以 3,17-二酮-雄甾-4-烯（4AD）为原料，先乙醇中与原甲酸三乙酯发生选择性醚化反应得到 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17 酮，然后低温条件下在甲醇中经硼氢化钾还原，盐酸水解得到 17β-羟基-雄甾-4 烯-3-酮（睾酮），再在苯中与乙二醇发发生缩酮发应将 3 位酮羰基保护得到 3,3-(亚乙二氧基)-雄甾-5-烯-17β-醇，然后碱性条件下在异丙醇中经 Pd/C 催化加氢得到 3,3-(亚乙二氧基)-5α-雄甾-17β-醇，最后在丙酮中经盐酸水解得到17β-羟基-5α-雄甾-3-酮（二氢睾酮）。
