Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 描述与性质
结构特性：
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是一种高度功能化的抗体药物偶联物（ADC）前体分子，融合了靶向偶联、药物递送和可控释放功能。其分子结构具有模块化设计：
Azido 官能团：位于分子一端，可与 BCN 或 DBCO 等应变炔官能团通过 SPAAC（Strain-Promoted Alkyne-Azide Cycloaddition）点击反应高效偶联，实现无铜催化的生物正交共价结合。这种反应温和、高特异性，适合蛋白质或抗体修饰。
PEG2 链：连接 Azido 与 HS 端，提供柔性和水溶性，降低偶联过程中对蛋白质结构和活性的空间干扰，同时改善分子在缓冲液和生物体系中的分散性。
HS（巯基）端：可与抗体或蛋白质上的自由巯基共价结合，确保偶联特异性。
PEG2 链：连接 HS 端与 vcPABC-MMAE 模块，提供额外的分子柔性和水溶性缓冲，优化偶联后的空间构型，减少抗体活性受影响的风险。
vcPABC-MMAE 模块：包含 Val-Cit 二肽（vc）可被半胱天冬酶（Cathepsin）特异性切割，PAB（p-Aminobenzyl）自切割桥连接 MMAE，实现靶细胞内可控释放。分子为双药物结构，携带两个 MMAE 单元，提高药物负载和细胞杀伤力。
该设计实现了药物前体的双功能偶联能力和高效载药量，PEG2 链提供柔性缓冲，保护抗体结构，同时保证 MMAE 模块可在靶细胞内释放活性药物。
化学性质：
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 在水性缓冲液和有机溶剂中稳定。Azido 端可通过 SPAAC 点击反应高效与 BCN 或 DBCO 偶联，无需铜催化，避免对蛋白质或细胞的潜在毒性。HS 酯可特异性与蛋白质巯基反应，操作温和，高效形成稳定共价键。
PEG2 链提高分子水溶性和空间柔性，使偶联后的抗体或蛋白质保持原有活性。vcPABC-MMAE 模块在体外条件下化学稳定，主要在靶细胞内通过 Cathepsin 酶切释放 MMAE，实现精准药物递送。分子对光和温度敏感性低，适合实验室操作和储存。
功能应用：
该分子主要用于 ADC 构建、靶向癌症治疗及药物递送研究。通过 Azido-BCN/DBCO SPAAC 点击化学实现靶向偶联，HS 端与抗体巯基结合，PEG2 链保证偶联过程中抗体活性不受干扰。vcPABC-MMAE 模块在靶细胞内被酶切后释放 MMAE，实现高效细胞毒性，同时降低非靶细胞损伤。
此外，该分子适用于 多药物负载 ADC 设计、可控释放药物系统研究及抗体修饰优化。双药物设计和模块化结构允许灵活调节药物载荷、偶联位点及 PEG 链长度，实现个性化的 ADC 构建和优化。其 SPAAC 点击偶联特性使其在复杂生物体系中可操作性强，适合现代抗体药物开发。
总结：
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是一种模块化、高度功能化的 ADC 前体分子，集 Azido 点击偶联、HS 巯基结合、PEG2 链柔性以及双药物 vcPABC-MMAE 可控释放于一体。其化学稳定性好、偶联效率高、药物载荷可控，是现代 ADC 构建、靶向癌症治疗及药物递送研究的重要工具。模块化设计提供灵活性和可调控性，为高效、安全的 ADC 构建提供可靠平台。
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【基本信息】：
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产品性质：高纯度（≥95%）
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规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
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