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methylations " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112080A
HY-19980A
HY-126733
(6R)-Folinic acid
Drug Derivative
Others
6R-亚叶酸
HY-133604
HY-125980
p38 MAPK
Cancer
LX-3 是 p38 MAPK 信号通路的选择性激活剂，激活因 DNA 甲基化而被沉默的 EGFP 报告基因，例如 TNF、EGR1、LY6K 和 ISG20。
HY-16513R
HY-134828
HY-N0739R
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化用 (11)C 进行放射性标记，而作为一种有前途的 5-HT6 放射性配体候选物。
HY-168143
HY-76047
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-113352S
Endogenous Metabolite
Others
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化的代谢产物。 它可以通过甲基化试剂产生，并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-139664
HY-101938
HY-122635A
HY-113138
N3-Methyluridine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷
3 U；N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸，主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团，影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力，调控核糖体功能。如，影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料，用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸，研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-113081
HY-10586
HY-111558A
DNA Methyltransferase TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
HY-111558
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-P10387A
METTL3 Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽，是 METTL3-METTL14 抑制剂，Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P10387
METTL3 Apoptosis
Cancer
RSM3 是一种钉接肽，是 METTL3-METTL14 抑制剂，Kd 值为 3.10 μM。RSM3 抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 可用于癌症研究。
HY-10587A
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-B1481A
HY-122635
HY-116082
Dopamine Receptor
Neurological Disease
CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor ) 激动剂，可以诱导钙通量，其 EC50 值为 32.0 nM。CP 226269 在 SK-N-MC 神经母细胞瘤细胞中刺激磷脂甲基化 (PLM)，其 EC50 值为 2.9 nM。CP 226269 可用于精神分裂症及其他相关疾病的研究。
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-B1481
HY-111086
GSK1733953A
Bacterial
Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺，是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂，抑制 MenG 活性，IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
HY-P2252
HY-P2592
HY-113081R
HY-113138R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷 (Standard)
3 U；N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸，主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团，影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力，调控核糖体功能。如，影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料，用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸，研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2254
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-170523
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物，是一种 DNA 链间交联 剂，半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物，并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成，并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-P10463A
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-N2304A
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-Y0198
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-W004883
5A-DMP
E1/E2/E3 Enzyme DNA/RNA Synthesis
Cancer
3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂，靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1 与 LIG1 的相互作用，干扰 DNA 甲基化，可用于癌症领域的研究。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
克拉屈滨
adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-W012426
HY-E70584
DNA/RNA Synthesis
Infection
Recombinant APOBEC3A (A3A) Protein 是一种具有抗病毒作用的单结构域胞嘧啶脱氨酶，可将胞嘧啶脱去氨基变成尿嘧啶，从而特异性检测 DNA 甲基化水平。Recombinant APOBEC3A (A3A) Protein 由大肠杆菌重组表达而来，适用于无亚硫酸氢盐的 5-羟甲基胞嘧啶全基因组测序 (如 ACE-Seq)、胞嘧啶脱氨等。
HY-P3066
HY-Y0678S
Trimethyl phloroglucinol-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
1,3,5-Trimethoxybenzene-d3 (Trimethyl phloroglucinol-d3) 是氚代标记的 1,3,5-Trimethoxybenzene (HY-Y0678)。1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。
HY-124124
HY-173156
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 )，从而干扰真菌的麦角固醇合成，导致细胞膜的功能障碍，最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-10586R
HY-128717C
EPZ019997 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1 ), 48 nM (PRMT3 ), 1148 nM (PRMT4 ), 5.7 nM (PRMT6 ), 1.7 nM (PRMT8 ))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-113081S
HY-W091754
HY-113081S1
HY-113081AS
HY-W653970
HY-W414799
Amino Acid Derivatives Endogenous Metabolite
Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride是一种非天然氨基酸，具有调节蛋白质翻译后修饰的活性。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride能够作为表观遗传学研究的工具，促进乙酰化和甲基化的研究进程。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride还被广泛应用于化合物开发和生物化学研究中。
HY-18684
HY-114346A
Fluorescent Dye
Others
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联，生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸，并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-N7118
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-116971
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 )，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-21197
Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA
iGluR
Neurological Disease
全氟庚酸
Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-W008091A
DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite
Cancer
5-甲基胞嘧啶盐酸盐
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-13599R
HY-W008091
DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite
Cancer
5-甲基胞嘧啶
HY-E70582
Adenosine Deaminase
Others
E.coli tRNA adenosine deaminase 来源于大肠杆菌，是一种腺嘌呤脱氨酶，可对单链 RNA (ssRNA，主要是 tRNA 内的环区) 或双链 RNA (dsRNA) 的腺嘌呤脱氨，对 DNA 无脱氨活性。E.coli tRNA adenosine deaminase 是腺嘌呤脱氨酶经蛋白改造的突变体，可对 ssDNA 的腺嘌呤高效脱氨，可应用于腺嘌呤碱基编辑器 (ABE) 及 RNA m6A 甲基化测序等。
HY-125628
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-122182
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
HY-13599S
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ; CldAdo-d4 ; 2CdA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N; Cldado-15 N; 2Cda-15 N
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Adenosine Deaminase
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
HY-113039R
HY-170379
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂，HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-178114
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-0124 是一种有效的 PRMT6 降解剂，在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 DC50 分别为 15.4 μM 和 16.4 μM。SKLB-0124 不降解 PRMT1 或 PRMT8。SKLB-0124 对 PRMT6 的 IC50 值为 1.6 μM。SKLB-0124 可诱导蛋白酶体依赖性的 PRMT6 降解，并显著抑制细胞增殖。SKLB-0124 可有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SKLB-0124 可用于肺癌和乳腺癌的研究。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin ，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-136522
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-N7118R
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-Y0198R
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-W015114R
(S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
Reference Standards Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases )，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
HY-B1455
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ，其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0，536 nM，抗增殖的 IC50 值分别为 19，1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-151229
DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时，它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
HY-156152A
Histone Methyltransferase PROTACs
Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-124131
HY-W008091S
HY-174908
HY-136523
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-W008091R
HY-173422
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM)，并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长，具有抗癌活性。(粉色：DOT1L 配体 (HY-173423)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070)；黑色：连接子 (HY-79577)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
HY-13599S1
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ; CldAdo-13 C5 ,15 N2 ; 2CdA-13 C5 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-17447A
SKF 385 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-B1455S
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-d3
3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455R
Reference Standards Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素(Standard)
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0353R
HY-N0353
HY-B0710
Trimethylglycine; carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甜菜碱
HY-W744986
(2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium
Isotope-Labeled Compounds Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases )，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-B0710R
Trimethylglycine (Standard); carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甜菜碱 (标准品)
HY-B0710S
Trimethylglycine-13 C3 ; Carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
甜菜碱-13 C3
13 C 标记的 Betaine (HY-B0710)。Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物，也是一种可维持正常 DNA 甲基化模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物，动物，微生物和丰富的膳食来源中，包括海鲜，菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物，通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡，从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性，特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化，从而改善微生物发酵活性。
HY-170524
SARS-CoV DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-176283
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-15313B
Histone Demethylase
Metabolic Disease Cancer
CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
HY-B1018A
HY-L203
311 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 311 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L226
3,724 compounds
蛋白翻译后修饰 (Posttranslational modifications，PTM) 是指在翻译后的蛋白质氨基酸残基上通过添加或移除特定的基团进行化学修饰，从而调节蛋白质的活性、定位、折叠、以及蛋白与其他生物大分子间相互作用。PTM 通过影响蛋白质功能调控众多病理生理进程。目前，较为常见的 PTM 包括蛋白质磷酸化、甲基化、乙酰化、泛素化、糖基化等。
MCE可提供 3,724 种蛋白翻译后修饰靶向化合物，可用于癌症，神经退行性疾病，代谢疾病等药物筛选
HY-L005
