抗生素是治疗感染性疾病的重要手段，但抗生素的应用却可导致内毒素的释放。体外研究发展，用有效抗生素处理的培养基中，在细菌计数降低的同时，伴有内毒素水平的增高，有的甚至可达100多倍。虽说医生在使用抗生素时对其副作用，如肝肾毒性、过敏反应、听力毒性等非常关注，且采取措施设法避免，但使用抗生素治疗革兰氏阴性菌感染所引发的内毒素释放问题却少为人知，控制不力。
早在抗生素应用初期，即有关于抗生素治疗后细菌溶解致内毒素升高的临床报告。有专家证实，病人应用某些抗生素后，细菌负荷量突然下降，但游离内毒素明显升高，这在病人存在原发性菌血症时尤为显著。荷兰学者调查，在一个有不同遗传背景的患者组中，抗生素可显著诱导内毒素释放。Shen等人临床发现，在10例革兰氏阴性菌败血症患者中，有7例在抗生素治疗后血中内毒素明显上升，其中2例死亡。值得注意的是，尽管死亡病例的菌血症得到控制，但血中内毒素则明显升高。而未死亡者随着菌血症的控制，血中游离内毒素水平相应降低，这提示内毒素与死亡密切相关。
大量研究证明，各种抗生素依其致内毒素释放能力的大小可分为高、中、低三群，其顺序为B－内酰胺类——喹诺酮类——氨基糖甙类，而多粘菌素B则低于所有品种。因此，我们在选择抗生素时，即要注意有效的杀菌保证，也要兼顾减少内毒素释放，这样才能有利于全身炎性反应综合征的控制和病情的转归。
抗生素诱发内毒素释放在临床上有重要意义，也是临床药学和感染治疗学中的热门课题。一般抗生素只有抗菌作用，而无除内毒素的能力，对已产生的内毒素更是无能为力。实验证实，应用庆大霉素后，在细菌负荷下降的同时，内毒素数量增加20～100倍。研究显示，用抗生素治疗后，在病人血中内毒素各项高的同时，伴有血压下降和乳酸升高，表明组织损伤加重。另外，在革兰氏阴性菌感染的脑膜炎患者的脑脊液中，抗生素诱导内毒素释放的临床意义已得到证实。正因为如此，应用皮质类固醇激素，保护脑膜炎患儿免受这种因素影响已成为常规。
内毒素对机体的危害引起临床医生的高度关注，因使用抗生素后，可致大量细菌体破裂，还可发生斯化反应，进一步加重病人临床症状，甚至发生危险。所以，在临床抗感染治疗时，应强调“菌毒同治”，即在抗生素治疗的同时，采用“热毒平”等抗内毒素药物，增强疗效，减少病程，有助疾病的康复。近年来，这类能与抗生素联合作用，有效清除、灭活内毒素，并在某种程度上拮抗耐药菌株的内毒素拮抗剂日益为医生们重视，因为这对提高感染性疾病的治愈率和降低死亡率起着重要作用。
