ATR-IN-24(化合物1)是ATR抑制剂。ATR-IN-24具有抗癌活性[1]。
ATM抑制剂-5[式(1)]是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ATM的有效抑制剂(从专利WO2022058351A1中提取)[1]。
ATR-IN-16(化合物46)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-16在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为410 nM【1】。
AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
ATR-IN-19(化合物15 R-构型)是一种ATR抑制剂[1]。
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
ATR-IN-10是共济失调毛细血管扩张症突变和Rad3相关(ATR)激酶的有效和高选择性抑制剂,IC50值为2.978μM。
BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
ATR抑制剂4(化合物121)是一种有效的ATR抑制剂。ATR抑制剂4具有抗肿瘤活性[1]。
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
ATR-IN-22(化合物34)是一种口服活性ATR抑制剂。ATR-IN-22抑制MIAPaCa-2增殖(IC50＜1μM)。ATR-IN-22在结肠癌中显示抗肿瘤活性[1]。
ATR-IN-8是一种有效的ATR抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于PIKK家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021143821A1,化合物3)[1]。