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cyclic peptide " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1420
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
HY-P1420A
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P5021
c(RGDfE)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) c(RGDfE) 是一种靶向整合素 αvβ3 的环状 RGD 肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 通常用于修饰载药纳米颗粒。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 常用于癌症研究,如胰腺癌。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P3171
Biochemical Assay Reagents
Others
Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 是一种促黑素细胞激素环状肽。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 能够显著延长青蛙和蜥蜴皮肤中的促黑素细胞活性,并具有极强的激动作用。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 对胰蛋白酶降解具有完全的抵抗力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-N14375
HY-N14374
HY-119640
HY-N14402
HY-120286
HY-N13948
HY-N13942
HY-N13945
HY-P1789
HY-P4111
CXCR
Cancer
Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-N15183
HY-N14717
HY-P1949
HY-W012908
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
DL-Proline 是 D-Proline 和 L-Proline 的外消旋混合物,属于具有五元环结构的环状亚氨基酸。DL-Proline 是肽合成中的关键结构单元。DL-Proline 能够稳定 β- 转角构象,影响肽段的二级结构。DL-Proline 具有调节肽段构象、增强环肽稳定性等生物活性。DL-Proline 可用于癌症、细菌感染等与肽结构和功能相关的疾病研究。
HY-P3777
HY-N14978
HY-N13940
HY-P3957
HY-134482
HY-113469AR
HY-113469R
HY-W654000
HY-W767865
HY-113469A
HY-113469
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-120928
HY-113469B
HY-N14582
HY-P10686
EGFR
Cancer
CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中,可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
HY-144752
HY-W142064
Antibiotic
Others
Fmoc-L-photo-proline 是一种光交联氨基酸,可以用 Fmoc 固相法将其纳入合成肽。Fmoc-L-photo-proline 可以合成环状拟肽抗生素并可用于制备各种肽基光亲和探针的研究。
HY-P0303
HY-W101305
HY-P1975
HY-113561
LL-AF283α
Antibiotic
Bacterial
Infection
Biphenomycin A (LL-AF283α) 是一种可在 Streptomyces griseorubiginosus 43708 被发现的环状肽类抗生素,具有抗菌活性,可用于抗感染领域的研究。
HY-P5971A
HY-N13904
Proteasome
Cancer
原囊菌素 A
Argyrin A 是一种循环肽,是一种有效的抗肿瘤剂。Argyrin A 通过有效抑制蛋白酶体 (proteasome ) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27kip1 水平升高。
HY-P5971
HY-N13075
Antibiotic
Bacterial
Infection
Mycoplanecin A 是一种环肽类抗生素。Mycoplanecin A 具有强效的抗分枝杆菌、藤黄菌和金黄色葡萄球菌活性。Mycoplanecin A 还具有中等的抗稻黄单胞菌活性。Mycoplanecin A 对一些放线菌菌株也有抗菌作用。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-125153A
Others
Endocrinology
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸环鸟苷。
HY-P1179
HY-W738256
MDTPA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Maleimide-DTPA (MDTPA) 是以马来酰亚胺基团为肽结合位点的单反应性 DTPA 衍生物 (MDTPA),能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。Maleimide-DTPA 能够螯合铟-111 (111In),而对多肽和肽进行铟-111 标记。例如,结合 OST7,在人血清中孵育具有高稳定性,稳定性好于环状 cDTPA。Maleimide-DTPA 是应用于医疗成像或治疗的良好材料。
HY-156105
HY-174986
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 拮抗剂,其 Ki 值为 0.029 nM。CGRP antagonist 7 可抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生,其 IC50 值为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
HY-N5208
Others
Cancer
YM-216391 是一种抗肿瘤环肽,可以从 Streptomyces nobilis JCM 4274 的培养菌丝体中分离得到。YM-216391对多种人类癌细胞系表现出强效的细胞毒活性,可用于抗癌的研究。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P1179A
HY-129077R
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-N15345
Others
Cancer
Menominin A 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin A 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 3.1 μM)。Menominin A 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N15346
Others
Cancer
Menominin B 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin B 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 2.4 μM)。Menominin B 有望用于抗癌领域的研究。
HY-P3356
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10858
HY-P10602
RII phosphopeptide
PKA
Others
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide ) 是一种工具肽,来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用,并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
HY-174289
Biochemical Assay Reagents
Others
TMTHSI succinimide NHS ester 是一种高效的环状炔烃点击试剂。TMTHSI succinimide NHS ester 具有快速与叠氮化合物发生应变促进的环加成反应的主要活性。TMTHSI succinimide NHS ester 易于功能化,可通过多种连接体连接各种小分子和 (肽、核酸) 生物制剂。
HY-126858
HY-125153
Influenza Virus
Others
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸环鸟苷,其衍生物能够通过放大 H9N2 引起的免疫反应来抵御感染。
HY-P10135
HY-176810
STING
Cancer
CDN prodrug-1 (Compound 2) 是一种 STING 配体。CDN prodrug-1 由一个环状二核苷酸 (CDN) 和一个二丙氨酸肽连接体组成。CDN prodrug-1 在被组织蛋白酶内化到溶酶体后可被裂解,随后释放出母体 CDN。CDN prodrug-1 可合成纳米颗粒用于药物递送研究。
HY-148195
HY-123460
Somatostatin Receptor
Cancer
BN-81674 是一种生长抑素类似物,也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki =0.92 nM)。此外,BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制,IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P11335
Ser/Thr Protease
Bacterial
Others
Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽,是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性,但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 :4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-106783R
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-106783AR
