拓扑异构酶抑制剂可阻止来自DNA复制及抑制RNA合成,包括拓扑异构酶Ⅰ抑制剂和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的代表药有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康、喷司他丁;拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的360问答代表药有依托铂苷、替x泊苷 。