甲氧苄氨嘧啶抗菌机制、增效原因?

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甲氧苄啶有抑制二氢叶酸还原酶的作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高(可增效数倍至数十倍),故有磺胺增效剂之称,并可减少抗药菌株的出现。 但目前有很多甲氧苄啶和头孢氨苄或头孢羟氨苄复方,二者仅有抗菌作用累加并无增效的作用。
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磺胺甲基异恶唑和paba竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄氨嘧啶是抑制二氢叶酸还原酶,阻止叶酸的合成。2者和合用,可使细菌叶酸代谢双重阻断,抗菌作用增强。
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Trimethoprim 3-oxide
27653-67-4
C14H18N4O4
306.317122936249