2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Topoisomerase DNA/RNA Synthesis MDM-2/p53 Bcl-2 Family
  4. XSJ151

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂，能稳定 DNA-拓扑异构酶 I 共价复合物并诱导 DNA 双链断裂。XSJ151 诱导的 DNA 损伤 (DNA damage) 激活 p53-p21 信号通路，特异性地调控细胞周期蛋白的表达，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，并破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态，从而触发胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于胃癌的研究。

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XSJ151

XSJ151 Chemical Structure

CAS No. : 1685279-23-5

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XSJ151 相关抗体

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Bcl-2 Bcl-xL Bcl-W Mcl-1 Bfl-1 Bcl-B Bax Bak Bim BNIP3 Bad

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

XSJ151 is a topoisomerase I inhibitor, stabilizing the DNA-Topo I covalent complex and inducing DNA double-strand breaks. XSJ151-induces DNA damage activates the p53-p21 signaling pathway, specifically regulating the expression of cyclins, leading to G2/M phase cell cycle arrest and disrupting the dynamic homeostasis of Bcl-2 family proteins, thereby triggering apoptosis in gastric cancer cells. XSJ151 can be used for the study of gastric cancer[1].

IC50 & Target

Topoisomerase I

 

Bcl-2

 

Bax

 

体外研究
(In Vitro)

XSJ151 (48 小时) 对多种胃癌细胞系表现出强烈的细胞毒性，包括 AGS (IC50 = 0.088 μM)、MGC803 (IC50 = 0.592 μM)、HGC27 (IC50 = 1.951 μM) 和 SGC7901 (IC50 = 11.121 μM)，而对正常细胞系 (如 GES-1 (IC50 = 0.202 μM) 和 HIEC (IC50 > 40 μM) 的细胞毒性较低[1]。
XSJ151 (0.1-2.5 nM，7-10 天) 以浓度依赖的方式抑制胃癌细胞的克隆形成。在 AGS 细胞中，2.5 nM 的 XSJ151 可将克隆数从 74 个减少到 22 个；在 MGC803 细胞中，XSJ151 可将其从 68 个减少到 21 个[1]。
XSJ151 (2.5-10 nM，24 h) 剂量依赖性地诱导 AGS 和 MGC803 胃癌细胞发生 G2/M 期阻滞，导致G2/M 期细胞群显著富集[1]。
XSJ151 (44-600 nM，48 h) 显著上调 AGS 和 MGC803 细胞中 G2/M 期相关蛋白 (p53、p21、CCNB) 和 S 期标志物 CCNA 的表达，同时呈剂量依赖性地下调 G1 期特异性蛋白 CCNE 的表达[1]。
XSJ151 (88-600 nM，48 h) 通过显著上调 BAD 和 BAX 蛋白以及下调 Bcl-2 蛋白，诱导 AGS 和 MGC803 细胞凋亡[1]。
XSJ151 (88-600 nM，48 小时) 显著增加 AGS 和 MGC803 细胞核内 γ-H2AX 斑点的数量，表明 DNA 双链断裂，且 γ-H2AX 蛋白水平显著升高[1]。
XSJ151 (150-200 μM，30 分钟) 有效抑制拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛[1]。
XSJ151 (44-600 μM，48 小时) 显著下调 AGS 和 MGC803 细胞中拓扑异构酶 I 蛋白的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XSJ151 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: AGS cells, MGC803 cells
Concentration: 2.5 nM, 5 nM, 10 nM
Incubation Time: 24 h
Result: In AGS cells, the proportion of cells in G2/M phase increased from 14.96% to 65.45%.
In MGC803 cells, increased from 16.74% to 71.65%.
分子量

737.73

Formula

C37H31N5O10S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

XSJ151 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XSJ1511685279-23-5XSJ 151XSJ-151TopoisomeraseDNA/RNA SynthesisMDM-2/p53Bcl-2 FamilyTopo I inhibitorgastric cancerapoptosiscell cycle arrestDNA damageInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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