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Toxicity Model " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-138171
Liposome
Others
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-W717530
7-Isopropyl-1-methylphenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
Retene 广泛存在于近代和古代沉积物中，可从冷杉林土壤，腐殖质煤，陆相石油烃源岩和深海沉积物中提取得到化合物。Retene 在光照射下可以产生毒性，这种光诱导的毒性可以对水生生物产生致命和亚致命的影响。Retene 可以作为研究环境污染物与紫外线相互作用的一个模型化合物。
HY-125807
HY-169832
Drug Intermediate
Others
Sulfanegen 是 3-mercaptopyruvate 的前药和氰化物解毒剂。Sulfanegen 可将有毒的氰化物转化为相对无毒的物质。Sulfanegen 单独或与 Cobinamide 联合使用时，均在小鼠氰化物中毒模型中具有解毒效果。
HY-120407
ENT-33266
Insecticide
Others
Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂，具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量（LD50）以及对鱼类的半数致死浓度（LC50）具有一定数值的活性，除部分情况外，多数情况下毒性较低。
HY-170949
HY-139716
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-116945
Endogenous Metabolite
Others
双草酰苯胺
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果，并且没有引起明显的毒性。
HY-172605
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-9 (compound 54E) 是一种类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase )抑制剂，在 10 μM 时的抑制率为 87.03%。Steroid sulfatase-IN-9 对斑马鱼幼鱼没有毒性作用。
HY-17650
(±)-Dimyristoyl-2,3-dimethylhydroxypropylamine
Liposome
Others
DMDHP 是一种极性头基含双羟基的阳离子脂质体 (cationic lipid) 。DMDHP 在小鼠肺内转染模型中高 DNA 剂量下表现出优越的转染效率和较低的毒性。DMDHP 常用于基因递送。
HY-129228
Parasite
Infection
Lychnopholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯，具有抗克氏锥虫 Trypanosoma cruzi 活性。Lychnopholide 封装在纳米胶囊中，可降低其对哺乳动物细胞的毒性。Lychnopholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂，可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤，并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-160680
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
AChE ) 的抑制剂，IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症，并表现出急性毒性，LD50 为 65 mg/kg。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性，在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量，而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长，且无明显毒性。
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物，具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-13533
NSC 682691; 4-Demethylpenclomedine
Drug Metabolite
Cancer
DMPEN (NSC 682691) (4-Demethylpenclomedine) 是一种 Penclomedine (HY-106401) 烷化代谢物。DMPEN 具有抗肿瘤活性。DMPEN 在大鼠小脑模型中不会诱导 Purkinje 细胞丢失，且无显著的小脑神经毒性。DMPEN 可用于乳腺癌和脑癌等癌症的研究。
HY-149811
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-145829
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且未引起任何可观察到的毒性。
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖，IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性（10-15 μM）。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素，可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解，抑制糖原合成，在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性，在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-170506
Others
Inflammation/Immunology
KB-208 是一种吞噬作用 (phagocytosis ) 抑制剂，在剂量为 1 mg/kg 时可在小鼠模型中改善免疫性血小板减少症 (ITP)。KB-208 不影响其他血液参数且不会升高血清毒性生化标志物。KB-208 可用于免疫领域的研究。
HY-122181
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-164107
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷，其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应，并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分，用于治疗多种不同类型的癌症。
HY-168733
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂，IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-N8249
HY-171953
Liposome
Others
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，用于递送 mRNA 至肌肉组织，且毒性极低，并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-N0462
HY-B2134
Others
Metabolic Disease
鼠李蒽酚
EC50 = 34.2 μM) 。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-108467
HY-W008719
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-162818
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂，MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜，改变其通透性，诱导细菌产生 活性氧 ，导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性，在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中，对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-151933
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-174979
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺，在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用，例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估，结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用，例如低血压、心动过速和震颤。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-161618
HY-161936
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，可抑制 PDE4D7，IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性，且无明显毒性 (1 g/kg)。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性。
HY-N0462R
HY-162962
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-116202
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物，是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂，靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-101447
EPH 116
Src Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-108467R
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Cardiovascular Disease
GGsTop (Standard） 是 GGsTop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂，对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71，对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中，GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-150596
Apoptosis Bcl-2 Family JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-174321
p38 MAPK PI3K Akt NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物，通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中，A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
结肠炎诱导剂 。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎，慢性结肠炎，结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关，特别具有结肠上皮毒性。
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-145737A
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-145737
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-144643
HY-145814
HSP Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor Apoptosis
Cancer
HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性，但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长，IC50 为 1.75 μM，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-124832
Caspase Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-144658
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-W047432
DL0805
ROCK
Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂，其对 ROCK-I 的 IC50 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 Norepinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩，并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性，但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病，尤其是高血压研究。
HY-172586
GSK-3 PKA
Neurological Disease Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50 ：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-176547
FGFR Cytochrome P450
Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138171
Drug Delivery
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素，可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解，抑制糖原合成，在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性，在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-138171
阳离子脂质
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
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