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide (TFA) (Standard)是 Polymyxin B nonapeptide (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-N13917
Proteasome
Bacterial
Infection
Cancer
原囊菌素 B
Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1075
HY-P1075A
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
Others
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-156002
Paluratide
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-N6680R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-N6689
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P5287
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P6176
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P3293
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-101402A
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-P1216A
HY-P5053
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10304
Cyclo(Pro-Arg)
Fungal
Others
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-106244
HY-P4047
Drug Derivative
Others
Cyclo(RGDfK(Mal)) 是一种五肽。Cyclo(RGDfK(Mal)) 改善人多能干细胞的附着和浸润。Cyclo(RGDfK(Mal)) 可用于三维干细胞培养和扩增。
HY-P5023A
HY-P1122
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-12378
HY-P2269
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-100563
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1935
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide ) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide ) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P4397
HY-P2218
HY-132604
ARO-AAT
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-P10203
HY-106178
HY-W836186
Cyclo(alanine-leucine)
Bacterial
Others
Cyclo(Leu-Ala) (Cyclo(alanine-leucine)) 是一种具有抗菌活性的化合物,从微生物中分离得到,与其他化合物一起对某些植物病原体有抗菌活性。
HY-P5128
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Cancer
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-139741
HY-P5963
HY-P0231
HY-B0671
HY-P3030
HY-P10137
HY-P3215
HY-P5297
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P5840
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-P4895
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P1717A
HY-P2075
HY-P2005
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P5023
HY-P2124
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Trp-L-Trp) 是一种抗生素,具有抗菌活性,可抑制 A. baumannii ,以及 Candida albicans 、Bacillus subtilis 、Micrococcus luteus 、Saccharomyces cerevisiae 、Aspergillus niger 、Staphylococcus aureus 。Cyclo(L-Trp-L-Trp) 可用于微生物感染的研究。
HY-P10304A
Cyclo(Pro-Arg) TFA
Fungal
Infection
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) TFA 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-P5006
HY-125745
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P0031
HY-106103
HY-101402
HY-P3338
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P1202A
HY-P1680
HY-P1934A
HY-18678A
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P2436
HY-P3066
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNOS 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-N6748
HY-P1164A
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P5997
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-129613
Phytohormone
Others
Rhizonin A 是一种可以从孢子根霉 (Rhizopus micro-sporus van Tieghem) 中分离得到的环状七肽,能促进植物生长。
HY-P3119
Desotamide A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Desotamide 是一种环状六肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE;MIC 分别为 16、12.5 和 32 μg/mL) 有效。
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-100563A
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
HY-P3472
HY-P1163A
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1104A
CXCR
HIV
Infection
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125 I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
HY-P0227
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-B0990
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P6292
HY-P0257
HY-17572A
HY-17362
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-139425
HY-P10221A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-B0579
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-P6292A
HY-P1980
HY-P1162
HY-P5907
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P3958
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P1017
HY-N6693
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P3227
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-P2070
HY-107245
HY-P4992
HY-P10588
HY-P3219
HY-W019721
HY-120301
HY-P2040
HY-P3221
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-125747
HY-P1937
Influenza Virus
Infection
Cyclo(-Met-Pro) 是一种由氨基酸蛋氨酸 (methionine) 和脯氨酸 (proline) 组成的环状二肽。Cyclo(-Met-Pro) 对甲型流感病毒 (H3N2) 表现出较弱的抑制活性 (5 mM,抑制率为 2.1%),而 cis-cyclo(Leu-Pro) 和 cis-cyclo(Phe-Pro) 则表现出明显的抗病毒活性。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P10375
HY-P5753
HY-106103A
HY-P3440
HY-P6293
HY-17571A
HY-P1178
HY-P10223
HY-P3218
HY-P0163
HY-P3502A
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P3293A
POL6014 TFA
Elastase
Inflammation/Immunology
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
HY-N7491
HY-P1957
Parasite
Infection
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-P4907
HY-P3107
