内皮素的发现使人们对内皮细胞的认识进一步深化，认为内皮不仅是半透膜维持血流与物质交换，亦是一种特化的调节组织，起着信号接收、加工、再输出的作用，对于维持循环稳态起着重要调节作用。研究表明，组织缺氧，氧化代谢增强及儿茶酚胺水平增高均可刺激前内皮素原的转录。血管紧张素可促进内皮素的释放。在心脏和血管上有丰富的内皮素受体，内皮素与组织中相应受体结合，激活第二信息cGMP，继发三磷酸肌醇水平增高诱导细胞内钙离子增高，而发挥其生物学效应。