FR221647是一种口服活性的腺苷脱氨酶非核苷抑制剂。FR221647在100μM的浓度下没有细胞毒性[1]。
hCAIX-IN-18(化合物30)是碳酸酐酶(CA)的抑制剂,对hCAI、hCAII、hCAIX、hCAXII的Kis分别为3.5nM、9.4nM、43.0nM和8.2nM。hCAIX-IN-18可用于癌症研究[1]。
Suc-Arg-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC (Renin Substrate I) 是一种肾素底物。
RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
IDD388是一种有效的醛糖还原酶(ALR2或AKR1B1)抑制剂,IC50为0.4 uM,对AKR1B10的抑制作用较弱(IC50=4.4 uM)。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
PYZD-4409是泛素激活酶E1抑制剂,IC50为20 uM。
WWL123是一种氨基甲酸酯基化合物,是一种强效和选择性的ABHD6抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱(肥胖和II型糖尿病)和癫痫的研究[1]。
Fluazifop-P-butyl 是一种来自芳基苯氧基丙酸酯的杀草剂,是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACCase) 抑制剂。
ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
GAC0001E5是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
乙酰基罗汉果酸酐是一种有效的、半合成的肝X受体(LXR)激动剂,来源于苹果提取物。乙酰基罗汉果酸酐有可能用于预防和治疗动脉粥样硬化,尤其是在低HDL水平的情况下[1]。
MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为44 nM,Ki为200 nM,还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。
BMT-297376是优化的Linrodostat,是一种有效的IDO1抑制剂[1]。
Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
MMP-2/9-IN-1(化合物4a)是一种有效的双重MMP-1和MMP-9抑制剂,IC50值分别为56 nM和38 nM。MMP-2/9-IN-1抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡,抑制细胞迁移,并抑制导致DNA断裂的细胞周期进展[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护作用,没有任何明显的毒性[1]。
组织蛋白酶K抑制剂2是组织蛋白酶K的有效抑制剂。组织蛋白酶K,Cat K是一种在CTSK基因控制下表达的半胱氨酸蛋白酶,与骨质疏松症密切相关,其主要功能是水解胶原蛋白。组织蛋白酶K抑制剂2具有研究骨关节炎的潜力(摘自专利WO2021147882A1,化合物78)[1]。