PRIMA-1MET 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
Tigecycline是首创的广谱抗生素,对多种抗生素抗性菌同样有效。
(Rac)-西他列汀-d4((Rac)-MK-0431-d4)盐酸盐是一种标记的外消旋西他列汀。盐酸西他列汀(MK-0431)是DPP4的有效抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1]。
CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
Bilobalide是存在于银杏中的生物活性物,具有神经保护活性。
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。
AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM。
Azithromycin hydrate 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,常用于治疗充血性心力衰竭。
EACC 是可逆的 自噬 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1,IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
SH379是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379是一种有效的口服活性抗晚发性性腺功能减退剂。SH379显著促进关键睾酮合成相关酶StAR和3β-HSD的表达。SH379通过调节AMPK/mTOR信号通路刺激自噬[1]。
Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来治疗微循环疾病。
AUTAC2是一种FKBP12靶向自噬介导的降解物(AUTAC)。AUTAC2含有FBnG(对氟苄基鸟嘌呤)和SLF(FKBP的c配体)部分。SLF与FKBP12非共价结合[1]。
拉帕替尼-d7(GW572016-d7)二磷酸是氘标记的拉帕替尼。拉帕替尼(GW572016)是一种有效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
重氮氧化物-d3是氘标记的重氮氧化物。二氮嗪(Sch-6783)是一种ATP敏感性钾通道激活剂,具有治疗高胰岛素血症的潜力。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
吡嗪酰胺-d3是氘标记的吡嗪酰胺。吡嗪酰胺(吡嗪甲酰胺；吡嗪酸酰胺)是一种有效的口服抗结核抗生素。吡嗪酰胺是一种前药,通过结核分枝杆菌pncA基因编码的PZase/烟酰胺酶转化为活性形式吡嗪酸(POA)[1][2]。