1142214-62-7

1142214-62-7结构式

中文名	(3S)-3-环丙基-3-(3-{[2-(5,5-二甲基-1-环戊烯-1-基)-2'-氟-5'-甲氧基-4-联苯基]甲氧基}苯基)丙酸
英文名	(3S)-3-Cyclopropyl-3-(3-{[2-(5,5-dimethyl-1-cyclopenten-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-4-biphenylyl]methoxy}phenyl)propanoic acid
英文别名	AM 1638 [3H]-AM 1638 (S)-3-cyclopropyl-3-(3-((2-(5,5-dimethylcyclopent-1-en-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid

描述	AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	IC50: 0.16 μM (GPR40/FFA1)[1]
体内研究	AM-1638表现出中等的跨物种血浆清除率和分布容积,导致血浆半衰期适合于评估其在小鼠,大鼠和食蟹猴中的抗糖尿病特性。此外,口服完全激动剂AM-1638表现出优异的口服生物利用度(小鼠,> 100％;大鼠,72％;和食蟹猴,71％)。 AM-1638在BDF/DIO小鼠中表现出抗糖尿病活性[1]。
动物实验	小鼠[1]在实验的早晨，将雄性B6D2F1 / J小鼠禁食4小时并测量体重和血糖水平。基于这两个参数将动物随机分成治疗组。通过口服强饲法进行治疗，60分钟后，小鼠通过口服强饲法（定义为t = 0分钟）接受2g / kg葡萄糖激发剂量。相对于葡萄糖激发，通过尾静脉在-60,0,15,30,60,90和120分钟收集血液样品。用血糖仪监测葡萄糖水平。使用小鼠胰岛素ELISA [1]测量血浆胰岛素。
参考文献	[1]. Brown SP, et al. Discovery of AM-1638: A Potent and Orally Bioavailable GPR40/FFA1 Full Agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 15;3(9):726-30.