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-A0182A
HY-A0300
HY-12559
HY-142104
2-Chlorotrityl Chloride Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
2-氯三苯甲基树脂 (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 是一种碱性蛋白,已用于研究前列腺癌细胞的代谢紊乱。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 可用作末端残基与腺嘌呤核苷酸形成环肽的反应溶液。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 可防止第一个保护氨基酸掺入过程中发生外消旋化,并最大限度地减少二酮哌嗪的形成。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 是可用于大规模生产肽最常用、用途最广泛的树脂之一。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-N1336
Others
Others
Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
HY-P0267
HY-P5643
HY-B0108
HY-P0083
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-19870
HY-17571
HY-108741
HY-P0062B
HY-B0686
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10325
HY-P5739
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P10486
Bacterial
Infection
AIP-II 是一种用于群体感应的大环肽信号分子,可由 Staphylococcus aureus 产生。AIP-II 与 AgrC-II 受体结合,调节 Staphylococcus aureus 中的毒力基因表达。AIP-II 是 AgrC-I 受体的拮抗剂。
HY-17365
HY-P5644
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P3502
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5698
Bacterial
Infection
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
HY-P0036
HY-105168
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-B1811
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P4201
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Drug Delivery
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4102
Peptides
Cancer
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性,可抑制肿瘤转移扩散,抑制肿瘤发展。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P11039
HY-P11038
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P10837
HY-P11036
MDM-2/p53
Cancer
p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 是一种 p53-hDM2 细胞通透肽抑制剂,对 hDM2 的 IC50 为 9.24 nM。p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 可用于乳腺癌、结直肠癌和宫颈癌等癌症的研究。
HY-P5957
HY-133801
HY-125488
HY-P3557A
HY-P10557
HY-P3557
HY-P10812
Peptides
Cancer
CP61,一种环状肽,是双重 CtBP1/CtBP2 抑制剂。CP61 结合 CtBP1 的亲和力为 3 μM。CP61 抑制 CtBP2 的异二聚化和同二聚化,IC50 值为 19 μM。CP61 有望用于癌症的研究。
HY-P5217
Peptides
Others
CSTSMLKAC 是类似内源肽序列的环状 9 个氨基酸序列。CSTSMLKAC 归巢于缺血心肌中的心肌细胞 。
HY-P2306
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo(Arg-Ala-Asp-D-Phe-Cys) 是一种环状 RAD 肽,是 cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (HY-P2300) 的阳性或阴性对照肽。Cyclo(Arg-Ala-Asp-D-Phe-Cys) 可用于多色超声分子成像 (USMI)。
HY-P10697
LDLR
Metabolic Disease
VH4127 是一种针对低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 的环状肽,对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 带有非天然氨基酸残基,可特异性结合啮齿动物和人类表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-149205
HY-P3448
CEND-1; iRGD; LSTA1
Integrin
Complement System
Cancer
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins ) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1 ),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
HY-35028
HY-P0218
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-125586
HY-P0027
Arp2/3 Complex
Fungal
Infection
Cancer
Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization ) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge ) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P4615
HY-P1674
POL7080
Bacterial
Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-W036160
HY-P4617
HY-P1789A
HY-P2202
Bacterial
Others
Desferriferribactin 是一种含有十三元环的环状肽。Desferriferribactin 是绿脓杆菌素的前体。
HY-N13127
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P4909
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P1949A
HY-P3193A
HY-P10697A
LDLR
Metabolic Disease
VH4127 TFA 是一种针对低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 的环状肽,对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 TFA 可特异性结合啮齿动物和人类表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。
HY-P2171A
HY-N1476
PI3K
Cancer
太子参环肽B
Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 可用于食管癌的研究。
HY-P10374
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-129077
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽,在多种肿瘤相关细胞中,选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P2322
HY-P2526
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂,包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征,可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-125053A
HY-P2206
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-125053
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1420
HY-P10644A
Peptides
Cancer
CPP9 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
HY-P1420A
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P5021
c(RGDfE)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) c(RGDfE) 是一种靶向整合素 αvβ3 的环状 RGD 肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 通常用于修饰载药纳米颗粒。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 常用于癌症研究,如胰腺癌。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P3171
Biochemical Assay Reagents
Others
Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 是一种促黑素细胞激素环状肽。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 能够显著延长青蛙和蜥蜴皮肤中的促黑素细胞活性,并具有极强的激动作用。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 对胰蛋白酶降解具有完全的抵抗力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P4520
