栀子提取物(CAS: 92457-01-7)是重要的药物合成原料及中间体,该提取物以茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides Ellis)的果实为原料,经提取精制获得橙红色至暗棕色粉末(图1),主要活性成分为西红花苷和西红花酸,同时含有少量环烯醚萜苷类(如栀子苷)、黄酮及绿原酸等成分。其水溶液在440 nm波长处具有特征紫外-可见吸收峰。目前关于栀子提取物制备工艺的研究较少,而食品添加剂栀子黄的纯化方法(如溶剂提取法、萃取技术、膜分离技术和柱层析法等)报道较多,其中仅柱层析技术实现了工业化应用。
图1. 栀子提取物外观
药理作用
栀子提取物制剂血脉清片具有降血脂、抗动脉粥样硬化及抗肿瘤等药理活性,临床主要用于高脂血症的治疗。此外,研究表明其对中枢神经系统、心血管系统、抗炎、抗菌等方面均有一定的作用。
制备工艺
栀子提取物与栀子黄的关键差异在于西红花总苷和西红花苷-I的含量差异。实验研究表明,栀子黄中西红花总苷含量与色价呈现显著正相关性,当色价超过500时即满足栀子提取物的质量标准。崔龙等人[1]采用HPD-100A大孔吸附树脂对栀子提取液进行吸附纯化,以西红花总苷转移率和色价作为关键质量评价指标,通过水洗脱及梯度乙醇解吸附的工艺优化,实现了栀子提取物的有效分离与纯化。分离纯化工艺:提取液减压浓缩至0.5 g/mL后,以1:5柱径比上样至HPD-100A大孔树脂柱(生药吸附量0.25 g/mL树脂),依次以1.0 BV/h流速用12 BV纯化水、2 BV 35%乙醇除杂,65%乙醇洗脱目标成分。所得提取液经减压浓缩、干燥及粉碎后,获得色价>500、产率2.11%的栀子提取物。经三批中试验证,该工艺稳定可靠,适用于工业化生产。
参考文献
[1] 崔龙,胡少银,刘和平,尚强,高进. 栀子提取物分离纯化工艺研究. 中国医药导报. 2019, 16(1):33-37.