| 常用名 | BIX02189 | CAS号 | 1094614-85-3 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
| 备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情(用途,包装等)
用途: BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。[2] 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs),增强山梨醇诱导的凋亡。[3] 物理化学性质: CAS号:1094614-85-3 常用中文名:BIX02189 常用英文名:BIX02189 分子式:C27H28N4O2 分子量:440.54 密度:1.2±0.1 g/cm3 沸点:653.4±55.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:349.0±31.5 °C 储存条件:-20℃ |