Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。
Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂,IC50值为 9.4 nM。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Isodunnianol是一种自噬诱导剂。Isodunnianol诱导自噬并增加pAMPK172、pULK1555的表达,降低pULK1757、SQSTM2的表达。Isodunnianol可降低阿霉素(HY-15142A)诱导的心脏毒性[1]。
Sildenafil是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,IC50为5.22 nM,可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
腺苷-d1-1是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞物理的所有方面
Pemetrexed 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
ALLO-1 是一种自噬受体,在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的,ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
卡马西平d8是氘标记的卡马西平。卡马西平是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥药物,IC50为131μM[1][2]。
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
JPH203是有效,选择性的L型氨基酸转运蛋白1 (LAT-1) 抑制剂。
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
Bexarotene是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
腺苷-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。