双氯芬酸钠
| 中文名称 | 双氯芬酸钠 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠;双氯芬酸钠盐;二氯芬酸;双氯芬酸钠, 非选择性COX抑制剂;双氯灭痛原料药;湖北双氯芬酸钠原料药;湖北双氯灭痛原料药;双氯芬酸钠对照品 |
| 英文名称 | Diclofenac sodium |
| 英文同义词 | N-(2,6-Dichlorophenyl)-o-aminophenylacetic acid sodium salt;sodium(o-((2,6-dichlorophenyl)amino)phenyl)acetate;sodium(o-(2,6-dichloroanilino)phenyl)acetate;sodiumdiclofenac;tsudohmin;AKOS B020028;2-(2,6-DICHLOROANILINO)PHENYLACETIC ACID SODIUM SALT;2-[(2,6-DICHLOROPHENYL)AMINO]-BENZENEACETIC ACID MONOSODIUM SALT |
| CAS号 | 15307-79-6 |
| 分子式 | C14H10Cl2NNaO2 |
| 分子量 | 318.13 |
| EINECS号 | 239-346-4 |
| 相关类别 | 解热镇痛原料;化合物：原料药：解热镇痛类;原料;兽药;植物提取物;医用原料;神经系统用药;食品添加剂;小分子抑制剂;医药原料药;原料药;消炎镇痛类;解热镇痛原料药;非甾抗炎药;神经信号;中间体;医药原料;解热镇痛类;医药化工类;标准品;药用原料;化工原料;医药兽药;原料中间体-原料药;科研试剂;其他原料;其他;药物杂质及中间体;主打;医药、农药及染料中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;API's;Lipid signaling;Amines;Aromatics;Heterocycles;VOLATREN;Other APIs;化工材料;中药对照品;有机中间体;化工原料;有机化工原料;消炎类;试剂;通用生化试剂-有机酸;生物化工;工业化;1 ADME产品-体外代谢标准品;有机原料 |
| Mol文件 | 15307-79-6.mol |
| 结构式 |  |
双氯芬酸钠 性质
| 熔点 | 288-290°C |
|---|---|
| 密度 | 0.781 g/cm3 |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | H2O:50 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 4(at 25℃) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| 生物来源 | synthetic |
| 水溶解性 | Soluble in water to 50mg/ml. |
| Merck | 14,3081 |
| BCS Class | 2 |
| 稳定性 | 稳定的。 |
| InChI | InChI=1S/C14H11Cl2NO2.Na/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);/q;+1/p-1 |
| InChIKey | KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M |
| SMILES | C1(=CC=CC=C1CC([O-])=O)NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl.[Na+] |
| CAS 数据库 | 15307-79-6(CAS DataBase Reference) |
双氯芬酸钠为白色结晶性粉末，商品名有扶他林、待克菲那、服他灵等，是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎药（NSAID），主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎等需要急性止痛的情况。
双氯芬酸钠通过抑制环氧化酶(COXs) 活性，阻断花生四烯酸前列腺素的转化；亦可促进花生四烯酸与甘油三酷结合，降低细胞内游离花生四烯酸的浓度，从而间接抑制白三烯的合成，从而发挥镇痛、抗炎、解热作用。
双氯芬酸钠可用作消炎镇痛药，主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、痛风，以及偏头痛、牙痛、胆结石和肾结石等需要急性止痛的情况。
双氯芬酸钠为强效解热镇痛消炎药。其消炎作用是吲哚美辛的2-2.5倍，较乙酰水杨酸强26-50倍。适用于类风湿性关节炎、骨关节病、手术后止痛及各种原因引起的发热。
标准的NSAID以及环氧合酶(COX)抑制剂；用于CYP2C9的选择性基质。
2, 6-二氯二苯胺的合成：
以2, 6 -二氯苯酚和苯胺为原料经酰化、缩合和查普曼重排、水解得到2, 6 -二氯二苯胺。酰化、缩合和重排三步反应除回收溶剂（酰化为甲苯，缩合和重排为DMF）外，采用“一锅烩”，即在同一反应器中完成，无需分离分步进行。反应有较好的重现性。
双氯芬酸钠的合成：
以 2, 6-二氯二苯胺和氯乙酰氯为主要原料，经酰化、分子内傅克烷基化得到 1-(2, 6-二氯苯基)二氢吲哚-2-酮，最后经碱性水解开环得到产物双氯芬酸钠[1]。
[1] 李鸣, 戴慧, 端木彦涛, et al. 双氯芬酸钠的合成研究[J]. 精细化工中间体, 2019, 49(06): 31-34+57. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2019.06.008.
安全信息
| 危险品标志 | T,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38-63 |
| 安全说明 | 22-36/37-45-36-26-60-20 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AG6330000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29224999 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): ~390, 150 orally (Krupp) |
双氯芬酸钠 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | 44525 | 双氯酚酸钠 Diclofenac sodium, 98% | 15307-79-6 | 10g | 963元 |
| 2025/09/19 | S1903 | 双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium | 15307-79-6 | 50mg | 573.75元 |