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Research Area
Chemical Structure
HY-E70017
Erepsin; Peptidase (IMPa)
Others
Others
肽酶
Peptidase (IMPa) (Erepsin) 是一种具有催化活性的酶,可通过水解作用切割蛋白质和肽中的肽键。
HY-E70021
HY-E70069
Others
Others
内切糖苷酶S2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase (Endo S2) 是一种参与胞质溶胶中游离寡糖加工的关键酶。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可催化N-连接寡糖 水解。
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-115383
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA (蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd )为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-150728
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-E70039
HY-E70692
CDK
Cancer
CLK3 是一种核双特异性激酶,已被证实能够进行保守的选择性剪接,从而产生催化活性 (Clk) 和非活性 (ClkT) 亚型。CLK3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK3 蛋白,可用于研究 CLK3 相关功能。
HY-Y0262B
HY-E70066
HY-171036
HY-P10808
HY-W728451
HY-P5489
HY-P11306
Proteasome
Others
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome ) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
(R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-125384
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-E70016
TdT
DNA/RNA Synthesis
Others
Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-E70760
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK 相关功能。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-175031
HIV Protease
Infection
GRL-07524 (Compound 4e) 是有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki = 0.22 nM)。GRL-07524 含有氧杂螺环氨基甲酸酯作为 P2 配体。GRL-07524 表现出良好的抗病毒活性,EC50 = 210 nM。GRL-07524 可与四个对称性非依赖性分子之一的 HIV-1 PR 活性位点以及关键催化残基结合。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-24312
Biochemical Assay Reagents
Others
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物,常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中,例如氢化、加成和羰基化反应等,以提高产率,并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用,但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。
HY-E70761
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK F1174L 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK F1174L 相关功能。
HY-W033831
Rh2(TPA)4
Endogenous Metabolite
Biochemical Assay Reagents
三苯基乙酸铑(II)二聚体
Rhodium(II) triphenylacetate dimer (Rh2(TPA)4) 是一种重要的催化剂,具有高效的 C-H 活化反应活性。Rhodium(II) triphenylacetate dimer 在有机合成中被广泛应用于实现复杂分子的构建。Rhodium(II) triphenylacetate dimer 还可用于催化某些生物活性分子的合成,提升化合物的制备效率。Rhodium(II) triphenylacetate dimer 在催化反应中表现出优异的选择性和反应速率。
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-E70691
CDK
Cancer
CLK1 是一种双特异性激酶,也是“LAMMER”激酶家族的创始成员。CLK1 活性受酪氨酸残基或丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的正向调控,并受 N 端结构域介导的空间限制以及催化结构域内部分丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的负向调控。CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK1 蛋白,可用于研究 CLK1 相关功能。
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
Others
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体,可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种,降低反应活化能,提升底物反应活性,对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性,且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化,生成医药重要结构单元。
HY-E70695
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S 蛋白,可用于研究EGFR C797S 相关功能。
HY-E70706
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L718Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L718Q 蛋白,可用于研究 EGFR L718Q 相关功能。
HY-E70707
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L858R 蛋白,可用于研究 EGFR L858R 相关功能。
HY-E70709
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白,可用于研究 EGFR T790M 相关功能。
HY-E70708
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L861Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L861Q 蛋白,可用于研究 EGFR L861Q 相关功能。
HY-E70704
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719C 蛋白,可用于研究 EGFR G719C 相关功能。
HY-E70705
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719S 蛋白,可用于研究 EGFR G719S 相关功能。
HY-E70703
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d752-759 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d752-759 蛋白,可用于研究 EGFR d752-759 相关功能。
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-110196
Histone Methyltransferase
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-E70697
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750 相关功能。
HY-E70701
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-749/A750P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-749/A750P 蛋白,可用于研究 EGFR d747-749/A750P 相关功能。
HY-E70711
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/L858R 蛋白,可用于研究 EGFR T790M/L858R 相关功能。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-175590
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
DPP-4-IN-17 是一种口服活性的选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.12 nM。DPP-4-IN-17 增加酶的 Km 值 (75.73 μM 对比底物单独的 27.18 μM) 并降低催化效率。DPP-4-IN-17 在 Streptozotocin (STZ) (HY-13753)/Nicotinamide (NA) (HY-B0150) 诱导的糖尿病大鼠中降低血糖水平并逆转体重减轻。DPP-4-IN-17 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-E70698
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-E70702
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-752/P753S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-752/P753S 蛋白,可用于研究EGFR d747-752/P753S 相关功能。
HY-E70696
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S/L858R 蛋白,可用于研究 EGFR C797S/L858R 相关功能。
HY-128574
DS11252927
GLUT
PI3K
Akt
Metabolic Disease
D927 (DS11252927) 是一种具有口服活性的葡萄糖转运体 4 型 (GLUT4 ) 转运激活剂,EC50 为 0.14 μM。D927 增强 PI3Kα 催化亚单位 p110α 对典型 RAS 蛋白 (KRAS4A、KRAS4B) 以及 RRAS、RRAS2、MRAS 的结合亲和力。D927 激活 PI3Kα-AKT 途径 (增加 AKT 和 p70S6 激酶的磷酸化),但不影响 RAF-ERK1/2 途径。D927 可以改善 1 型和 2 型糖尿病小鼠模型中的高血糖。D927 可用于葡萄糖稳态障碍和糖尿病研究。
HY-E70699
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S 相关功能。
HY-E70710
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/C797S/L858R 蛋白,可用于研究 EGFR T790M/C797S/L858R 相关功能。
HY-173518
HY-E70700
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 相关功能。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L175
122 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 122 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Chelators
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-24312
Biochemical Assay Reagents
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物,常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中,例如氢化、加成和羰基化反应等,以提高产率,并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用,但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体,可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种,降低反应活化能,提升底物反应活性,对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性,且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化,生成医药重要结构单元。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5489
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域(残基 278-290),并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-P10808
HY-P11306
Proteasome
Others
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome ) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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