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抗癌苦杏仁苷具有良好的抗肿瘤作用,被用作治疗癌症的辅助药物。将苦杏仁苷制剂用于晚期癌症患者的治疗,可使症状改善,存活期延长。将苦杏仁苷用于癌性胸水的治疗,发现苦杏仁苷对癌性胸水有一定程度的控制和缓解作用。将苦杏仁苷按300mg/kg,400mg/kg,600mg/kg剂量给移植性肝癌小鼠腹腔注射10~14d,其肝癌治愈率分别为72%,60.8%,61%。移植性肝癌小鼠肝脏微粒体细胞色素P2450含量比正常小鼠显著下降。当苦杏仁苷给药10d,肿瘤生长被抑制的小鼠P-450含量达到正常水平。苦杏仁苷对子宫颈癌JJC26株的抑制率为50%~70%。苦杏仁苷及其水解所产生的氢氰酸和苯甲醛体外试验均被证明有抗癌作用,癌细胞内硫氢化酶较正常细胞少,因此对苦杏仁苷水解释放出氢氰酸的解毒能力较差,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β2葡糖苷酶可明显提高抗癌效力,已发现癌细胞无氧酵解占优势,其产物乳酸形成的偏酸性环境有利于提高β2葡糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌细胞中水解出较多的氢氰酸和苯甲醛而发挥更强的抗癌作用。[2]可能机制为:[2]① β-葡萄糖苷酶,该酶能水解苦杏仁苷产生氢氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖;硫腈生成酶,该酶具有对HCN的解毒作用,使HCN变成无毒的硫腈化物。一部分学者认为:癌细胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,缺少硫腈生成酶,正常细胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶,从而,苦杏仁苷应该能够选择性杀死癌细胞,而对正常细胞几乎无害。② 苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白膜,使体内白细胞更易接近癌细胞,并吞噬癌细胞。③ 有人发现苦杏仁苷类似NaSCN和NaOCN能够影响胸腺嘧啶核苷进入肝瘤细胞DNA和肿瘤细胞对磷酸盐及氨基酸的吸收。此外,苦杏仁中富含胡萝卜素,也被认为在抗癌过程中起作用。