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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

3

多肽产品

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113534
    MV1

    		IAP Apoptosis Cancer
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
    MV1
  • HY-112005
    DOPE
    5 篇以上引用文献

    Dioleoylphosphatidylethanolamine; 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

    		 Liposome Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    DOPE (Dioleoylphosphatidylethanolamine) 是阳离子脂质体的中性辅助脂质 (helper lipid)，与阳离子磷脂结合，提高裸 siRNA 的转染效率。
    DOPE
  • HY-130256
    β-NF-JQ1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-120349
    LL-Z1640-4

    		p38 MAPK JNK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    LL-Z1640-4 是一种有效的 p38/JNK 信号抑制剂。 LL-Z1640-4 显著降低了 MLK4 siRNA 转染的 HCC 细胞中 p38 和 JNK 的活化。 LL-Z1640-4 显著减弱 MLK4 敲低引起的 ROS 的产生。 LL-Z1640-4 显著降低转染 siMLK4 的 HCC 细胞中凋亡 (apoptotic) 细胞。
    LL-Z1640-4
  • HY-106159
    SB-T-101141

    		Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis Cancer
    SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
    SB-T-101141
  • HY-171789
    PARG-IN-7

    		Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PARG-IN-7 (Example 38) 是一种 Poly ADP-ribose glycohydrolase (PARG) 抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。PARG-IN-7 可抑制HCC1806-XRCC1 KD (敲低) 细胞的活力，IC50 小于 1 μM。PARG-IN-7 可用于癌症研究。
    PARG-IN-7
  • HY-P5277
    TAT-GluN2BCTM

    		DAPK Neurological Disease
    TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1，保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
    TAT-GluN2BCTM
  • HY-P10106
    TAT-PAK18 inhibitory peptide

    		PAK Cancer
    TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
    TAT-PAK18 inhibitory peptide
  • HY-175276
    JNK-IN-24

    		JNK MMP Cancer
    JNK-IN-24 是一种 JNK 抑制剂也是一种抗转移性癌症剂。JNK-IN-24 可下调 Scrib 敲低诱导的癌组织中 JNK 和 MMP1 的表达。JNK-IN-24 促进 ScribRNAi 肿瘤翼盘表型的恢复。JNK-IN-24 可用于研究多种上皮细胞来源的癌症 。
    JNK-IN-24
  • HY-P10360
    Tat-βsyn-degron

    		α-synuclein Neurological Disease
    Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
    Tat-βsyn-degron
  • HY-174444
    PROTAC HDAC degrader-2

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
    PROTAC HDAC degrader-2
  • HY-176518
    ssPalmE-P4-C2

    		Liposome Ser/Thr Protease Infection Neurological Disease Metabolic Disease
    ssPalmE-P4-C2 是一种 SS 可裂解且 pH 敏感型类脂质材料 (ssPalm)，其带有维生素 E 支架。ssPalmE-P4-C2 可提高针对 FVII 的基因敲低活性，ED50 为 0.5 mg/kg。ssPalmE-P4-C2 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，以递送 siRNA 至肝细胞。ssPalmE-P4-C2 可用于血脂异常、乙型/丙型肝炎感染和转甲状腺素蛋白淀粉样变性的 RNA 疗法研究。
    ssPalmE-P4-C2
  • HY-158740
    1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol

    		Ferroptosis Neurological Disease
    1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol (compound (R)-24) 是油酸 (HY-N1446) 的三氟甲基衍生物，在 Friedreich 共济失调 (FRDA) 的多种模型中具有活性。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 可抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡，并降低敲低 frataxin (FXN) 的 NBT 人类成肌细胞中的脂质过氧化。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 在 40 μM 能够使 FAC (HY-B1645) 和 BSO (HY-106376) 诱导的细胞死亡模型中细胞的存活率达到 95%。
    1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol
  • HY-B0827
    Dinotefuran
    4 篇文献验证

    MTI-446

    		 nAChR Parasite Infection Cardiovascular Disease
    呋虫胺 Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导，诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM，对 [3H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50=0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50=0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治，如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制，同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点，以评估生态风险。
    Dinotefuran
  • HY-145939
    BAY-888

    BRD5846

    		 Casein Kinase Cancer
    BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
    BAY-888
  • HY-111527
    PPZ2

    		Calcium Channel Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油（DAG）激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂，具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道，而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子（Ca(2+)）的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用，这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明，通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2

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