Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
Chk1-IN-6是一种强效、选择性和口服生物利用的Chk1抑制剂候选药物。
CHK-IN-1 是一种 CHK1 和 CHK2 的抑制剂,具有抗增殖作用。
CCT241533 dihydrochloride 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
Prexasertib (LY2606368) 是一种有效,选择性, ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。
CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。