HY-N9526
HY-P1789
HY-P4111
CXCR
Cancer
Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-P1949
HY-W012908
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
DL-Proline 是 D-Proline 和 L-Proline 的外消旋混合物,属于具有五元环结构的环状亚氨基酸。DL-Proline 是肽合成中的关键结构单元。DL-Proline 能够稳定 β- 转角构象,影响肽段的二级结构。DL-Proline 具有调节肽段构象、增强环肽稳定性等生物活性。DL-Proline 可用于癌症、细菌感染等与肽结构和功能相关的疾病研究。
HY-P3777
HY-P2171
HY-P3193
HY-P3957
HY-P6372
Peptides
SDZ 280-446 是一种具有口服活性的半合成环肽内酯。SDZ 280-446 可用于抗癌研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P10374A
Peptides
Cancer
Pep42 TFA,一种 GPR78 的环肽配体,通过受体介导的过程选择性地内化到高度转移的人类黑色素瘤细胞中。
HY-P10686
EGFR
Cancer
CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中,可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
HY-P0303
HY-W101305
HY-P1975
HY-P5971A
HY-P5971
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1179
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P1179A
HY-129077R
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10858
HY-P10602
RII phosphopeptide
PKA
Others
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide ) 是一种工具肽,来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用,并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
HY-125153
Influenza Virus
Others
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸环鸟苷,其衍生物能够通过放大 H9N2 引起的免疫反应来抵御感染。
HY-P10135
HY-148195
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P11335
Ser/Thr Protease
Bacterial
Others
Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽,是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性,但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 :4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-106783R
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-106783AR
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide (TFA) (Standard)是 Polymyxin B nonapeptide (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1075
HY-P1075A
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-156002
Paluratide
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P5031
Peptides
Others
Cyclo(D-Ala-Val) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-N6689
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P5287
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P6176
HY-131110
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P3293
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-101402A
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-P1216A
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-P5053
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10304
Cyclo(Pro-Arg)
Fungal
Others
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-106244
HY-P4047
Drug Derivative
Others
Cyclo(RGDfK(Mal)) 是一种五肽。Cyclo(RGDfK(Mal)) 改善人多能干细胞的附着和浸润。Cyclo(RGDfK(Mal)) 可用于三维干细胞培养和扩增。
HY-P5023A
HY-P1122
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-12378
HY-P2269
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-100563
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1935
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide ) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide ) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P10442
HY-105023
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P4397
HY-P0306
Heparin Binding peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
纤连蛋白粘附促进肽
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide (Heparin Binding Peptide ) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P2218
HY-132604
ARO-AAT
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-P10203
HY-106178
HY-P1973
HY-W836186
Cyclo(alanine-leucine)
Bacterial
Others
Cyclo(Leu-Ala) (Cyclo(alanine-leucine)) 是一种具有抗菌活性的化合物,从微生物中分离得到,与其他化合物一起对某些植物病原体有抗菌活性。
HY-P5128
HY-N9251
HY-P5036
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Cancer
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-139741
HY-P5963
HY-P5029
HY-P0231
HY-P5051
Peptides
Others
Isorugulosuvine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-B0671
HY-P3030
HY-P10137
HY-P3215
HY-P5297
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P2596
HY-P5035
c(GRGESP)
Peptides
Others
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Glu-Ser-Pro) (c(GRGESP)) 是一种多肽,可作为抑制肽 cyclo-GRGDSP 的对照肽。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P5840
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-P4895
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P1717A
HY-P1936
HY-P2075
HY-P2005
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P5023
HY-P2124
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Trp-L-Trp) 是一种抗生素,具有抗菌活性,可抑制 A. baumannii ,以及 Candida albicans 、Bacillus subtilis 、Micrococcus luteus 、Saccharomyces cerevisiae 、Aspergillus niger 、Staphylococcus aureus 。Cyclo(L-Trp-L-Trp) 可用于微生物感染的研究。
HY-P10304A
Cyclo(Pro-Arg) TFA
Fungal
Infection
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) TFA 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-N11955
HY-P5006
HY-P4705
HY-125745
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P0031
HY-P5058
HY-106103