1,696 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,696 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L024
814 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 814 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1603
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物，可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸，可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化，同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量，激发波长为 500 nm，发射波长 510 nm。
HY-114346A
Dyes
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联，生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸，并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-76047
Biochemical Assay Reagents
Methyl 6-methylnicotinate 是一种生化试剂，可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。Methyl 6-methylnicotinate 可通过 γ 射线辐照诱导烟酸甲酯甲基化制备。
HY-Y0198
Biochemical Assay Reagents
2,6-二氨基吡啶
HY-W850994
Tridecyl beta-D-maltopyranoside
Carbohydrates
Tridecyl beta-D-吡喃麦芽糖苷
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物，它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶（也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶）的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
HY-Y0198R
Biochemical Assay Reagents
2,6-二氨基吡啶 (Standard)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2255
HY-P2258
HY-P2257
HY-P2256
Peptides
Others
H3K4(Me2) (1-20) 是一种组蛋白多肽。H3K4me2 调节DNA损伤后蛋白质生物合成和稳态的恢复。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44)，源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸，通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基，这些残基可被甲基化和乙酰化。
HY-P10828
HY-P4756
Peptides
Others
N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10387A
METTL3 Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽，是 METTL3-METTL14 抑制剂，Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P10387
METTL3 Apoptosis
Cancer
RSM3 是一种钉接肽，是 METTL3-METTL14 抑制剂，Kd 值为 3.10 μM。RSM3 抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 可用于癌症研究。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P2252
HY-P2592
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2254
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-P10463A
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-P3066
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-125628
HY-P5514
Amylin (22-27) [NMeG24, NMeI26], human (IAPP)
Peptides
Others
NF(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(该氨基酸 22 至 27 片段是人胰岛淀粉样蛋白多肽 hIAPP (NFGAIL) 的修饰，其中 G24 和 I26 处的酰胺键被 N-甲基化。在含有淀粉样蛋白核心的序列 NFGAIL 中引入两个 N-甲基残基，将这种淀粉样蛋白生成和细胞毒性序列转化为非淀粉样蛋白生成和非细胞毒性肽。该肽能够与高亲和力全长 hIAPP 结合并抑制其纤维形成。)
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin ，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
Cat. No.
Product Name
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Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-W008091S
5-Methylcytosine-d4 是 5-Methylcytosine (HY-W008091) 的氘代物。5-Methylcytosine 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰。5-Methylcytosine 在 DNA 的 CpG 二核苷酸上形成对称甲基化，在 RNA 中稳定 tRNA/rRNA 结构并影响 mRNA 翻译。5-Methylcytosine 可通过氧化生成 5hmC、5fC 和 5caC。5-Methylcytosine 可用于表观遗传学、发育生物学，以及结直肠癌、肝细胞癌等疾病研究。
HY-113352S
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化的代谢产物。 它可以通过甲基化试剂产生，并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-Y0678S
1,3,5-Trimethoxybenzene-d3 (Trimethyl phloroglucinol-d3) 是氚代标记的 1,3,5-Trimethoxybenzene (HY-Y0678)。1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。
HY-W653970
5-Azacytidine-15 N4 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Azacytidine。5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases )，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13599S
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S1
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases )，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B0710S
Betaine-13C3(Trimethylglycine-13C3; Carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium-13C3) 是 13 C 标记的 Betaine (HY-B0710)。Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物，也是一种可维持正常 DNA 甲基化模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物，动物，微生物和丰富的膳食来源中，包括海鲜，菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物，通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡，从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性，特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化，从而改善微生物发酵活性。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W091754
核苷类似物 鸟苷
5'-O-Dmt-n2-isobutyryl-2'-o-methyl-d-guanosine 是一种核苷，利用 5' 位的肟开环和 2' 位的甲基化而制成。5'-O-Dmt-n2-isobutyryl-2'-o-methyl-d-guanosine 在趋化试验中显示对组织具有亲和性。
HY-106689
DHAC; NSC 264880
核苷类似物 胞苷
Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物，可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation )。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。
HY-106689A
DHAC acetate; NSC 264880 acetate
核苷类似物 胞苷
Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC) 是一种核苷类似物，可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation )。Dihydro-5-azacytidine acetate 具有抗肿瘤活性。
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