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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147105
    LRH-1 modulator-1

    		Orphan Nuclear Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LRH-1 modulator-1 (化合物 6N) 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 诱导抗炎细胞因子 IL-10，降低炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa。
    LRH-1 modulator-1
  • HY-111333
    Pyrroxamycin

    Dioxapyrrolomycin; LL-F42248α; AL-R2081

    		 Bacterial Infection
    吡咯沙霉素 Pyrroxamycin是一种由链霉菌产生的抗生素，其化学结构通过化学性质和X射线晶体学以及13C核磁共振光谱分析确定。它对革兰氏阳性细菌和皮肤真菌有效。在这篇论文中，作者讨论了产生Pyrroxamycin的菌株的分类学、发酵、分离、物理化学性质、化学结构和生物活性。
    Pyrroxamycin
  • HY-P2138
    U-85548E

    		HIV Protease Others
    U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
    U-85548E
  • HY-W250179
    Hexaethylene glycol monohexadecyl ether

    Polyoxyethylene (6) cetyl ether

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    六聚乙二醇单十六醚 Hexaethylene glycol monohexadecyl ether，是一种非离子表面活性剂，属于聚乙二醇（PEG）醚家族。它具有亲水性头部和亲脂性尾部，这使其适用于广泛的应用。具体而言，Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 常用于膜蛋白研究，用于溶解和稳定蛋白质，用于结构分析技术，如 X 射线晶体学和电子显微镜。此外，Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 还用于各种其他工业和研究应用，包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。其独特的性质使其非常适合促进具有不同物理化学性质的分子之间的相互作用。
    Hexaethylene glycol monohexadecyl ether
  • HY-119642
    Kopsinine

    		Others Others
    Kopsinine 是一种二氢吲哚生物碱，能够从长春花中提取得到。
    Kopsinine
  • HY-164634
    CLIK-148

    		Cathepsin Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CLIK-148 是一种高选择性、不可逆的、口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，主要靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L)。CLIK-148 可有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解。CLIK-148 抑制 Cathepsin L 参与的前胆囊收缩素 (proCCK) 加工过程，减少 CCK8 (HY-P0093) 的生成。CLIK-148 阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 Ⅰ 型胶原的降解，减少肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于骨代谢紊乱和神经肽加工调控的研究。
    CLIK-148
  • HY-W069974
    Ca2+ -Langerin-IN-1

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ca2+ -Langerin-IN-1 (Compound 3) 是朗格汉斯蛋白 (Langerin) 的变构抑制剂。朗格汉斯蛋白是一种 C 型凝集素，在朗格汉斯细胞上表达，在病原体识别和先天免疫激活中起关键作用。Ca2+ -Langerin-IN-1 在有 Ca²⁺ 条件下和无 Ca²⁺ 竞争条件下对鼠源朗格汉斯蛋白 CRD 结构域的 KD 值分别为 17 和 53 μM。Ca2+ -Langerin-IN-1 诱导构象变化并竞争性取代 Ca²⁺，从而抑制蛋白质的碳水化合物识别功能。Ca2+ -Langerin-IN-1 可用于免疫调节疗法研究。
    Ca2+ -Langerin-IN-1
  • HY-101136
    Dealanylascamycin

    AT-265

    		 Antibiotic Carbonic Anhydrase Bacterial Infection
    Dealanylascamycin (AT-265) (Compound 2) 是一种核苷类抗生素。AT 265 是碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA I、hCA II、hCA IV 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 167、65.2、234 和 143 nM。Dealanylascamycin 是 Ascamycin (HY-121071) 的活性形式。Dealanylascamycin 具有广谱抗菌性，对 Xanthomonas citri (MIC = 0.4 μg/mL) 等病原菌均有效。Dealanylascamycin 具有高细胞毒性。
    Dealanylascamycin
  • HY-123853
    CAM4066

    		Casein Kinase Cancer
    CAM4066 是一种强效的 CK2α 抑制剂，其 IC50 值为300 nM。CAM4066 具有高选择性，对 HIPK3、DAPK3 和 CLK2 的 IC50 值分别为 22.35、43.55 和 > 50 μM。CAM4066 未显示出细胞活性。CAM4066 可用于开发高强度的 CK2 抑制剂。
    CAM4066
  • HY-177767
    EY-CBS

    		Biochemical Assay Reagents Others
    EY-CBS 是一种合成的和刚性的交联剂。EY-CBS 特异性地与 α 螺旋中的半胱氨酸发生反应，从而稳定连接的螺旋结构。EY-CBS 可用于研究蛋白质多肽的结构稳定性。
    EY-CBS
  • HY-179395
    TEAD-IN-23

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
    TEAD-IN-23
  • HY-179293
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-3

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 (Compound 15) 是一种 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro) 共价抑制剂，其 IC50 为 25 nM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 对 SARS-CoV PLpro 抑制活性相近 (IC50 = 59 nM)，但对人源泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 无抑制活性。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 在细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 为 96 nM，显著降低病毒滴度和病毒 RNA 水平。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 可用于研究 SARS-CoV-2 耐药突变。
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-3

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