简介
奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil），化学名称为4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基-1-[2'-（1H-四唑-5-基）联苯基]-1H-咪唑-5-羧酸-（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧-4-环戊烯基）甲酯，CAS号：144689-63-4。其在降低舒张压总体疗效方面明显优于其他同类产品。奥美沙坦酯片是有效的抗高血压药物，已被广泛用于临床治疗，这种药物通过抑制血管紧张素Ⅱ受体而降低血压。然而，关于奥美沙坦酯片与厄贝沙坦在难治性高血压治疗中的比较研究还不够充分。另外，该药用服用方便、剂量小、起效快、耐受性好，与血管紧张素转化酶抑制剂相比不产生咳嗽副作用，是一种易被患者接受的安全有效的口服高效降压药。近年来奥美沙坦酯的院内销售额峰值超7亿元，相关制剂已过评企业近二十家，由此可见，奥美沙坦酯未来将迎来爆发式增长[1]。
奥美沙坦酯的性状
药理活性
奥美沙坦酯是AT1受体拮抗剂，奥美沙坦酯除了降压作用外，还可以减少血管氧化应激、炎症反应以及抑制斑块形成。研究发现，在高血压心功能不全和心肌梗死大鼠模型中，奥美沙坦酯能改善心肌重构和纤维化，其机制受益于ACE2-Ang-(1-7)-Mas轴的活化。以此为切入点，奥美沙坦酯抗动脉粥样硬化机制是否通过上述通路发挥作用引起了研究者的兴趣[2]。
奥美沙坦酯是奥美沙坦的前体药物，通过在胃肠道吸收水解，转变为奥美沙坦发挥药理作用。奥美沙坦作为选择性血管紧张素(Ang Ⅱ)1型受体(AT1)拮抗剂，通过阻止Ang Ⅱ与血管平滑肌AT1受体结合，抑制血管收缩，降低血压。奥美沙坦酯半衰期长，能24小时控制血压。与其他沙坦类药物相比，奥美沙坦酯剂量小、见效快、降压力度强且持久、不良反应发生率低。此外，奥美沙坦对动脉粥样硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等也有较好作用[3]。
参考文献
[1] 袁媛,麻勇. 奥美沙坦酯关键中间体的合成 [J]. 山西化工, 2025, 45 (05): 24-25+135. DOI:10.16525/j.cnki.cn14-1109/tq.2025.05.007.
[2] 李华. 奥美沙坦酯通过抑制组织蛋白酶S对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化进展的研究[D]. 中国医科大学, 2022. DOI:10.27652/d.cnki.gzyku.2022.000751.
[3] 陈晓春,朱超,付飞娥,等. 奥美沙坦酯与胰蛋白酶相互作用关系的研究 [J]. 广州化工, 2025, 53 (03): 26-29+49. DOI:10.20220/j.cnki.1001-9677.2025.03.009.