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关于钙通道阻滞药
历史和作用
1882年,Ringer首先认识到钙对维持心肌的收缩起一关键性作用。然而,钙阻滞作为一新的药理学概念乃是产生于对某些化合物能够阻滞心肌和血管平滑肌细胞兴奋一收缩耦联的作用机理的分析。1964年,Fleckenstein提出了钙阻滞作为一重要的药理学机理的概念。钙通道阻滞剂或称钙拮抗剂(Calcium Channel Blockers,Calcium Antagonists)是在通道水平上选择性的阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道内流,减少细胞内钙离子浓度的药物。临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管痉挛、心肌缺血等疾病的一类心脑血管药物。钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋-收缩偶联中的关键物质,钙离子进入血管平滑肌细胞后,可直接收缩平滑肌,是冠脉痉挛,阻力增大,耗氧增加。钙通道阻滞剂通过抑制细胞外钙离子内流,使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子,结果导致心肌收缩力减弱,心率减慢,同时松弛血管,血压下降,从而减少心肌耗氧量。
分类
1、选择性钙通道阻滞药
苯烷胺类:维拉帕米等
双氢吡啶类:硝苯地平、x莫地平、非洛地平、氨氯地平等
地尔硫卓类:地尔硫卓等
2、非选择性钙通道阻滞药
氟桂利嗪类:氟桂利嗪、氟多利嗪
普利拉明类:普x拉明
其它类:哌克昔林等


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