Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
3,4-Dimethoxychalcone 是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。
Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
甘草查尔酮A (Licochalcone A)是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UGT1A1的IC50值为0.97 μM。
(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin是广泛使用的药物递送载体,可提高稳定性和利用度。
Nilotinib D6 (AMN107 D6) 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Dronedarone(Multaq)可作用于阵发性和持续性房颤或房扑。
雷公藤氯内酯是雷公藤中的一种神经保护剂。三氯内酯通过诱导凋亡和自噬防止肿瘤生长。三氯内酯改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷[1][2][3]。
FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。