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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

19

多肽产品

2

天然产物

2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111512
    PF-06795071

    		MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC50 为 3 nM。
    PF-06795071
  • HY-123963
    C-178
    5 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology
    C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合，并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。
    C-178
  • HY-142161
    ABD957
    1 篇文献验证

    		 MAGL Cancer
    ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 μM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
    ABD957
  • HY-124700
    LYPLAL1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Phospholipase Metabolic Disease
    LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂，IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
    LYPLAL1-IN-1
  • HY-131704
    FGFR4-IN-5

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。
    FGFR4-IN-5
  • HY-163941
    GSK_WRN2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN2 是一种强效的选择性共价 WRN 解旋酶抑制剂，对 DNA (TA)n 二核苷酸重复扩增造成的复制应激有抑制作用。GSK_WRN2 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
    GSK_WRN2
  • HY-139881
    BTK inhibitor 19

    		Btk Cancer
    BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。
    BTK inhibitor 19
  • HY-158007
    (RS)-G12Di-1

    		Ras Cancer
    (RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。
    (RS)-G12Di-1
  • HY-174268
    FGFR-IN-21

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。
    FGFR-IN-21
  • HY-162413
    (R)-LW-Srci-8

    		Src Cancer
    (R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50= 35.83 nM)，可以通过靶向 c-Src 激酶 的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸化。
    (R)-LW-Srci-8
  • HY-139361
    Sulfopin
    2 篇文献验证

    PIN1-3

    		 PIN1 Cancer
    Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
    Sulfopin
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-154854
    BBDDL2059

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC50 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。
    BBDDL2059
  • HY-P10212
    AVLX-125

    UCCB01-125

    		 iGluR Neurological Disease
    AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，Kd 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。
    AVLX-125
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2203A
    SAHM1 TFA

    		Notch Cancer
    SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。
    SAHM1 TFA
  • HY-P10488
    cycFWRPW

    		Wnt Others Cancer
    cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
    cycFWRPW
  • HY-176070
    HRG038

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    HRG038 是一种选择性共价 BRD4 降解剂。HRG038 共价结合 E3 泛素连接酶 CUL4 DCAF16，将其招募到 BRD4，导致 BRD4 泛素化和随后的蛋白酶体降解。HRG038 有望用于癌症的研究。
    HRG038
  • HY-147515
    FGFR4-IN-11

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，具有抗癌活性。
    FGFR4-IN-11
  • HY-144733
    ERα antagonist 1

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
    ERα antagonist 1
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-P2261
    STAD 2

    		PKA Infection
    STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
    STAD 2
  • HY-122872
    MKK7-COV-9

    		p38 MAPK Cancer
    MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
    MKK7-COV-9
  • HY-112161
    Branebrutinib
    3 篇文献验证

    BMS-986195

    		 Btk Cancer
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
    Branebrutinib
  • HY-130149
    Adagrasib
    40 篇以上引用文献

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-176084
    RJG-2051

    		Aldose Reductase Cancer
    RJG-2051 是一种选择性共价醛酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 值为 13 nM。RJG-2051 通过 AKR1C3 干扰雄激素、雌激素和前列腺素等底物的代谢过程。RJG-2051 有望用于癌症的研究。
    RJG-2051
  • HY-132989
    Mal-Deferoxamine

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    Mal-Deferoxamine 是一种带有马来酰胺 (Mal) 的 Deferoxamine (HY-B1625)。Mal 通过选择性地与硫基共价结合，发生连接反应。Mal-Deferoxamine 通过与放射性核素结合，可合成放射性核素药物结合物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    Mal-Deferoxamine
  • HY-151968
    KRAS G12C inhibitor 57

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    KRAS G12C inhibitor 57
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-125040
    Isariin C

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Isariin C是一种类黄酮糖苷，具有抗氧化活性。Isariin C激活血管生成。Isariin C在某些昆虫中表现出昆虫杀灭活性。
    Isariin C
  • HY-172214
    AB-343

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    AB-343 是一种选择性 SARS-CoV-2 Mpro 共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。AB-343 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其他多种冠状病毒的主蛋白酶，对部分耐药变体也有活性。AB-343 可用于治疗冠状病毒感染相关疾病的研究。
    AB-343
  • HY-P3223
    Biphalin TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-172825
    KL4-219A

    		c-Myc Cancer
    KL4-219A 是一种选择性共价致癌转录因子 MYC 降解剂。KL4-219A 有效且持久地降解癌细胞中的 MYC。KL4-219A 在 C203 位点与 MYC 共价结合，导致 MYC 的不稳定和随后的蛋白酶体依赖性降解。KL4-219A 有望用于 MYC 过表达驱动的癌症研究。
    KL4-219A
  • HY-142683
    SCP1-IN-2

    		Phosphatase Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-2
  • HY-142682
    SCP1-IN-1

    		Phosphatase Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-1
  • HY-P2203
    SAHM1
    1 篇文献验证

    		 Notch Inflammation/Immunology
    SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
    SAHM1
  • HY-P4153
    Enlicitide chloride

    MK-0616 chloride

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease
    Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂，可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用，IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
    Enlicitide chloride
  • HY-168919
    KRASG12C IN-16

    		Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR Cancer
    KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    KRASG12C IN-16
  • HY-176001
    DPP8/9-IN-1

    		Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    DPP8/9-IN-1 (Compound 16) 是一种选择性共价的二肽基肽酶 8 和 9 (DPP8/9) 的抑制剂，IC50 值分别为 14 和 298 nM。DPP8/9-IN-1 通过磷酸酯弹头不可逆结合活性位点丝氨酸 (如 DPP9 的 S730)，阻断底物结合，抑制 DPP8/9 介导的蛋白加工。DPP8/9-IN-1 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。
    DPP8/9-IN-1
  • HY-150298
    Soquelitinib
    1 篇文献验证

    CPI-818

    		 Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-150022
    GRK5-IN-4

    CCG-265328

    		 G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。
    GRK5-IN-4
  • HY-P1368A
    Stressin I TFA

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA

    		 CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I TFA
  • HY-P1368
    Stressin I

    Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)

    		 CRFR Endocrinology
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-B0671
    Vancomycin
    最多引用文献
    76 篇文献验证

    		 Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    万古霉素 Vancomycin 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。 它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。 Vancomycin 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
    Vancomycin
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-P1712A
    Arthrofactin TFA

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Arthrofactin (TFA) 是假单胞菌 MIS38 中的一种有效脂肽生物表面活性剂。Arthrofactin (TFA) 的产生与多种 ATP 依赖性主动转运系统有关。
    Arthrofactin TFA
  • HY-164392
    TAS-121

    		EGFR Apoptosis Cancer
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    TAS-121

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