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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168762
    C32 Ceramide

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    C32 Ceramide 是一种天然存在的神经酰胺，存在于人类和裸鼠皮肤的角质层中。
    C32 Ceramide
  • HY-106892
    BW 348U87

    348U87

    		 DNA/RNA Synthesis Infection
    BW 348U87 是一种核苷酸还原酶抑制剂，与 Acyclovir (HY-17422) 发挥协同作用，增强 Acyclovir 在无胸腺裸鼠模型中对单纯疱疹病毒 (HSV) 的抗病毒活性。
    BW 348U87
  • HY-19015
    Probimane

    AT-2153

    		 Calmodulin Cancer
    Probimane (AT-2153) 是一种有效的抗癌剂。Probimane对小鼠肿瘤S37、S180、Lewis肺癌、L1210和裸鼠异种移植的人肺腺癌有效。
    Probimane
  • HY-168135
    PROTAC c-Met degrader-1

    		PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
    PROTAC c-Met degrader-1
  • HY-118717
    mTOR inhibitor WYE-28

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50=0.08 nM)。也抑制 PI3Kα，IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2) 为 13 min。
    mTOR inhibitor WYE-28
  • HY-163001
    Microcolin H

    		Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-168574
    SZU-B6

    		PROTACs Sirtuin Apoptosis Cancer
    SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
    SZU-B6
  • HY-174086
    PROTAC GPX4 degrader-4

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis ROS Kinase PROTACs Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-N0193)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-1035960)；黑色：连接子 (HY-W013907)；E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
    PROTAC GPX4 degrader-4
  • HY-148839
    c-Myc inhibitor 9

    		c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂，logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 9
  • HY-149927
    Antitumor agent-91

    		Drug Derivative Cancer
    Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
    Antitumor agent-91
  • HY-P11255
    SPDI-48-T1

    		MDM-2/p53 Cancer
    SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力，其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素瘤均具有抗癌活性。
    SPDI-48-T1
  • HY-149092
    Anticancer agent 109

    		TAM Receptor Cancer
    Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 109
  • HY-177021
    Tubulin-IN-51

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    Tubulin-IN-51
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-163680
    ERα degrader 9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-18187
    Ki 23057

    		Apoptosis Cancer
    Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Ki 23057
  • HY-157169
    IBL-302

    AMU302

    		 Pim mTOR Akt PI3K Cancer
    IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
    IBL-302
  • HY-121793
    Roemerine

    (-)-Roemerine

    		 Endogenous Metabolite 5-HT Receptor mGluR iGluR Bacterial Antibiotic Infection Neurological Disease Cancer
    Roemerine 是可从 Fibraurea recisa Pierre 叶子中被发现得到的一种生物碱。Roemerine 具有抑菌、抗癌和抗抑郁活性，可逆转培养细胞的多药耐药表型，也可通过调控 cAMP 信号通路抑菌作用。Roemerine 还可以通过增加 BDNF 蛋白表达并调控血清素能和谷氨酸能系统影响神经元活性。Roemerine 有望用于癌症、感染和神经疾病领域的研究。
    Roemerine
  • HY-121619
    Jacaric acid

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM)，LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
    Jacaric acid
  • HY-178472
    AurAP14

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂（DC50 = 120 nM）。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性，在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM，在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis) 并使其停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗。(粉色：Aurora A 配体 (HY-10971)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W437598)，黑色：连接子)。
    AurAP14
  • HY-180117
    MMP-2/9-IN-2

    		MMP STAT Apoptosis Cancer
    MMP-2/9-IN-2 (Compound 6k) 是一种 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，其 IC50 分别为 29.27 和 24.87 μM。MMP-2/9-IN-2 对多种人源肝癌细胞系具有良好的选择性毒性。MMP-2/9-IN-2 诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)、显著抑制细胞的迁移和侵袭。MMP-2/9-IN-2 抑制 STAT3 信号通路的磷酸化。MMP-2/9-IN-2 在 HepG2 肝癌细胞裸鼠移植瘤模型表现出强抗肿瘤活性。
    MMP-2/9-IN-2
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-179049
    EGFR/tubulin-IN-1

    		EGFR Microtubule/Tubulin Akt ERK Autophagy Atg8/LC3 p62 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR、p-AKT、p-ERK 的水平，破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖，将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调，p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis)，ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
    EGFR/tubulin-IN-1
  • HY-N0841
    Bruceine A
    3 篇文献验证

    Dihydrobrusatol; NSC310616

    		 Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis Infection Cancer
    鸦胆子素A Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites)，NF-κB，和 PFKFB4 (Kd: 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
    Bruceine A

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