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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-104067
    Naphthol AS-MX phosphate

    NASTRp

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50=3.701 μmol/L)，集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究，尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
    Naphthol AS-MX phosphate
  • HY-108441
    CCT031374 hydrobromide

    		Wnt β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-100760
    Toxoflavin
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310

    		 β-catenin Bacterial Antibiotic Histone Demethylase Infection Cancer
    Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤和抗菌 (antibiotic) 活性 。
    Toxoflavin
  • HY-P3103
    PINT-87aa

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽，由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
    PINT-87aa
  • HY-P3103A
    PINT-87aa TFA

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽，由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
    PINT-87aa TFA
  • HY-174568
    Human NFKB2 mRNA

    		mRNA Inflammation/Immunology
    Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2（NFKB2）蛋白质，它是转录因子复合物核因子κB（NFkB）的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达，并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。
    Human NFKB2 mRNA
  • HY-E70689
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase

    		CDK Cancer
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在，包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK，细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-159098
    dWIZ-1

    		Molecular Glues PROTACs Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针，能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物，从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达，同时降低 WIZ 结合位点（如β-珠蛋白基因座）处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时，dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化，在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
    dWIZ-1
  • HY-174784
    Human ACVR1C mRNA

    		mRNA Cancer
    Human ACVR1C mRNA编码人类激活素A受体1C型（ACVR1C）蛋白，该蛋白是TGFB信号分子家族的I型受体。与配体结合后，I型受体磷酸化胞质SMAD转录因子，随后SMAD转录因子转运至细胞核，直接与DNA相互作用或与其他转录因子形成复合物。
    Human ACVR1C mRNA
  • HY-153493
    PF-04523655

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655
  • HY-153493A
    PF-04523655 sodium

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655 sodium
  • HY-100760S
    Toxoflavin-13C4

    Xanthothricin-13C4; Toxoflavine-13C4; PKF-118-310-13C4

    		 Isotope-Labeled Compounds β-catenin Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Toxoflavin-13C4 是一种 13C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
    Toxoflavin-13C4
  • HY-100760R
    Toxoflavin (Standard)

    Xanthothricin (Standard); Toxoflavine (Standard); PKF-118-310 (Standard)

    		 Reference Standards β-catenin Bacterial Antibiotic Histone Demethylase Infection Cancer
    Toxoflavin (Standard)是 Toxoflavin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
    Toxoflavin (Standard)
  • HY-162463
    Ir-UA

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物，可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
    Ir-UA
  • HY-174530
    Human TGFBR2 mRNA

    		mRNA Inflammation/Immunology
    Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2（TGFBR2）蛋白，这是一种跨膜蛋白，具有蛋白激酶结构域，能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物，并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质，这些蛋白质随后进入细胞核，并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
    Human TGFBR2 mRNA
  • HY-103000
    HSF1A
    3 篇文献验证

    		 HSP Cardiovascular Disease Cancer
    HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (HSF1) 活化剂。HSF1A 还充当 TRiC/CCT 的特异性抑制剂。伴侣蛋白 TCP-1 环复合物 (TRiC)/含 TCP-1 的伴侣蛋白 (CCT) 在毒素易位和/或重折叠中起关键作用。
    HSF1A
  • HY-124582
    NEO214
    1 篇文献验证

    		 Autophagy mTOR Cancer
    NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
    NEO214
  • HY-173364
    EB-TCIP

    BAK-04-212

    		 BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是由 AP1867 (HY-114434) 和 BI-3812 (HY-111381) 组成的二价分子。EB-TCIP 可在 FKBPF36V 和 BCL6BTB 之间形成可逆三元复合物，从而募集 FKBP12F36V 标记的 EWS/FLI1 到转录调控因子 BCL6 结合的 DNA 位点，然后快速表达 BCL6 靶基因 (例如 SOCS2 和 CXCL11)。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子。EB-TCIP 可用于研究癌症中转录失调。
    EB-TCIP
  • HY-N10612
    Petasin

    		AMPK PPAR TRP Channel Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Cancer
    Petasin 在细胞 3T3-F442A 中抑制脂肪生成，IC50 为 0.95 μM。Petasin 通过抑制转录因子 PPARγ 和 C/EBPα 以及靶向 TRPA1 和 TRPV1 通道来抑制脂质合成因子 ACC1、FAS 和 SCD1 的表达。Petasin 抑制线粒体复合物 I，从而抑制肿瘤生长和转移。Petasin 激活 AMPK 信号通路，参与调节葡萄糖和脂质代谢。Petasin 具有口服活性。
    Petasin
  • HY-135797
    DB1976

    		Apoptosis Cancer
    DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外，DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM)，可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力，KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976
  • HY-135797A
    DB1976 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Apoptosis Cancer
    DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外，DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM)，可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力，KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976 dihydrochloride
  • HY-N12887
    Mycothiazole

    		Mitochondrial Metabolism Others Cancer
    Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1，延长 C. elegans 的寿命。
    Mycothiazole
  • HY-174788
    HHV-1 UL48 mRNA

    		mRNA Others
    HHV-1 UL48 mRNA 编码人疱疹病毒1型（HHV-1）的 UL48 蛋白。 UL48 是一种能激活即刻早期（IE）基因产物（α基因）的转录激活因子。它作为裂解感染的关键激活因子发挥作用，通过组装由转录调控蛋白 VP16 诱导的复合物来启动裂解程序，该复合物由 VP16 以及两种细胞因子 HCFC1 和 POU2F1 组成。
    HHV-1 UL48 mRNA
  • HY-176866
    Rodin-A

    		HDAC Neurological Disease
    Rodin-A 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC)-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
    Rodin-A
  • HY-176867
    Rodin-B

    		HDAC Neurological Disease
    Rodin-B 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC)-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
    Rodin-B
  • HY-106981
    Orazipone

    OR 1384

    		 NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis NF-κB NO Synthase STAT Inflammation/Immunology
    Orazipone (OR 1384) 是一种具有强大抗炎特性的小分子免疫调节剂。Orazipone 通过形成可逆的硫醇结合物，与细胞内信号蛋白和谷胱甘肽的硫醇基团结合，发挥其免疫调节作用。Orazipone 通过诱发凋亡 (apoptosis)，具有强大的抗嗜酸性粒细胞活性。Orazipone 可抑制炎症转录因子 (NF-κB 和 STAT1) 的激活，并降低因炎症刺激而诱导的 iNOS 表达和 NO 的生成。Orazipone 抑制 NADPH 氧化酶活性，减少 ROS 产生。Orazipone 在肠道辐射损伤中具有保护作用。
    Orazipone
  • HY-180419
    SF-3-030

    		ERK Apoptosis c-Myc Inflammation/Immunology Cancer
    SF-3-030 是一种强效、选择性且非 ATP 竞争性的 ERK1/2 抑制剂。SF-3-030 在携带突变型 BRaf 且 ERK1/2 信号通路持续活化的黑色素瘤细胞中，选择性地诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SF-3-030 在哮喘的鼠类模型中缓解多种哮喘的病理特征。SF-3-030 可用于哮喘和黑色素瘤的研究。
    SF-3-030

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