13C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S7
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-15N5 是 15N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W745905
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2'-Deoxyadenosine-15N1 是 15N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W011683S2
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2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13C 是 13C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W040329S
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2'-Deoxyadenosine-13C10,15N5 是 13C 和 15N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W040329S3
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2'-Deoxyadenosine-15N5,d13 是氘代和 15N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W027553S1
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Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
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- HY-13749AS
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Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
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- HY-13749S1
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Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
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- HY-13749S2
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Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
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- HY-13749S3
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Sitagliptin-d6 (MK-0431-d6) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N0614
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E955; Trichlorosucrose
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甜味剂
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Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应，从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
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- HY-W011683
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核苷类似物
腺苷
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2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-W040329
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核苷类似物
腺苷
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2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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- HY-147071
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DAPE
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磷脂
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1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同，1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响，不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
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- HY-153808A
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佐剂
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Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌，并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应，对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应更强。
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- HY-164090
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核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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- HY-W250153
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核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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- HY-W250153A
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核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
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Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate，一种腺嘌呤核苷酸衍生物，是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂，对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集，以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力，但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定，作为供体底物转移磺酸基。
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![Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3662.gif)
