BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
ACHP Hydrochloride 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是 TBK1 和 IKKε 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。
AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。
1-脱氢-[10]-姜二酮通过靶向IKKβ的激活环直接抑制IKKβ活性,从而破坏激动剂刺激的巨噬细胞中IKKβ催化的IκBα磷酸化。1-脱氢-[10]-姜子酮抑制LPS诱导的NF-κB转录活性。1-脱氢-[10]-姜子酮具有NF-κB相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的,ATP 竞争性的,选择性 TBK1 抑制剂, IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。
IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。
Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。