醋酸西曲瑞克是一种人工合成的多肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，又称西曲瑞克，呈白色粉末状。
合成方法
方法一：该方法具有高产品纯度和生产效率，无需氨基树脂，且适用于工业应用。该制备方法包括以下步骤：(1)采用固相合成法将西曲瑞克序列的1-9段从C端连接至N端，获得Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser (tBu)-Tyr(tBu)-DCit-Leu-Arg(Pbf)-Pro-CTC树脂肽段；(2)对所得肽段进行保护基保护与脱保护，获得全保护型塞曲普肽Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DCit-Leu-Arg(Pbf)-Pro-OH； (3) 对步骤(2)中获得的Cetrorelix-A与DAla-NH2.HCl进行液相分级缩合，获得完全保护的Cetrorelix， (4) 用裂解液裂解完全保护的西曲瑞克，用冰乙醚沉淀裂解溶液，获得粗产品西曲瑞克；(5) 用反相高效液相色谱法纯化粗产品，即可得到纯产品醋酸西曲瑞克。[1]
方法二：以Fmoc-连接子-氨基树脂为起始材料，从C端至N端依次连接九个带Fmoc保护基的氨基酸，脱除Fmoc保护基，连接Ac-D-2-Nal-OH获得N端乙酰化的肽树脂（即Ac-完全保护的十肽树脂）， 经裂解试剂切割后，用冰乙醚沉淀切割液获得醋酸西曲瑞克的粗产品，经高效液相色谱柱分离纯化，再经冻干制得西曲瑞利三氟乙酸盐或西曲瑞利乙酸盐。本方法采用最小保护原则，用N端乙酰化的氨基酸Ac-D-2-Nal-OH替代Fmoc-D-2-Nal-OH，避免了乙酰化试剂中乙酸酐与D-柠檬酸侧链脲基团的副反应，从而提高了产品的纯度和收率。[2]
方法三：(1)以AM树脂为起始树脂，依据塞曲瑞林主链肽序列，按顺序将N端带Fmoc保护基且侧链受保护的氨基酸进行偶联，其中Fmoc-D-鸟氨酸(Dde)-OH作为肽序列的第六个氨基酸；(2)脱除Fmoc保护基，并对N端进行乙酰化反应； (3) 用由水合肼和DMF组成的混合溶液去除D-鸟氨酸侧链的Dde保护基，并添加叔丁基异氰酸酯对十肽树脂的D-鸟氨酸侧链进行修饰，从而获得完全保护的西曲瑞克肽树脂；(4) 经裂解、纯化、脱盐和冻干处理获得最终产品西曲瑞克醋酸。该方法具有杂质[D-柠檬酸(乙酰)]-塞曲普含量低（低于0.1%）、产品纯度高、成本低等优点，且该方法也适用于西曲瑞克醋酸的批量生产。[3]
参考文献
[1] Liu, Baosheng; etal., Preparation method of cetrorelix using synthesis method combining solid and liquid phases. Patent Number CN110903352.
[2] Dong, Shouliang;etal., Process for preparation of cetrorelix by solid phase peptide synthesis method. Patent Number CN104610433.
[3] Zhou, Jun;etal., Process for preparation of cetrorelix. Patent Number CN104086632.