HY-101402
HY-P3338
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P5028
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P1202A
HY-P3109
HY-P3038
HY-P1680
HY-P1934A
HY-18678A
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5030
Peptides
Others
Cyclo(Met-Met) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2436
HY-P3066
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNOS 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-N6748
HY-P1164A
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P5997
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-129613
Phytohormone
Others
Rhizonin A 是一种可以从孢子根霉 (Rhizopus micro-sporus van Tieghem) 中分离得到的环状七肽,能促进植物生长。
HY-P3119
Desotamide A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Desotamide 是一种环状六肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE;MIC 分别为 16、12.5 和 32 μg/mL) 有效。
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-100563A
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
HY-P3472
HY-P5032
Peptides
Others
Cyclo(D-His-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1163A
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1104A
CXCR
HIV
Infection
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125 I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
HY-105055
Peptides
Cancer
Didemnin B 是从海洋被囊动物三苯胺蓝藻中提取的一种 depsipeptide 。Didemnin B 可以用于癌症的研究。
HY-P0227
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-B0990
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P6292
HY-P0257
HY-17572A
HY-131111
HY-P5840A
Peptides
Cancer
Cyclo(RGDyC) TFA 是一种环状五肽,具有抗血管生成能力。Cyclo(RGDyC) TFA 可结合脂质体递送系统,用于眼部新生血管疾病以及癌症的研究。
HY-W549438
Peptides
Others
Cyclo(Phe-Phe) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-17362
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-139425
HY-P10221A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P5050
Peptides
Others
Cyclo(Pro-Thr) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-B0579
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-P6292A
HY-P1980
HY-P5034
Peptides
Others
Cyclo(D-Leu-D-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1162
HY-P5907
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P3958
HY-131115
HY-P5751
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P1017
HY-N6693
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P3227
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-P2070
HY-107245
HY-P4992
HY-P10588
HY-P3219
HY-W019721
HY-120301
HY-P2040
HY-P3221
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-125747
HY-P1937
Influenza Virus
Infection
Cyclo(-Met-Pro) 是一种由氨基酸蛋氨酸 (methionine) 和脯氨酸 (proline) 组成的环状二肽。Cyclo(-Met-Pro) 对甲型流感病毒 (H3N2) 表现出较弱的抑制活性 (5 mM,抑制率为 2.1%),而 cis-cyclo(Leu-Pro) 和 cis-cyclo(Phe-Pro) 则表现出明显的抗病毒活性。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P10375
HY-P5753
HY-106103A
HY-P3440
HY-P6293
HY-17571A
HY-P1178
HY-P10223
HY-P3218
HY-P0163
HY-P3502A
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P3293A
POL6014 TFA
Elastase
Inflammation/Immunology
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
HY-N7491
HY-P1957
Parasite
Infection
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-P4907
HY-P3107
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-A0182A
HY-A0300
HY-12559
HY-131109
HY-P0267
HY-P5643
HY-B0108
HY-P0083
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-19870
HY-17571
HY-108741
HY-P0062B
HY-B0686
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10325
HY-P5739
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P10486
Bacterial
Infection
AIP-II 是一种用于群体感应的大环肽信号分子,可由 Staphylococcus aureus 产生。AIP-II 与 AgrC-II 受体结合,调节 Staphylococcus aureus 中的毒力基因表达。AIP-II 是 AgrC-I 受体的拮抗剂。
HY-17365
HY-P5644
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P3502
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5698
Bacterial
Infection
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
HY-P0036
HY-105168
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-B1811
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P4201
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W654000
Cyclic GMP-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic GMP (HY-113469)。Cyclic GMP (cGMP) 是一种重要的第二信使,是一氧化氮 (NO) 和利钠肽 (NP) 等细胞外信号的主要细胞内介质。Cyclic GMP 的作用主要通过三类细胞靶点实现:cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)、cGMP 门控阳离子通道和磷酸二酯酶 (PDE)。Cyclic GMP 可以抑制血小板粘附和聚集。cGAMP (Cyclic -GMP-AMP) (HY-12512) 是环鸟苷酸环化磷酸腺苷 (Cyclic -GMP) 和磷酸腺苷 (AMP) 的结合物,可诱导 IRF3 磷酸化和核转位,从而增强抗病毒免疫反应。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGMP) sodium 是一种重要的第二信使,是一氧化氮 (NO) 和利钠肽 (NP) 等细胞外信号的主要细胞内介质。Cyclic GMP sodium 的作用主要通过三类细胞靶点实现:cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)、cGMP 门控阳离子通道和磷酸二酯酶 (PDE)。Cyclic GMP 可以抑制血小板粘附和聚集。cGAMP (Cyclic -GMP-AMP) (HY-12512) 是环鸟苷酸环化磷酸腺苷 (Cyclic -GMP) 和磷酸腺苷 (AMP) 的结合物,可诱导 IRF3 磷酸化和核转位,从而增强抗病毒免疫反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
叠氮化物
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132604
ARO-AAT
小干扰RNA
siRNA drugs
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
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