AVN-944
更新时间：2025-09-01 18:50:18
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| 常用名 | AVN-944 | CAS号 | 297730-17-7 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 99.0% | |
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用途： AVN-944(VX-944) is a selective, noncompetitive inhibitor of the enzyme directed against human IMPDH with Ki of 6-10 nM for IMPDH1/IMPDH2.IC50 value: 6-10 nM (Ki) [1]Target: IMPDHin vitro: AVN-944 strikingly inhibit RNA synthesis within 2 h of exposure. Depletion of guanine nucleotides by MPA and AVN-944 also causes an early and near-complete reduction in levels of the 45S precursor rRNA synthesis and the concomitant translocation of nucleolar proteins including nucleolin, nucleophosmin, and nucleostemin from the nucleolus to the nucleoplasm [2]. AVN944 induced caspase-dependentand caspase-independent cell death in LNCaP, CWR22Rv1, and DU145 cells. AVN944 induced expression of p53-target proteins Bok, Bax and Noxa in androgen-responsive cell lines and suppressed expression of survivin in prostate cancer cells regardless of their androgen sensitivity. AVN944 also induced differentiation of androgen-independent prostate cancer cells as indicated by morphological changes and increased expression of genes coding for prostasomal proteins, keratins and other proteins, including tumor suppressor genes MIG-6 and NDRG1. AVN944-differentiated androgen-independent DU145 and PC-3 cells are sensitized to TRAIL-induced apoptosis as demonstrated by induction of caspases and PARP cleavage [3]. 物理化学性质： CAS号：297730-17-7 常用中文名：AVN-944 常用英文名：AVN-944 分子式：C25H27N5O5 分子量：477.51200 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃ |
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