细菌在生长繁殖过程中不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶,经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力远比磺胺类强5000~15000倍,为使血中磺胺药迅速达到并维持有效的抑菌浓度,需应用足够的剂量,故应首次剂量加倍。