帕珠沙星(Pazufloxacin)属于第四代喹诺酮类抗菌药物,于2002年4月首次在日本上市,成功地在其分子结构中7位引人了氨基环丙基,其副作用(包括中枢神经系统毒性和光毒性)均比同类品种明显降低,具有抗菌谱广、高效、低毒的特点。口服吸收良好,血药浓度很高,对多种感染症均有很好的疗效。

检测研究
凌霞等人采用荧光光谱和紫外光谱研究了CdTe量子点(CdTe QDs)与广谱抗菌药物帕珠沙星的相互作用。结果表明,随着帕珠沙星浓度的增加,CdTe QDs荧光强度有规律的降低,但通过透射电镜图对QDs及加入帕珠沙星后的QDs进行比较,发现QDs仍然均一单分散,表明反应的作用机理可能是帕珠沙星促使QDs表面键合的有机分子发生变化,在Cd空位表现出的表面缺损上形成了碲氧复合物,致使荧光猝灭。因此该反应可作为一种新颖的快速检测帕珠沙星含量的方法。在一定条件下,帕珠沙星溶液的浓度与量子点荧光强度成线性关系,线性范围为10.0~850μg·mL-1,相关系数r为0.9954,检测限(S/N=3)为3.254×10-3μg·ml-1。药物对量子点的猝灭常数为2.188×104L·mol-1。应用到冻干粉针剂和氯化钠注射液中帕珠沙星的含量测定,所得结果与标示量一致。该方法较常用检测方法具有简便、快捷、灵敏、线性范围宽的优点,并有望进一步开展发药物体内显像及作用机理的研究[1]。

张涛等人建立一种快速灵敏检测帕珠沙星血药物浓度的液相色谱-串联质谱方法。方法:色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相为乙腈:水(0.005mol/L甲酸铵,0.1%甲酸)=(30:70);流速:0.5ml/min;质谱条件为电喷雾电离源(ESI);采用选择反应监测(SRM)对帕珠沙星(m/z319.0→301.1)和环丙沙星(m/z332.2→314.2)进行测定。样本处理采用乙腈沉淀蛋白法,吸取上清液1ul进样。结果:帕珠沙星的线性范围为0.02~20ug/ml,提取回收率为82%~92%,日内和日间精密度均小于15%。结论:本方法简便、灵敏,该方法经考察符合血浆样品的测定要求,可以应用于临床药学浓度的测定和药代动力学的研究[2]。
参考文献
[1] 凌霞,邓大伟,钟文英,等. 水溶性量子点荧光探针用于帕珠沙星的含量测定[J]. 光谱学与光谱分析,2008,28(6):1317-1321. DOI:10.3964/j.issn.1000-0593.2008.06.027.
[2] 张涛,陈楚雄,余晓霞,等. LC-MS/MS法测定人血浆中的帕珠沙星[C]//2016年广东省药师周大会论文集. 2015:1-6.