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Wild type EGFR

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By Targets:	EGFR (47) Akt (2) Apoptosis (6) BMX Kinase (1) Btk (4) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) FAK (2) JAK (1) MEK (1) PERK (1) PROTACs (5) Reference Standards (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)
By Research Areas:	Cancer (48)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: EGFR C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI） PCSK9

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-164718

Sevabertinib BAY 2927088	EGFR	Cancer
Sevabertinib (BAY 2927088) 是一种口服活性且可逆的双重 *EGFR-HER2* 抑制剂 (对野生型 HER2、HER2 A775insYVMA、野生型 EGFR 和 EGFR D770_N771insSVD 的 IC⁵⁰ 为 <0.5 nM). Sevabertinib 对肺癌具有抗癌活性。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-18213

EGFR-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC₅₀ 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-P99715

Losatuxizumab	EGFR	Cancer
Losatuxizumab 是一种抗 *EGFR* 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC₅₀ 为 0.96 nM，EGFR^{C271A, C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。

HY-146262

LDC0496	EGFR	Cancer
LDC0496 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力，以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

HY-171252

EGFR-IN-145	EGFR	Cancer
EGFR-IN-145 (compound 7c) 是一种 *EGFR* 激酶抑制剂。浓度为 20 μM 时，EGFR-IN-145 对 EGFR 野生型激酶的抑制率为 52.7%。

HY-169428

EGFR-IN-138	EGFR	Cancer
EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对野生型、L858R 和 T790M EGFR 的 IC₅₀ 值分别为 37，2.6 和 1.9 nM。

HY-139884

EGFR-IN-18	EGFR	Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 *EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR*（47 nM）的酶活性也降低。

HY-142679

EGFR-IN-22	EGFR	Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对野生型 *EGFR* 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。

HY-169427

FRF-06-057	EGFR	Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 *EGFR* 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。

HY-168151

EGFR-IN-128	EGFR	Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 *EGFR* Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-161067

EGFR-IN-96	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR^T790M 的癌细胞的生长。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-156284

EGFR-IN-89	EGFR	Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 *EGFR* 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC₅₀ 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。

HY-135815

Mobocertinib 最多引用文献 11 篇文献验证 TAK-788; AP32788	EGFR	Cancer
莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815B

Mobocertinib mesylate TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate	EGFR	Cancer
莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-19816

Avitinib 3 篇文献验证 Abivertinib; AC0010	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-19815

Olafertinib CK-101; RX518	EGFR	Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。

HY-19816A

Avitinib maleate 3 篇文献验证 Abivertinib maleate; AC0010 maleate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。

HY-168427

Avitinib maleate dihydrate Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。

HY-135815A

Mobocertinib succinate 最多引用文献 11 篇文献验证 TAK-788 succinate; AP32788 succinate	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-W740378

1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin AFN-941	EGFR JAK	Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC₅₀=74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC₅₀=390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-155285

YS-363	EGFR Apoptosis	Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 *EGFR* 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。

HY-135815R

Mobocertinib (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼 (Standard) Mobocertinib (Standard) 是 Mobocertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。

HY-164694

Emupertinib	EGFR	Cancer
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR (d746-750/T790M/C779S)、EGFR (L858R/T790M/C797S)、EGFR (d746-750/C797S)、EGFR (L858R/C797S) 和 EGFR (野生型) 的 IC₅₀ 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。

HY-135815AR

Mobocertinib succinate (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard) Mobocertinib (succinate) (Standard) 是 Mobocertinib (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate

HY-19985A

(3S,4S)-PF-06459988	EGFR	Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (*EGFR) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR* 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。

HY-170438

EGFR-IN-139	EGFR	Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 *EGFR* 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-P991507

SCT200	EGFR	Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 *EGFR* 单克隆抗体，K_d 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。

HY-131864

SJF-1528	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-161275

BI-4732	EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 *EGFR* 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 *EGFR* L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC₅₀ 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 *EGFR* 的影响。BI-4732 抑制 *EGFR，并减少 AKT、ERK* 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 *EGFR*_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

HY-P991571

GC1118 GC-1118A	EGFR PERK Akt	Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 *EGFR* 单克隆抗体，对 *EGFR* 的 K_D 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。

HY-149099

RET-IN-22	RET	Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC₅₀ 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。

HY-153856A

TAS2940 fumarate	EGFR	Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。

HY-153856

TAS2940	EGFR	Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。

HY-112823

Almonertinib 5 篇以上引用文献 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 5 篇以上引用文献 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 5 篇以上引用文献 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823R

Almonertinib (Standard) HS-10296 (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-119396

DY3002	Endogenous Metabolite	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 *EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR* (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-P99715

Losatuxizumab	EGFR	Cancer
Losatuxizumab 是一种抗 *EGFR* 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC₅₀ 为 0.96 nM，EGFR^{C271A, C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。

HY-P991507

SCT200	EGFR	Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 *EGFR* 单克隆抗体，K_d 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。

HY-P991571

GC1118 GC-1118A	EGFR PERK Akt	Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 *EGFR* 单克隆抗体，对 *EGFR* 的 K_D 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。

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